Farmacocinética:
Farmacologia
-> Fármaco é absorvido -> distribuído ->
faz efeito -> faz biotransformação -> e é
eliminado.
ABSORÇÃO
Absorção ->
Quando uma substância externa alcança o
sangue. Fatores como o pH do meio, pK do
fármaco influenciam na absorção pois estes
“definem” a quantidade de forma ionizada
(responsável pelo efeito, só consegue
entrar na célula através de mecanismos
específicos) e de forma não ionizada
(lipossolúvel, entra mais rápida na célula
porém precisa se dissociar para fazer
efeito). A constituição das membranas
celulares, também altera a absorção, pois
esta é formada por uma dupla camada
fosfolipídica, sendo assim impermeável a
substâncias ionizadas, por estas não serem
lipossolúveis. Além disso a via de
administração também conta, pois quanto
menos barreiras existirem até que o
fármaco alcance a corrente sanguínea
melhor será a absorção.
- O cálculo para saber a quantidade de
forma ionizada e não ionizada de um
fármaco se dá como:
Para ácidos fracos -> pH - pK = log
(I/NI) e para bases fracas -> pH- pK =
log (NI/I).
A passagem do fármaco por membranas
pode acontecer por processos passivos, ou
seja, sem gasto de energia, sendo por
difusão simples onde substâncias
lipossolúveis consegue atravessar por
serem compatíveis com a membrana ou
por filtração onde ocorre a difusão por
canal aquoso, não
importando se é apolar (não ionizada) ou
polar (ionizada). Também pode acontecer
de mediada por carregador, sendo por
difusão facilitada, sem gasto de energia
onde ocorre a favor do gradiente de
concentração, ou por transporte
ativo, com gasto de energia por estar indo
contra o gradiente de concentração.
E ainda pode ocorrer por pinocitose,
quando substâncias líquidas, ou fagocitose
quando substâncias sólidas, acontece
quando a membrana celular se invagina em
torno da substância a engloba do meio
extra celular e forma vesículas
intracelulares com estas, para isso gastam
energia.
As vias de administração podem ser
enterais (oral, retal) ou parenterais ( IV, IM,
subcutânea, etc.). A via oral tem como
vantagem a sua comodidade e economia e
como desvantagem sua interação com os
alimentos e o efeito de 1ª passagem, a
retal é opção a oral porém também ocorre
como desvantagem efeito de 1ª passagem
e às vezes irritação da mucosa retal, a via
IV tem como
vantagem a sua biodisponibilidade
completa (quantidade de medicamento que
chega a circulação sem ser alterada),
porém altera a pressão osmótica, tem risco
de contaminação e embolia, a via IM tem
como vantagem rápida absorção se
comparada a subcutânea, porém tem
possibilidade de ocorrer lesão nervosa, dor,
etc., a via subcutânea por sua vez tem
como vantagem a possibilidade de
administrar grandes volumes, porém
quando usadas substâncias irritantes
causam dor e necrose no local.
- Biofase: é a quantidade de medicamento
que atinge o local de ação.
DISTRIBUIÇÃO
É o fármaco absorvido que vai para o seu
local de ação. Ou seja, o fármaco que
chega a circulação sanguínea faz difusão
através das membranas celulares e chega
ao espaço intercelular onde faz o seu
efeito.
A distribuição de um fármaco depende da
capacidade de um fármaco se ligar a
proteínas plasmáticas, participação do
tecido adiposo, barreiras teciduais
especializadas que afetam a distribuição
das drogas, volume de distribuição e efeito
de primeira passagem.
O efeito de primeira passagem acontece
quando administrado por via oral ou retal, é
a metabolização que ocorre com os
fármaco que são absorvidos pelo TGI, antes
de atingir o resto do corpo, a droga é
