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Farmacologi Adrenérgic
Ações das Catecolaminas e
Fármacos Simpatomiméticos
Açã estimulant periféric
● Age em: ○ Músculos lisos: ■ Vasos sanguíneos da pele, rins e membranas mucosas. ○ Glândulas salivares; ○ Glândulas sudoríparas.
Açã inibitóri periféric
● Age em: ○ Músculos lisos; ○ Intestino; ○ Árvore brônquica; ○ Vasos sanguíneos de musculatura esquelética.
Açã excitatóri cardíac
● Aumenta a frequência cardíaca; ● Aumenta a força de contração.
Açõe metabólica
● Aumenta a glicogenólise → fígado e músculos; ● Aumenta a liberação de ácidos graxos.
Açõe endócrina
● Modula a secreção de: ○ Insulina; ○ Renina; ○ Hormônios hipo sários.
Açã n SNC
● Estimula a respiração; ● Aumenta a vigília; ● Reduz o apetite.
Açõe pr -sináptica
● Ação inibitória → siologicamente a mais importante
Promotores da Transmissão
Adrenérgica
● Dopamina; ● Norepinefrina: ○ Principal neurotransmissor adrenérgico. ● Adrenalina: ○ Hormônio da medula adrenal; ○ Somente em estímulos simpáticos mais intensos.
Receptores de Catecolaminas
Classi cação dos Fármacos
Simpatomiméticos
Simpatomimétic d açã diret
● Ação direta em um ou mais receptores; ● Podem ou não exibir seletividade; ● São eles: ○ Epinefrina : ■ Atua em α1 , α2 , β1 , β2 e β3. ○ Norepinefrina : ■ Atua em α1 , α2 e β1.
Simpatomimétic d açã indiret
● Aumentam a disponibilidade de NE ou EPI; ● Aumentam a liberação de NE; ● Bloqueiam a recaptação; ● Bloqueiam as enzimas MAO e COMT.
Simpatomimétic d açã mist
● Aumentam a liberação de NE; ● Atuam diretamente nos receptores; ● É composto pela efedrina.
Adrenorreceptores
Receptore α 1
● Receptor ligado à proteína Gq.
Receptore α 2
● Receptor ligado à proteína Gi → autorreceptor.
Receptore β 1
● Receptor ligado à proteína Gs.
Receptore β 2
● Receptor ligado à proteína Gs.
Epinefrina
● Potente estimulante de todos os receptores adrenérgicos; ● Efeitos mais proeminentes no coração, músculo liso vascular e músculos lisos de outros órgãos
Efeit n pressã a teria
● Aumento de pressão sistólica; ● Ação inotrópica positiva ;
Fenilefrina
● Agonista de α 1 ; ● Localizado principalmente no músculo liso vascular; ● Descongestionante nasal
Agonistas de α 2
● Sedação é o efeito mais proeminente; ● Causam aumento agudo da pressão sanguínea.
Efedrina
● Simpatomimético de ação mista; ● Estimula receptores α e β; ● Aumenta a liberação de NE.
Uso Terapêutico dos Fármacos
Simpatomiméticos
● Choque; ● Hipotensão; ● Parada cardíaca; ● Insu ciência cardíaca congestiva; ● Asma; ● Reações alérgicas; ● Descongestionante nasal.
Antagonistas α 1
● Prazosina; ● Tansolusina.
Antagonistas α 2
● Ioimbina; ● Atipamezol; ● Idazoxam; ● Tolazolina.
Antagonistas β 1
● Metoprolol; ● Atenolol ● Esmolol; ● Nebivolol; ● Bisoprolol.
Antagonistas β 2
● Não possui nenhum especí co para β2.
