Baixe Ligandrol: Propriedades, Mecanismo de Ação e Benefícios de um SARM Não Esteroidal e outras Notas de aula em PDF para Farmacocinética, somente na Docsity!
Com o tempo, homens e mulheres perdem a massa magra, força e contração dos músculos, geralmente devido ao rompimento de fibras musculares tipo 2. Ligandrol é um suplemento esportivo não esteroidal, de uso oral, que estimula a testosterona como um modulador seletivo de receptor de androgênio (SARM). Promove aumento significativo na massa magra corporal, com ação anti- catabólica, crucial por promover menos degradação muscular entre os treinos. Apresenta menos efeitos colaterais do que os esteroides anabolizantes, como inchaço e rompimento de tecidos. Ainda há estudos evidenciando que Ligandrol aumenta a densidade mineral óssea, podendo ser aplicado em tratamentos de osteoporose. LGD- 4033 pode ser administrado por muito mais tempo do que as substâncias esteroides orais, devido sua segurança e alta eficácia. Fórmula estrutural do Ligandrol Nome científico 4 - ((R)- 2 - ((R)-2,2,2-trifluoro- 1 - hydroxyethyl) pyrrolidin- 1 - yl)- 2 - trifluoroMethyl) benzonitrile Fórmula molecular C14H12F6N2O Peso molecular 338, Sinônimos LGD- 4033 ; Anabolicum Classe terapêutica SARM – modulador seletivo de receptor androgênico Dose usual 10mg por dia em ciclo de 8 a 12 semanas, para homens 5mg por dia para mulheres Benefícios Efeito anabólico muscular altamente eficaz Ação anti-catabólica Pode ser utilizado em tratamentos de osteoporose
LIGANDROL
LGD- 4033
ANABÓLICO
MUSCULAR
NÃO ESTEROIDAL
MECANISMO DE AÇÃO
Ligandrol é um modulador seletivo do receptor do andrógeno (AR), um SARM não esteroidal, de uso oral, que une-se ao AR com afinidade alta (Ki de ~1 nanômetro) e seletividade. LGD-4033 foi desenvolvido para produzir os benefícios terapêuticos da testosterona com segurança, tolerabilidade melhorada e melhor aceitação do paciente devido ao mecanismo tecido-seletivo da ação. Pode ser aplicado para tratar o desperdício do músculo associado com o câncer e perda muscular relativa à idade. FARMACOCINÉTICA LGD- 4033 apresenta uma prolongada meia-vida (24–36 horas), exposição sistêmica proporcional à dose e relações robustas entre dose e resultados. Em estudos clínicos, concentrações séricas apresentam-se mais altas após 3 semanas de tratamento, demonstrando efeito contínuo no organismo com múltiplas doses. Ligandrol demonstra-se muito eficaz ao ampliar o volume muscular. Há igualmente um aumento significativo na força, desempenho e bem-estar dos pacientes/atletas. Isto, naturalmente, será dependente da dieta usada. Ligandrol não promove conversão para DHT (di-hidrotestosterona), não causando efeitos indesejados como queda de cabelo. Não ocorre conversão ao estrogênio e não há supressão do eixo hipotálamo- pituitária- testículo (HPTA). LGD-4033 mostrou-se seguro e tolerável, aumentou a massa magra em um curto período de administração, sem mudanças no antígeno prostático específico e não apresentou toxicidade para o fígado. Pacientes/ atletas relatam perda de gordura corporal porém não há estudos clínicos significativos que comprovem este efeito. Em modelos animais, LGD-4033 tem demonstrado atividade anábolica no músculo, anti-reabsortivo com atividade anabólica nos ossos, e seletividade robusta para o músculo versus próstata. Efeito anabólico do Ligandrol
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REFERÊNCIAS
Basaria, S. et al. A segurança, a farmacocinética e os efeitos do LGD-4033, um novo modulador não esteróide oral seletivo do receptor de andrógeno, em homens jovens e saudáveis. J. Gerontol. Um Biol. Sci. Med. Sci. 68 , 87 - 95 (2013). Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4111291/. (Acesso em : 17 ago. 2018). BANCO DE DADOS DE QUÍMICA. National Center for Biotechnology Information. Disponível em: <https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/lgd- 4033#section=CAS>. ( Acesso em : 17 ago. 2018). Pícoli, T.D.A.S., Figueiredo, L.L., DE Patrizzi, L. J. Sarcopenia and aging. Fisioter. Mov, 24(3): 455–462, 2011.
EFEITOS COLATERAIS
Através dos estudos, os efeitos secundários de LGD-4033 são mínimos. Enxaqueca, fadiga (no início do tratamento), náuseas, crescimento de pelos, dor muscular e boca seca são os eventos mais comuns. Algumas mulheres têm relatado que LGD- 4033 pode causar características masculinas. A supressão de testosterona endógena demonstrada foi dependente da dose, mas houve uma diminuição na testosterona total e livre, assim como na SHBG (globulina ligadora de hormônios sexuais). No entanto, estes resultados têm à mostra nenhuma diminuição significativa no LH ou no FSH. CONTRAINDICAÇÕES Ligandrol é contraindicado em crianças, adolescentes e mulheres grávidas ou lactantes.
