Farmacologia de Sedativos-Hipnóticos, Resumos de Farmacologia

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SEDATIVOS-HIPNÓTICOS

FARMACOLOGIA I

INTRODUÇÃO

• Para ser efetivo, um fármaco sedativo (ansiolítico) deve reduzir a ansiedade e exercer um efeito calmante. O grau de depressão do sistema nervoso central (SNC) produzido por um sedativo deve ser o mínimo compatível com sua eficácia terapêutica. Um fármaco hipnótico deve produzir sonolência e estimular o início e a manutenção de um estado de sono.

FARMACODINÂMICA DOS BENZODIAZEPÍNICOS,

BARBITÚRICOS EHIPNÓTICOSMAIS RECENTES

• Os benzodiazepínicos, os barbitúricos, o zolpidem, e muitos outros fármacos ligam-se a componentes moleculares do receptor de GABA presente nas membranas neuronais do SNC.
• O GABA é um importante neurotransmissor inibitório do SNC

NEUROFARMACOLOGIA

• Estudos eletrofisiológicos mostraram que os benzodiazepínicos

potencializam a inibição GABAérgica em todos os níveis do neuroeixo,

incluindo a medula espinal, o hipotálamo, o hipocampo, a substân-

cia negra, o córtex cerebelar e o córtex cerebral

• Os barbitúricos também facilitam as ações do GABA em múltiplos

locais do SNC; todavia, diferentemente dos benzo- diazepínicos,

parecem aumentar aduraçãode abertura dos ca- nais de cloreto

regulados pelo GABA.

HIPNOSE

• Os efeitos gerais dos benzodiazepínicos e dos sedativo-hipnóticos mais antigos sobre os padrões do sono normal são os seguintes:

1. a latência até o início do sono é reduzida (tempo até adormecer);
2. a duração do estágio 2 do sono N E M (movimento ocular não rápido) aumenta;
3. a duração do sono REM deminui;
4. a duração do estágio 4 do sono de ondas lentas é reduzida;
5. Todos os hipnóticos mais recentes diminuem a latência até o sono persistente.
6. O zolpidem diminui o sono REM, porém exerce efeito mínimo sobre o sono de ondas lentas.

EFEITO EM NÍVEL ORGÂNICO

• ANESTESIA üOs benzodiazepínicos - incluindo o diazepam, o lorazepam e o midazolam - são usados por via intravenosa na anestesia, frequentemente em associação com outros agentes. üEntre os barbitúricos, o tiopental e o metoexital são muito lipossolúveis, penetrando rapidamente no tecido cerebral após administração intravenosa, u m acaracterística que favorece seu uso para indução da anestesia.

EFEITO EM NÍVEL ORGÂNICO

• ANTI-CONVULSIVANTES
• Muitos sedativo-hipnóticos são capazes deinibir o desenvolvimento ea propagação da atividade elétrica epileptiforme no SNC. Existe alguma seletivida de, visto que alguns membros do grupo podem exercer efeitos anticonvulsivantes, sem causar depressão acentuada do SNC.
• BZ: clonazepam, diazepam, lorazepam;
• BARB: fenobarbital

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS