● Mecanismos pelos quais um medicamento atua nas funções bioquímicas ou siológicas de um organismo vivo: ○ Se os processos farmacocinéticos ocorreram adequadamente; ○ Efeitos adversos; ○ Contraindicações.

Açã

● Altera a velocidade ou a magnitude de uma resposta celular; ● Atuam nos receptores dos fármacos presentes na superfície celular

Termos Farmacodinâmicos

Recepto

● Componente do organismo com o qual o agente químico interage; ● São macromoléculas.

Afinidad

● Força de ligação fármaco-receptor.

Especificidad

● Seletividade de um fármaco para um receptor; ● Primeiro se ligam em receptores que têm maior anidade, depois nos com menos anidade.

Agonista

● Molécula que se liga e ativa um receptor para induzir uma reação biológica; ● Efeito observável.

Antagonista

● Molécula que inibe a resposta biológica induzida por um agonista; ● Sem atividade intrínseca.

Efeit máxim;

● São determinados por propriedades inerentes à ligação medicamento-receptor; ● São ilustrados como um platô na curva dose-resposta.

Potênci

● Quanto menor a concentração ou dose do medicamento necessária para desencadear determinado efeito, mais potente é este medicamento; ● Está representada ao longo do eixo da concentração ou dose.

Potênci i viv

● A dose administrada a um animal íntegro, sofre inuência dos parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos; ● As inuências se restringem à capacidade do medicamento de se combinar com seus respectivos receptores.

Janel Terapêutic

● Faixa entre a concentração mínima ecaz e a concentração máxima ecaz.

Relação Dose-Resposta

● Pode ser afetada por: ○ Variação da absorção; ○ Distribuição dos líquidos corporais; ○ Proteínas plasmáticas; ○ Taxas de biotransformação e excreção; ○ Variações siológicas; ○ Fatores patológicos; ○ Fatores genéticos; ○ Interação com outros fármacos; ○ Desenvolvimento de tolerância e dessensibilização; ○ Resistência (antibacterianos).

Antagonismo

Antagonism farmacológic competitiv

plen revesíve

● Competição pelo mesmo sítio de ligação; ● Formação de um complexo inativo ; ● Aumentando-se a quantidade do agonista, na presença de um antagonista, o primeiro desloca o segundo do receptor.

Antagonism farmacológic competitiv

parcia revesíve

● Dois agonistas , porém com diferentes capacidades de

● Profundas alterações na função celular.

Recepto acoplad tirsin-cinas

● Enzimas transmembrana reguladas por ligante; ● Primeiras etapas na sinalização por: ○ Insulina; ○ Fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGF); ○ Peptídeo natriurético atrial (ANP); ○ Vários hormônios trócos.

Canai iônic transmembran

● Os mais encontrados nas células; ● Passagem de íons; ● Regulados por ligantes; ● Receptores ionotrópicos.

Receptore transmembran acoplad

proteína G intracelulare

● Maioria dos receptores ; ● Mensageiros entre receptores e enzimas; ● Transmissão do sinal do primeiro mensageiro. ● Tipos de proteínas G: ○ Gs: estimulante dos receptores da adenilato-ciclase; ○ Gi: inibidora dos receptores da adenilato-ciclase; ○ Go: relacionada aos canais iônicos; ○ Gq: ativadora da fosfolipase C.

Sistem adenilat-ciclas/AMP

Sistem guanilat-ciclas/GMP

● Similar ao que ocorre como o AMPc.

Sistem fsfolipas C fsfat d insito

● Multirregulador; ● Vários segundos mensageiros; ● Hidrólise PIP2 gera: ○ IP3; ○ DAG.

Sinergismo

Sinergism po adiçã

● O efeito combinado de dois ou mais medicamentos é igual à soma dos efeitos isolados de cada um deles.

Sinergism po potenciaçã

● O efeito combinado de dois ou mais medicamentos é maior do que a soma dos efeitos isolados; ● É comum que as duas substâncias não atuem pelo mesmo mecanismo de ação → uma das substâncias potencializa a outra por interferir na sua biotransformação, distribuição ou excreção.

Efeitos Anormais de Fármacos

Hipe-reativ

● Respostas a doses baixas ; ● Normalmente não causam efeito na grande maioria da população.

Hip-reativ

● Necessidade de doses maiores.

Tolerânci

● Hiporreatividade; ● Baixa sensibilidade.

Taquifilaxi/dessensibilizaçã

● Hiporreatividade; ● Ocorre em minutos.

Idissincrasi/efeit incomu

● Não esperado; ● Ocorre em pequena porcentagem dos indivíduos.

Hipesensibilidad

● Somente fenômenos causados por reações alérgicas; ● Ligação antígeno-anticorpo.

Mecanismos de Tolerância

Dow regulatio/dessensibilizaçã

● Exposição prolongada a substâncias químicas agonistas acarretando na diminuição gradativa no número de receptores expressos na superfície celular.

Desacoplament entr recepto a

proteína G

● A diminuição no número de receptores ocorre por endocitose , → ativada após o desacoplamento da proteína G com o receptor.