Farmacologi Colinérgic
Fármacos Colinérgicos de Ação
Indireta
●Inibidores reversíveis:
○Carbamatos.
●Inibidores irreversíveis:
○Organofosforados.
Carbamat
●Se ligam no local aniônico e no
esterásico da acetilcolinesterase;
●Oedrofônio produz a mais
potente inibição transitória da
enzima;
●Fisostigmina e piridostigmina →
inibição mais prolongada
Organofsforad
●Inibem a colinesterase através da
ligação covalente (fosforilação)
com o grupo hidroxila da serina
presente no local esterásico da
enzima.
Efeit farmacológic
●São consequência do acúmulo de
Ach em todos os locais em que este
neurotransmissor é liberado;
●Junção neuromuscular:
○Aumento da contração da
musculatura esquelética;
○Fasciculação muscular e
contração espasmódica.
●Sistema gastrointestinal:
○Aumento das secreções;
○Contração da musculatura lisa;
○Relaxamento dos esfíncteres.
●Sistema respiratório:
○Broncoconstrição;
○Aumento das secreções;
○Dispneia;
○Respiração ruidosa.
●Sistema cardiovascular
○Bradicardia;
○Vasodilatação;
○Liberação de norepinefrina e
epinefrina.
●Sistema nervoso central
○Excitação;
○Convulsões;
○Depressão intensa com perda
de consciência;
○Insuciência respiratória.
Intxicaçã
●Por organofosforados:
○São utilizadas as oximas →
reativadoras de colinesterases:
■Deslocamento da ligação
dos organofosforados junto
ao local esterásico →
estabelecimento de uma
ligação com a oxima →
reativação da enzima.
○Não é ecaz para
carbamatos.
Antagonistas Antimuscarínicos
●Parassimpatolíticos;
●Mecanismo de ação → antagonismo
competitivo;
●São eles: atropina e
escopolamina;
●SNC:
○Taquicardia;
○Bloqueio de receptores M1;
