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Avaliação de Farmacologia: Exercícios sobre Glicocorticoides e AINEs, Provas de Farmacologia

Apresenta questoes sobre a farmacologia dos Aines

Tipologia: Provas

2020
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Compartilhado em 28/04/2020

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fabio-do-valle-8 🇧🇷

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AVALIAÇÃO DE FARMACOLOGIA
1) Os glicocorticóides é grupo de fármacos representado pelos esteroides, que
são moléculas complexas, solúveis nas gorduras, com quatro anéis fundidos e
de alta massa molecular, caracterizados pela habilidade de se ligar com o
receptor de cortisol e desencadear efeitos similares. São fármacos utilizados
para diversas patologias, dado o seu mecanismo de ação. Em relação as
ações farmacológicas desses fármacos na inflamação podemos destacar: (0,39
pts.).
a) Os glicocorticoides reduzem as manifestações da inflamação, devido a seus
efeitos sobre a concentração, distribuição e função das células vermelhas, bem
como seus efeitos de potencialização sobre citocinas e quimiocinas
inflamatórias e outros mediadores da inflamação.
b) Influenciam na resposta inflamatória ao reduzir a síntese das
prostaglandinas, leucotrienos e fator de ativação das plaquetas, que ativam
fosfolipase A2, além de promover a redução da expressão da COX-2, nas
células inflamatórias.
c) A administração de um glicocorticoide de ação curta em dose única quase
não altera a concentração circulante de neutrófilos e aumenta o número de
linfócitos (células T e B), monócitos, eosinófilos e basófilos.
d) Os glicocorticoides pouco inibi as funções dos macrófagos teciduais e de
outras células apresentadoras de antígenos.
e) Todas estão corretas.
2) Em relação aos glicocorticoides e seus mecanismos de ação dos anti-
inflamatórios esteróidais, marque a alternativa incorreta: (0,39 pts.).
a) Os glicocorticoides possuem ação em nível de pós-transcrição sobre a
estabilidade do RNA mensageiro (RNAm) formado. Por exemplo, os
glicocorticoides podem desestabilizar o RNAm para a síntese de COX-2, que
leva à diminuição de sua ação.
b) Mecanismo de ação não genômica mediada por ações físico-químicas exige
doses muito altas de glicocorticoides e é o que aparece mais rapidamente. Ele
é responsável por uma diminuição no transporte de sódio e de cálcio através
da membrana citoplasmática, ocorrendo uma queda no consumo de ATP e
uma diminuição do cálcio citosólico.
c) Para que o mecanismo de ação não genômica mediada por receptores
ocorra, são necessárias doses mais baixas de glicocorticoides e seus efeitos
aparecem mais lentamente do que os efeitos genômicos, por aumentar a
síntese de novas proteínas, levando de minutos a horas para serem notados.
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AVALIAÇÃO DE FARMACOLOGIA

  1. Os glicocorticóides é grupo de fármacos representado pelos esteroides, que são moléculas complexas, solúveis nas gorduras, com quatro anéis fundidos e de alta massa molecular, caracterizados pela habilidade de se ligar com o receptor de cortisol e desencadear efeitos similares. São fármacos utilizados para diversas patologias, dado o seu mecanismo de ação. Em relação as ações farmacológicas desses fármacos na inflamação podemos destacar: (0, pts.). a) Os glicocorticoides reduzem as manifestações da inflamação, devido a seus efeitos sobre a concentração, distribuição e função das células vermelhas, bem como seus efeitos de potencialização sobre citocinas e quimiocinas inflamatórias e outros mediadores da inflamação. b) Influenciam na resposta inflamatória ao reduzir a síntese das prostaglandinas, leucotrienos e fator de ativação das plaquetas, que ativam fosfolipase A2, além de promover a redução da expressão da COX-2, nas células inflamatórias. c) A administração de um glicocorticoide de ação curta em dose única quase não altera a concentração circulante de neutrófilos e aumenta o número de linfócitos (células T e B), monócitos, eosinófilos e basófilos. d) Os glicocorticoides pouco inibi as funções dos macrófagos teciduais e de outras células apresentadoras de antígenos. e) Todas estão corretas.
  2. Em relação aos glicocorticoides e seus mecanismos de ação dos anti- inflamatórios esteróidais, marque a alternativa incorreta: (0,39 pts.). a) Os glicocorticoides possuem ação em nível de pós-transcrição sobre a estabilidade do RNA mensageiro (RNAm) formado. Por exemplo, os glicocorticoides podem desestabilizar o RNAm para a síntese de COX-2, que leva à diminuição de sua ação. b) Mecanismo de ação não genômica mediada por ações físico-químicas exige doses muito altas de glicocorticoides e é o que aparece mais rapidamente. Ele é responsável por uma diminuição no transporte de sódio e de cálcio através da membrana citoplasmática, ocorrendo uma queda no consumo de ATP e uma diminuição do cálcio citosólico. c) Para que o mecanismo de ação não genômica mediada por receptores ocorra, são necessárias doses mais baixas de glicocorticoides e seus efeitos aparecem mais lentamente do que os efeitos genômicos, por aumentar a síntese de novas proteínas, levando de minutos a horas para serem notados.

d) A ação dependente da modificação do genoma é o mecanismo mais conhecido, devido à lipossolubilidade dos glicocorticoides, eles passam facilmente pela membrana das células indo se ligar a receptores intracitoplasmáticos, que são de duas formas: alfa e beta. e) Os glicocorticoides atuam praticamente sobre todos os órgãos e tecidos. Seus mecanismos de ação são divididos em três grupos principais: 1) ações dependentes de modificações do genoma; 2) ações não dependentes de modificações no genoma e que são mediadas por receptores; 3) ações não dependentes de modificações no genoma e que são medidas de maneira físico-química.

  1. Dos anti-inflamatórios esteróidais a seguir, marque a opção que contém os de potência anti-inflamatória curta, intermediária e de longa duração. (0, pts.). a) Dexametasona, Betametasona e Prednisona. b) hidrocortisona, Betametasona e Cortisona. c) Cortisona, Betametasona e Dexametasona. d) Cortisona, Prednisona e Dexametasona. e) Hidrocortisona, Dexametasona e Cortisona.
  2. Em relação aos glicocorticoides, que são utilizados na medicina principalmente para prevenção e tratamento de dor e edema em procedimentos cirúrgicos, é correto afirmar que: (0,39 pts.). a) Não conseguem controlar a migração de neutrófilos. b) Para terem maior efeito, devem ser utilizados após da lesão tecidual. c) Inibem a fosfolipase A2 e a inativação dessa enzima resulta em aumento do ácido araquidônico. d) Seus efeitos se manifestam em 1 a 2 horas, pois ele precisa atravessar a membrana plasmática das células-alvo e se ligar a receptores específicos no citosol, denominados tipo alfa. e) Todas as questões estão corretas.
  3. Os anti-inflamatórios não esteróidais (AINES) representam uma classe de fármacos de uso amplamente difundido ao redor do mundo. Sua principal indicação é para o tratamento da dor nos processos inflamatórios agudos e crônicos causando analgesia e agindo como antipirético. Diante disso considere as afirmativas a seguir sobre a ação dos AINES:

e) Todas estão corretas.

  1. Os anti-inflamatórios não esteróidais (AINEs) são um grupo de diferentes agentes químicos que possuem atividade antipirética, analgésica e anti- inflamatória, atuam principalmente inibindo as enzimas ciclo-oxigenases (responsáveis por catalisar a biossíntese de prostanoides), levando à redução da síntese de prostaglandinas, com efeitos benéficos e indesejáveis. Cada fármaco desta classe tem características distintas, de acordo com cada característica, é correto afirmar: (0,39 pts.). a) O ibuprofeno é um derivado do ácido propiônico, porém é pouco utilizado devido a seu efeito colateral mais comum, o desenvolvimento de nefrite intersticial, além dos efeitos tóxicos comuns de todos os AINEs. b) O AAS é um inibidor não seletivo da COX e em altas concentrações também inibe a migração dos leucócitos polimorfonucleares, diminui a produção de radicais de oxigênio e inibe a função dos linfócitos. Sua meia-vida longa, de 57 horas, permite a administração 1 vez/dia. c) O diclofenaco é um derivado do ácido fenilacético, relativamente não seletivo como inibidor da COX, possui meia-vida de aproximadamente 1 hora. Cerca de 20% dos pacientes apresentam efeitos adversos, como desconforto gastrintestinal, sangramento gastrintestinal oculto e ulceração gástrica. d) O lumiracoxibe é um inibidor seletivo da COX-2, cerca de 10 a 20 vezes mais seletivo para COX-2 do que para COX-1, com meia-vida de 11 horas. e) Piroxicam é uma enolcarboxamida relacionada com o meloxicam que inibe preferencialmente a COX-2, pois não é tão seletivo quanto os outros coxibes. Ele possui menos complicações gastrintestinais do que o piroxicam, o diclofenaco e o naproxeno. Da mesma forma que os outros AINEs inibe o TXA2, porém sabe-se que mesmo em doses supra terapêuticas essa inibição não atinge níveis que resultam em diminuição da função plaquetária in vivo.
  2. Qual dos compostos abaixo é produzido pelas plaquetas, promove agregação plaquetária (aglutinação) e vasoconstrição: (0,39 pts.). a) Prostaciclina. b) Prostaglandinas. c) Tromboxanos A2. d) Bradicinina. e) Histamina.
  3. Os anti-inflamatórios não esteróidais são bastante utilizados na rotina clínica. Destacam-se dois tipos de AINE’s que possuem ainda propriedades

antitérmicas, no caso, o paracetamol e a AAS. Sobre essas duas moléculas, marque o item incorreto. (0,39 pts.). a) O paracetamol pode gerar hepatotoxicidade em doses superior as terapêuticas, ou seja, acima de 4g diárias. b) A utilização do AAS é considerada segura em doses terapêuticas, inclusive, em ensaios clínicos, observou-se pouca indução de ulcerações e sangramentos digestivos. c) O Paracetamol apesar de ser considerado um AINE, não possui ação anti- inflamatória. d) O ácido acetilsalicílico foi o precursor dos AINEs tradicionais, é o fármaco pelo qual os outros anti-inflamatórios são comparados, sendo o mais comumente utilizado, sobretudo pelo baixo custo. Porém, hoje ele é raramente utilizado como anti-inflamatório, sendo substituído pelo ibuprofeno e pelo naproxeno. e) O AAS pode ser utilizado clinicamente como anti-agregante plaquetário devido à inibição da síntese de Tromboxanos A 2.

  1. Um medicamento seletivo de COX 2 , cujo princípio ativo é o refecoxibe, foi retirado do mercado Brasileiro por aumentar o risco de: (0,39 pts.). a) Doenças adrenais, aumentando a ocorrência de insuficiência hepática. b) Doenças endócrinas, aumentando a ocorrência de diabetes. c) Doenças cardiovasculares, aumentando a ocorrência de infarto agudo do miocárdio. d) Doenças hepáticas, aumentando a ocorrência de hepatite medicamentosa. e) Doenças gástricas, aumentando a ocorrência de úlceras gástricas.
  2. Quais dos efeitos descritos abaixo que NÃO pode ser atribuído a aspirina (ácido acetilsalicílico): (0,39 pts.). a) Irritação da mucosa gástrica. b) Inibe a formação de prostaglandinas e tromboxanos. c) Antipirético. d) Inibe a agregação plaquetária. e) Inibe a formação de leucotrienos.
  3. Em relação às drogas conhecidas como AINES (anti-inflamatórios não esteroidais) e suas respectivas ações, analise as assertivas:

IV- A potência dos glicocorticoides é avaliada pela sua afinidade aos receptores citoplasmáticos e pela duração de sua ação. V- Sua metabolização ocorre no fígado, podendo aumentar a velocidade de metabolização através de administração de indutores enzimáticos e diminuída em casos de insuficiência hepática. Sua excreção é através da urina e da bile. É correto afirmar: (0,39 pts.). a) I, II, III e V. b) todas estão corretas. c) I, III, IV e V. d) II, III. IV e V. e) somente a I e II.

  1. Os glicocorticóides são hormônios esteróides, sintetizados no córtex da glândula adrenal, que afetam o metabolismo dos carboidratos e reduzem a resposta inflamatória GOODMAN & GILMAN, 2003). A sua síntese e liberação ocorrem naturalmente pelo organismo, de acordo com sua necessidade, sob influência do ACTH (hormônio adrenocorticotrófico). Os glicocorticóides sintéticos, desenvolvidos pela indústria farmacêutica, são muito semelhantes aos naturais, se considerada a sua estrutura química. Diante disso cite os principais mecanismos de ações desenvolvidos pelos glicocorticoides. (0,5 pts.)





  1. Os benefícios obtidos com o uso de glicocorticoides variam consideravelmente e em todos os pacientes a utilização desses fármacos deve ser cuidadosamente avaliada em relação a seus efeitos disseminados, observados em todas as partes do organismo. Seus principais efeitos indesejáveis são resultados de suas ações hormonais que levam ao quadro clínico de síndrome de Cushing iatrogênica. Em relação a essa síndrome, explique as alterações que ela pode levar ao organismo do paciente que faz uso crônico destes fármacos. (1,5 pts.)






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“Procure ser uma pessoa de valor, em vez de procurar ser uma pessoa de sucesso. O sucesso é consequência. ” Albert Einstein.