Farmacologia- Farmacodinâmica
1. Apresentação
➔ Descreve a ação dos fármacos no organismo e as influências das suas
concentrações na magnitude das respostas.
➔ A maioria dos fármacos promovem seus efeitos, sejam eles desejados ou
indesejados, a partir da ligação aos receptores. → nem todos os fármacos
possuem receptores específicos.
2. Transdução do sinal
➔ Os receptores transduzem o reconhecimento de um agonista ligado iniciando
uma série de reações que resultam em uma resposta intracelular específica.
➔ Segundos mensageiros ou moléculas efetoras são parte da cascata de
eventos que traduz a ligação de um agonista em uma resposta celular.
3. O complexo fármaco-receptor
➔ As células têm muitos tipos de receptores diferentes, cada qual específico
para um agonista particular e produzindo uma resposta única.
➔ A intensidade da resposta é proporcional ao número de complexos
fármaco-receptor formados. → está estreitamente relacionada à
especificidade do receptor para um agonista.
3.1 Estado dos receptores
➔ Os receptores existem em pelo menos 2 estados: inativo ou ativo, que estão
em equilíbrio reversível entre si, em geral favorecendo o estado inativo.
➔
Agonistas: deslocam o equilíbrio favorecendo a atividade do receptor,
produzindo um efeito biológico.
➔
Antagonistas: ocupam o receptor, mas não aumentam a fração de atividade
e podem estabilizar o receptor no estado inativo.
3.2 Famílias de receptores
➔ Um receptor pode ser definido como qualquer molécula biológica à qual um
fármaco se liga e produz uma resposta mensurável.
➔ A fonte mais rica e terapeuticamente relevante de receptores são proteínas
que transduzem sinais extracelulares em intracelulares, que são:
◆ Canais iônicos disparados por ligantes;
◆ Receptores acoplados à proteína G;
◆ Receptores ligados a enzimas;
◆ Receptores intracelulares;
