Baixe Introdução à Farmacologia: Conceitos Básicos e Vias de Administração e outras Esquemas em PDF para Farmacologia, somente na Docsity!
FARMACOLOGIA
1ºunidade
Conceitos básicos da farmacologia:
Droga: substância química pura que promove alterações maléficas ou benéficas Medicamento: droga devidamente preparada para ser utilizada pelo paciente e promover efeitos benéficos Remédio: é tudo aquilo que cura, alivia ou evita enfermidades. Abranges efeitos químicos e físicos. Dose: quantidade capaz de provocar uma resposta terapêutica desejada ao paciente Posologia: estuda a dosagem de um medicamento. Por meio da posologia calcula-se a dosagem para saber a dose a ser administrada. dosagem, frequência, duração formulação (forma farmacêutica) via de administração
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS: são termos utilizados para caracterizar as medicações.
Ex: antitérmicos, antibióticos, antifiséticos (diminuição de gases), analgélsicos, antiparasitários, antineoplásicos, antiespasmódicos (diminuem espamos musculares, no caso da cólica por ex, o buscofin é um tipo de medicação antiespasmódica).
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: VO (via oral), VS (via subcutânea), VM (via intramuscular), IV (via intravenosa). FREQUÊNCIA: SID (24/24), BID (12/12), TID (8/8), QID (6/6), q (a cada).
OBS: medicamento não esteroidal não tem relação hormonal.
As medicações vendidas podem ser medicamentos de referência, genérico ou similar:
∙ De referência : o pioneiro, o primeiro do mercado, que estudou, pesquisou e testou a medicação.
Ex: Bravecto, milteforam.
OBS: ao ser prescrito uma medicação de referência deve-se colocar o R na frente.
Ex:
∙ Genérico: não tem marca, sua apresentação é o princípio ativo, vem com o nome “genérico” na embalagem.
Uma medicação genérica passa pelos testes de biodisponibilidade e de bioequivalência para que haja verificação do seu efeito, do princípio ativo e da concentração, para que ele possa ser colocado no mercado.
OBS: O que vai determinar a qualidade do produto e a sua concentração não é o fato dele ser uma medicação genérica ou de referência, mas sim a pureza da matéria prima daquela droga.
∙ Similar: uma medicação similar possui informações como: concentração, vias de administração e posologia iguais a medicação de referência. Mesmo tendo o mesmo princípio ativo e as mesmas informações, uma medicação similar pode colocar sua marca na embalagem.
INTERCAMBIALIDADE: é a possibilidade de trocar um medicamento de referência por um genérico ou por um similar.
Um medicamento pode ser classificado quanto sua finalidade, seu mecanismo de ação, seu tipo de preparação e sua constituição.
Sua finalidade: cada medicamento possui uma finalidade diferente, e estes podem ser utilizados em associação, podendo ser:
∙ Curativos : eliminam o agende causal.
Ex de curativos: antibióticos, antifúngicos, antiparasitários.
OBS: dose de ataque: dose maior do antibiótico, mas que ainda está nos limites da dose terapêutica.
Um antibiótico pode ser de origem animal ou vegetal, alopático ou homeopático.
Alopáticos: são os que atuam no sentido contrário à doença, combatendo suas causas no organismo e agindo para eliminação dos sintomas Homeopáticos: não provocam uma reação do organismo para combater a doença. Eles incentivam para que o próprio corpo seja ativo neste processo e estimula para que todo o organismo trabalhe bem e restabeleça o seu bom funcionamento.
∙ Profiláticos: previnem o aparecimento da doença.
Ex: vacinas, antissépticos.
∙ Sintomáticos : combatem os sintomas.
Ex: anti-inflamatórios, antieméticos, analgésicos, antitérmicos.
∙ Dietéticos: corrigem uma alteração nutricional
Ex: os nutracêuticos: suplementos vitamínicos (ex: glicopan, probiótico). ∙ Diagnósticos: auxiliam num procedimento diagnóstico
Ex: contraste radiológico.
Seu mecanismo de ação:
∙ Etiológico: eliminam o agente
Ex: antiparasitários
∙ Fisiopatológico: estimulam alterações fisiológicas
utilizado para auxiliar o princípio ativo a obter a devida forma e eficiência farmacêutica, visando proteger o fármaco contra a hidrólise ou oxidação.
Como medir a concentração ou porcentagem de um fármaco?
Para achar a concentração de um fármaco é só multiplicar a % por 10 e para achar a porcentagem do fármaco é só dividir a concentração por 10.
Ex: para achar a concentração de Flamavet (meloxicam) injetável é só multiplicar sua porcentagem, que é 0,2%, por 10, tendo como resultado a concentração de 2mg/ml.
Como medir a concentração de medicações compostas?
Levando sempre em consideração o primeiro princípio ativo.
Ex: DIAZIPRIM:
Levando em consideração a concentração do primeiro princípio ativo, que é a sulfadiazina, calcula-se a dosagem de 20g (20.000mg) de sulfadiazina dividido por 100ml do veículo, resultando em: 200mg/ml, essa é a dosagem. Para achar a porcentagem se divide a dosagem por 10, resultando em uma porcentagem de 20% de sulfadiazina.
Como definir a dose de uma medicação?
Dependendo do tipo de medicação, líquida ou sólida, calcula-se a dose da seguinte forma: Medicação sólida: calcula-se a dosagem dada pela medicação x o peso do animal, resultando na dose.
Medicação líquida: calcula-se a dosagem x peso do animal ÷ pela concentração da medicação, resultando na dose.
PRESCRIÇÃO DE MEDICAMENTOS
A prescrição de um medicamento pode ser manuscrita (letra legível) ou informatizada (digitada), realizada por profissionais habilitados e que transmita para o paciente e/ou para o farmacêutico as informações adequadas.
Quem é habilitado a fazer prescrições?
Médicos, veterinários, cirurgiões, dentistas e enfermeiros. Cada profissão pode prescrever aquilo que lhe é designado, medicações específicas.
Quais são as normativas de uma prescrição/receita?
Letra maiúscula no início e verbo no imperativo (dar, administrar, oferecer). Escrita em tinta azul ou preta, por extenso e de modo legível, não sendo aceito o uso de abreviações, como: q/ p/ pq/ ñ. Com validade de 30 dias, exceto antibióticos que pela ANVISA tem validade de até 10 dias.
Adicionar a receita: data, localização, endereço do consultório ou da residência do médico, assinatura e carimbo com número de inscrição do CRMV. Adicionar modo de utilização da medicação (via oral, tópica, injetável) Adicionar informações pessoais do paciente (nome, raça, espécie, idade, peso, cor, pelagem, se é castrado ou não) e do tutor (endereço residencial, nome completo, contato)
OBS: inutilizar espaços em branco
A receita apresenta um objetivo, uma finalidade daquela medicação como foi visto anteriormente: curativo, profilático, diagnóstico, sintomático, dietético, podendo ter mais de uma finalidade em uma mesma receita.
Deve ser acrescentado à receita a apresentação da droga , se é suspensão, solução, comprimido, drágea, pó. Se a medicação vem em frasco, sachê, caixa, bisnaga ou blister. E também a quantidade a ser administrada.
TARJAS DE MEDICAMENTOS
Tarja preta: risco médico ou risco de dependência. Só é vendido com receita e há retenção da mesma. Ex: entorpecentes, tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos e psicotrópicos. Tarja vermelha: perigo a saúde do paciente em relação a risco de morte, vendido apenas com receita. Sem tarja: não necessita de receita. Ex: dipirona, paracetamol. Receita simples x receita controlada
Receita simples: são necessárias 2 vias. Tutor e farmácia.
Receita controlada: são fornecidas e controladas pelo MAPA e pela ANVISA, e devem possuir 3 vias: médico, tutor, farmácia. São elas medicações do tipo A B e C. ~
FARMACOTÉCNICA
A farmacotécnica estuda o movimento de uma substância química no interior do organismo vivo.
Estuda os processos de: absorção, distribuição, metabolização e
eliminação. ABSORÇÃO
A absorção é a transferência do fármaco do local da administração à corrente sanguínea. Uma absorção rápida ou lenta não significa dizer que o efeito da medicação será mais rápido ou não, vai depender do tipo de medicamento em questão.
Velocidade de absorção: alguns tipos de medicamentos absorvem mais rápido que outros. Do mais rápido ao mais lento temos: solução, suspensão, pó, cápsula, comprimido e drágea.
PERÍODO DE LATÊNCIA: é o tempo dentre a administração do medicamento e o início do seu efeito.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E SUA ABSORÇÃO
VIA ORAL:
do H+, portanto, tornando-se polar e hidrossolúvel, dificultando sua passagem pela membrana.
OBS: substâncias hidrofílicas possuem baixa absorção, pela dificuldade em atravessar membranas, por isso, é geralmente aplicada por via intravenosa
Expressão da Glicoproteína P :
É uma proteína expressa na superfície celular que está relacionada com a resistência a múltiplas drogas utilizadas para o tratamento de alguns tipos de tumores.
VIA SUBLINGUAL: essa via de administração não é utilizada em animais.
Vantagens:
- Não tem PPH (efeito de primeira passagem hepática);
- Já é absorvido na região da jugular e segue direto para o coração; VIA RETAL: via pouco utilizada em animais, utilização mais comum em animais convulsionando.
Vantagens: efeito local e/ou sistêmico.
Desvantagens: a absorção é incompleta e incalculável, e algumas medicações podem irritar a região da mucosa retal.
Vias parentenais: toda via fora do TGI, vias que utilizam agulhas.
VIA INTRAVENOSA: ex. soroterapia.
Vantagens: efeito rápido, podendo ser administrado grandes volumes, mas com frequência ajustada.
Desvantagens: sobrecarga circulatória (caso seja aplicado um grande volume com frequência inadequada). A via intravenosa pode gerar reações anafiláticas, como é diretamente ligada a corrente sanguínea se torna mais difícil reverter.
VIA INTRAMUSCULAR
Vantagens: rápida absorção: geralmente aplicados veículos aquosos em volumes moderados.
Desvantagens: Se não bem aplicado ou se aplicado em quantidade exacerbada pode causar efeitos inflamatórios e tumefações (acúmulo hidroeletrolítico dentro das células fazendo elas aumentarem de tamanho, tumefarem).
VIA INTRAARTERIAL: finalidade específica
Ex: alimentação/nutrição líquida, realizada de forma parentenal.
A via intraarterial evita FLEBITE (inflamação no interior das veias, podendo causar formação de coágulos), pois seu calibre é maior.
VIA INTRAPERITONEAL:
Pode ser utilizada para drenagem de líquidos na cavidade peritoneal, também para administração de grandes volumes de soluções.
Vantagens: a região abdominal é bastante vascularizada.
Desvantagens: risco de perfuração de órgãos ou alças intestinais. Essa via necessita ser realizada em local limpo (cirúrgico) para não haver risco de peritonite (inflamação do peritônio).
CURIOSIDADE: Diálise peritoneal: é realizada em casos de doenças renais, por exemplo, o líquido é colocado na região pertoneal, no abdomem, através de um cateter inserido ali através de processo cirúrgico, a solução de diálise é colocada na região peritoneal para drenar algumas impurezas do sangue, como uréia, creatinina e, assim compensar um pouco da deficiência renal. Após isso, o líquido é drenado.
VIA INTRADERMAL:
Precisa ser realizada com um ângulo de 25º para que não ultrapasse a derme. Utilizada em testes alérgicos, aplicação de algumas vacinas em animais de grande orte, entre outros.
VIA INTRACARDÍACA:
Utilizada em casos de eutanásia ou ressuscitação, como ela aplicação da adrenalina.
VIA INTRATECAL:
Injetação de substâncias no canal raquitidiano.
VIA EPIDURAL ou PERIDURAL:
Administração no espaço entre as vértebras da coluna para atingir os nervos da região medular.
Espaço lombosacro, sacrococcígeo, intercoccígeo.
VIA INTRA-ARTICULAR: efeito anti-inflamatório em uma determinada articulação.
Nem toda via parentenal possui absorção, algumas já levam o fármaco diretamente para a corrente sanguínea.
Fazem processo de absorção: via intramuscular, via subcutânea, via intraperitoneal, via intradérmica.
Não tem processo de absorção: via intravenosa, via intra-arterial, via epidural ou peridural.
VIA INTRAPULMONAR (inalatória)
Via transmucosa (ex: nasal) Via subcutânea
Via intramamária Via epidural ou peridural
Via intraperitoneal
Via intracardíaca
Via intratecal
DISTRIBUIÇÃO
PASSAGEM DE MEDICAMENTOS POR MEMBRANAS
CELULARES Processos passivos:
A membrana celular é anfipática, ou seja, impermeável a maioria de fármacos polares e íons.
Substâncias lipossolúveis ou apolares passam pela membrana celular através de difusão simples ou passiva.
Difusão facilitada: Não tem gasto de energia, porque está a favor do gradiente de concentração. Possui maior velocidade que a difusão ativa
Difusão simples: as moléculas, lipossolúveis e apolares, passam por entre a membrana a favor do gradiente, não há gasto de energia.
Endocitose: Fagocitose: englobamento de partículas grandes. Pinocitose: englobamento de partículas menores e/ou líquidas.
Transporte mediado por carreadores: ∙ Já substâncias hidrossolúveis e apolares passam através de carreadores; ∙ Os carreadores são proteínas que transportam moléculas grandes e íons, esses carreadores fazem com que as substâncias passem seja contra ou a favor do gradiente de concentração; ∙ Esses carreadores são saturáveis, logo, se utilizado em excesso ele pode parar; ∙ Pode ser inibido ou ativado por competidores dos carreadores, ex: hormônios. ∙ Podem gastar ou não energia e são estruturas específicas a determinadas substãncias.
PASSAGEM DE MEDICAÇÕES POR BARREIRAS CORPORAIS
São elas: mucosa gastrointestinal, barreira hematoencefálica, barreira hematotesticular e barreira placentária.
∙ Mucosa gastrointestinal:
- A mucosa gastrointestinal possui um epitélio com células unidas, sem espaço intercelular.
- Realiza transporte de substâncias solúveis por difusão pela membrana celular.
∙ Barreiras epiteliais da pele, córnea e bexiga.
∙ Barreira hematoencefálica: essa barreira possui permeabilidade seletiva e capilares com barreira contínua, o que diminui mais a permeabilidade. CURIOSIDADE: por conta da seletividade e do pouco espaço de passagem, é dificultosa a entrada de imunoglobulinas de defesa, o que pode acarretar em vulnerabilidade da região.
OBS: Ao utilizar medicações com o intuito de agir na região hematoencefálica ser seletivo, pois são poucas as medicações que passam por essa barreira. Evitar também utilizar fármacos que tem tendência a se ligar a proteínas, pois isso aumenta ainda mais seu peso molecular.
∙ Barreira hematotesticular:
Possuem junções íntimas entre as células de sertoli. Passam por essa barreira substâncias lipossolúveis.
∙ Barreira placentária:
- Epitélio corial: ruminantes, equinos e suínos.
A ligação endotelial placentária entre mãe e feto nessas espécies não é tão íntima, o que dificulta a passagem de substâncias importantes para formar e fortalecer o sistema imune do filhote. Por isso a grande importância dos animais dessas espécie de tomarem o colostro, pois é por meio dele que o filhote vai ter o primeiro contato, por assim dizer, com substâncias que vão fortalecer seu sistema imunológico.
- Endotéliocorial: carnívoros
Nos carnívoros a relação entre o endotélio da mãe para o feto já é mais íntima, por isso, deve-se ter cuidado ao administrar medicações, pois as mesmas provavelmente vão ter parte passada para o feto.
- Hemocorial: roedores e primatas: barreira muito íntima.
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DESSE FÁRMACO 1. FLUXO SANGUÍNEO
Alguns órgãos são mais vascularizados que outros, portanto alguns órgãos vão receber esse fármaco mais rápido que outros.
- PERMEABILIDADE ENDOTELIAL
A permeabilidade está ligada com o tipo de capilar dos vasos no órgão em questão.
Existem 3 tipos principais de endotélios capilares: contínuos, fenestrados e com máculas ou sinusóides.
- Capilares contínuos: células muito íntimas, sem espaço intercelular.
As substâncias só vão passar por esse tipo de endotélio por meio de transporte passivo, se forem lipossolúveis, passarão pelas células.
- Capilares fenestrados : pouco espaço intercelular.
Permite a passagem de algumas substâncias de baixo peso molecular.
- Capilares com máculas ou sinusóides : endotélio com mais espaçamentos entre as células, substâncias de peso molecular um pouco maiores conseguem passar.
O processo de biotransformação vai realizar alterações na forma do fármaco, como:
Faz com que a droga se torne mais polar e mais hidrossolúvel, para favorecer a eliminação da mesma, e fazer com que ela não seja novamente absorvida em outros tecidos ao longo do fluxo sanguíneo.
Inativa metabólitos, diminuindo sua potência, afim de não causar toxicidade.
CURIOSIDADE: algumas medicações ao serem metabolizadas (quebradas) se tornam substâncias tóxicas para determinadas espécies, medicações assim devem ser evitadas.
BIOTRANSFORMAÇÃO
- Biotransformação de um pró-fármaco em fármaco:
Ex: prednisona --- prednisolona
Febantel --- febendazol
CURIOSIDADE: os fármacos propriamente ditos são de melhor uso no caso de filhotes, pois já vão ser absorvidos como fármaco, não precisando haver tanta ação hepática para realizar a biotransformação.
Quais são os órgãos metabolizadores?
Pulmões, rins, pele, estômago, intestino, mas o principal deles é o FÍGADO.
REAÇÕES BIOQUÍMICAS
A droga em sua forma lipossolúvel possui melhor absorção, para não seguir a corrente sanguínea sendo absorvida por vários órgãos e causando reações adversas essas drogas passam por ação hepática afim de deixa-las hidrossolúveis e de mais fácil excreção.
OBS: nem todos os fármacos vão precisar ser transformados, passar pela fase 2, alguns fármacos precisam chegar aos rins em sua forma lipossolúvel para serem reabsorvidos, é o caso dos fármacos nefropáticos, por ex.
Existem 2 fases para transformação:
∙ FASE 1- Ocorre processos como: oxidação, redução e hidrólise. ∙ FASE 2- Ocorre a conjugação dessa droga a substratos que vão transformá-la em uma droga hidrossolúvel.
Algumas conjugações: Glutation --- ácidos mercaptúricos
Sulfato --- compostos orgânicos (ocorre em vários estágios e em várias enzimas)
Radical acetato --- produto acetilado (maior polaridade)
CURIOSIDADE: gatos possuem menos enzimas hepáticas, ou seja, algumas drogas essa espécie não consegue metabolizar da mesma forma que outras espécies, por não ter substratos suficientes.
Ex: ácido-acetilsalicílico. Nos cães é administrado de 12/12hrs e nos gatos de 72/72hrs. Caso os felinos tomem a medicação com maior frequência pode haver intoxicação, pois o fígado não terá capacidade enzimática mediante tal fármaco e o mesmo ficará em excesso na corrente sanguínea. O mesmo acontece com o paracetamol, que não pode, de MANEIRA ALGUMA , ser administrado em gatos.
Como resolver? Em ambos os casos uma boa alternativa, dependendo da gravidade do caso, seria a administração de N-acetilcisteína, esse fármaco atua como uma espécie de substrato hepático, diminuindo assim, a droga na corrente sanguínea.
EXCREÇÃO
Os processos realizados durante a biotransformação são visando uma melhor excreção do fármaco. A principal via de excreção é a bile e a urina, porém, existem outras, como:
Renal Hepática Pulmonar Leite Suor, saliva Fezes, dentre outros.
Cada droga vai ter seu período de carência individual
Período de carência= tempo que a droga leva para ser eliminada.
Em relação aos animais de corte e animais leiteiros, por exemplo, esse tempo de carência é de suma importância para que o fármaco não interfira nos derivados desses animais e, caso interfira, que seja esperado terminar o tempo de carência para realizar consumo desses.
Sabe-se que ao passar por biotransformação os fármacos geralmente se tornam hidrossolúveis, porém, alguns fármacos, geralmente nefropáticos, precisam chegar aos rins em sua forma ionizada, lipossolúvel, para que aja melhor reabsorção. Caso a substância precise ser eliminada pelos rins, essas devem ser hidrossolúveis.
Em relação as substâncias que se ligam às proteínas plasmáticas, essas se tornam de alto peso molécula e não serão filtradas pelo glomérulo, o que tem sua versão positiva e negativa.
O uso exacerbado de fármacos e algumas associações podem sim prejudicar o sistema renal. Um dos motivos é que mais de uma substância farmacológica que precisa ser secretada pelos rins vai passar pela mesma molécula transportadora na membrana, competindo por ela, o que pode causar saturação.
Clearance renal= Cl renal= filtração + secreção – reabsorção
Ao realizar esses cálculos em relação a quantidade de medicamento do momento da filtração até a excreção, sabe-se quantidade que foi excretada.
FARMACODINÂMICA
aos receptores muscarínicos da Ach, para competir pelo receptor a fim de regular a função cardíaca por diminuir o efeito braquicárdico.
O que vai regular e definir a ação e reação de determinado receptor é o tipo de substância e a quantidade da substância que está ligada a ele.
∙ Receptores nicotínicos: são receptores adrenérgicos, estimulados pela NA e AD.
∙ Receptores iônicos: ação e transmissão de mensagens mais rápida.
Os receptores iônicos estimulam o receptor: ácido-y-aminobutírico, a falta desse receptor pode causar ansiedade e, até mesmo, epilepsia.
∙ Receptores ligados a proteína G: são receptores menos rápidos, e agem interagindo como estímulo ou inibição a outros receptores.
∙ Receptores intracelulares: Os receptores intracelulares produzem respostas mais lentas, de horas ou dias.
OBS: tomar cuidado ao associar fármacos intracelulares e outros, pois os fármacos podem se ligar, se unir, e o fármaco de receptor intracelular pode acabar se tornando uma molécula de maior peso molecular, o que impede sua passagem pela membrana da célula.
Ex: vincristina: age nos centríolos impedindo a divisão celular. Essa resposta pode ser positiva ou negativa. Em casos de células tumorais, por exemplo, o uso de vincristina como inibidor da sua divisão é considerada positiva.
RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA
Relação entre a quantidade de uma substância à qual um determinado organismo, população ou ecossistema está exposto e a forma como responde.
- Resposta ao ligante-receptor-fármaco
Se eu não tenho receptores, os fármacos, substâncias, tanto geradas no próprio organismo quanto ingeridas não tem como agir.
Ex: Miiasteníase: no caso dessa patologia o sistema destrói seus receptores nicotínicos (achados geralmente na musculatura esquelética). O animal vai produzir normalmente a Ach, porém, essa substância não vai ter a quem se ligar, não terão receptores disponíveis. Dessa forma, são utilizados fármacos que vão hiperestimular esses receptores.
FÁRMACOS AGONISTAS E ANTAGONISTAS
- AGONISTAS: se ligam ao receptor produzindo uma resposta Ex: Ach - ANTAGONISTA: mantem um receptor inativo, ou inativa receptores já ativos. Ex: atropina
A atropina vai competir com a Ach pelo receptor muscarínico a fim de diminuir a quantidade de ligações e regular a função cardíaca.
Um mesmo receptor pode receber 2 fármacos diferentes que possuem ações diferentes: Ex: A adrenalina (agonista adrenérgico) e o Tropanolol (antagonista que inibe o efeito adrenérgico) vão ser ligado aos mesmos receptores, porém, desencadeando reações diferentes.
PARÂMETROS DO FÁRMACO
Potência x eficácia
∙ Potência: é a medida do fármaco numa quantidade necessária para gerar
um efeito de determinada intensidade.
Quanto mais concentrado for o medicamento, ou seja, quanto menor a dose de
um fármaco, possuindo uma intensidade adequada para gerar uma resposta
terapêutica, maior será a potência.
∙ Eficácia: é o máximo efeito produzido por um fármaco ao interagir com um
receptor.
- 2 Tipos de medicações podem ter potências diferentes, ou seja, concentrações
diferentes, e terem mesma eficácia.
Ex: uma medicação mais concentrada que eu administro 1ml (maior potência) e
uma medicação menos concentrada que eu administro 2ml (menor potência),
podem ter a mesma eficácia quando relacionada com os receptores específicos.
Ex: Associação da sulfadiazina. A sulfadiazina em sua eficácia máxima causa
muitos efeitos adversos (é utilizada como um bacteriostático), por isso sempre
está associada a outros fármacos, como a Trimetropina que vai ajudar a diminuir
e melhorar sua eficácia, juntos atuando como bactericida.
