Baixe Eficácia e contraindicações do Buscopan Composto como analgésico e antiespasmódico e outras Notas de aula em PDF para Máquinas, somente na Docsity!
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Abcd
Buscopan ®^ Composto butilbrometo de escopolamina dipirona
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Solução injetável de 4 mg/ml + 500 mg/ml : embalagem com 3 ampolas de 5 ml.
USO INTRAMUSCULAR E INTRAVENOSO Uso adulto
Cada ml de solução injetável contém 4 mg de butilbrometo de escopolamina correspondentes a 2,75 mg de escopolamina e 500 mg de dipirona sódica monoidratada correspondentes a 443,02 mg de dipirona. Excipientes: ácido tartárico, água para injetáveis
OUTRAS FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos: embalagem com 4, 8, 16 e 20 comprimidos revestidos. Solução oral (gotas): frasco com 10 e 20 ml.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Características farmacológicas Farmacodinâmica
BUSCOPAN COMPOSTO é uma associação medicamentosa para uso oral e injetável, composta de butilbrometo de escopolamina e dipirona sódica.
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
O butilbrometo de escopolamina exerce um efeito espasmolítico na musculatura lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares e geniturinárias. Como um derivado de amônia quartenária, com uma baixa lipossolubilidade, o butilbrometo de escopolamina praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica, estando assim, isento de efeitos colaterais sobre o sistema nervoso central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora ganglionar na parede visceral e de sua atividade antimuscarínica.
A dipirona apresenta importantes propriedades analgésicas, antipiréticas, espasmolíticas e antiflogísticas. Admite-se que o efeito analgésico da dipirona ocorra principalmente por supressão do mecanismo de percepção da dor no sistema nervoso central, e ainda por uma inibição da síntese de prostaglandinas, impedindo o aparecimento da hiperalgesia.
Farmacocinética butilbrometo de escopolamina Distribuição Após administração intravenosa, a substância é rapidamente depurada do plasma durante os primeiros 10 minutos, com uma meia-vida de 2 a 3 minutos. O volume de distribuição (Vss) é de 128 L. Após administração oral e intravenosa, o butilbrometo de escopolamina se concentra nos tecidos do trato gastrintestinal, fígado e rins. Apesar de níveis sanguíneos brevemente mensuráveis e extremamente baixos, o butilbrometo de escopolamina permanece disponível no local de ação por causa de sua alta afinidade pelos tecidos. A autorradiografia confirma que o butilbrometo de escopolamina não ultrapassa a barreira hematoencefálica. O butilbrometo de escopolamina tem baixa ligação às proteínas plasmáticas. Metabolismo e eliminação:
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
administração de altas doses deve ser evitada em pacientes com comprometimento hepático e renal.
Geral Todos os metabólitos da dipirona mostram farmacocinética não-linear. A relevância clínica deste fenômeno não é conhecida. Durante o tratamento em curto prazo, o acúmulo de metabólitos é de menor importância.
Resultados de eficácia A avaliação da eficácia analgésica de vários esquemas terapêuticos com duração de quatro dias em pacientes com dor causada por espasmos (quadros dolorosos, mais ou menos contínuos, de gravidade intermediária provocada por espasmos da musculatura lisa do trato gastrintestinal, biliar ou renal), incluiu o uso oral de BUSCOPAN COMPOSTO e obteve os seguintes resultados: alívio da dor em 81,5% dos pacientes (total de 76) tratados com BUSCOPAN COMPOSTO, contra 9,3% no grupo placebo (total de 151). Gregório M, Damiani S, Gatta G Antalgic properties of proxazole. Doublé blind study in visceral algoplastic conditions Panmin Méd 1969; 11: 436-440.
Indicações Como analgésico e antiespasmódico, BUSCOPAN COMPOSTO é indicado para o tratamento sintomático de estados espástico-dolorosos e cólicas do trato gastrintestinal, das vias biliares e urinárias, e do aparelho genital feminino, dismenorreia.
Contraindicações O produto é contraindicado para pacientes com:
- Hipersensibilidade prévia a pirazolonas ou pirazolidinas (como dipirona, isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona, fenilbutazona) ou ao butilbrometo de escopolamina, ou a qualquer outro componente do produto. Isto
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
inclui pacientes que desenvolveram agranulocitose, por exemplo, após o uso destas substâncias;
- Conhecida síndrome de asma induzida por analgésico, ou intolerância conhecida a analgésicos do tipo urticária e edema angioneurótico, isto é, pacientes que desenvolveram broncoespasmo ou outras reações anafilactoides em resposta a salicilatos, paracetamol ou outros analgésicos não- narcóticos como diclofenaco, ibuprofeno, indometacina ou naproxeno.
- Comprometimento da função da medula óssea (por exemplo, após tratamento com agentes citostáticos) ou doenças do sistema hematopoiético
- Deficiência genética de glicose-6-fosfato-desidrogenase (risco de hemólise).
- Porfiria hepática aguda intermitente (risco de desencadear ataque de porfiria).
- Glaucoma.
- Hipertrofia da próstata com retenção urinária.
- Estenose mecânica do trato gastrintestinal.
- Taquicardia.
- Megacólon.
- Miastenia gravis.
- No terceiro trimestre de gravidez.
Além disto, BUSCOPAN COMPOSTO solução injetável é contraindicado em:
- Crianças com menos de 12 meses de idade
- Pacientes com hipotensão arterial ou condição circulatória instável.
- Pacientes em tratamento com injeção intramuscular de drogas anticoagulantes, pois pode ocorrer hematoma intramuscular. Nestes pacientes, pode ser utilizada a via intravenosa.
BUSCOPAN COMPOSTO injetável é contraindicado para uso por via subcutânea ou intra-arterial. BUSCOPAN COMPOSTO é contraindicado no terceiro trimestre de gravidez.
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
Como este tipo de mistura só permanece estável por um curto período, a solução deve ser administrada imediatamente. Devido a possibilidade de incompatibilidades, BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser misturado com outros medicamentos na mesma seringa. BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser usado por períodos prolongados ou em altas doses sem prescrição do médico ou do dentista.
PRECAUÇÃO
BUSCOPAN COMPOSTO deve ser injetado somente via intravenosa ou intramuscular. Administração intra-arterial inadvertida pode causar necrose na região vascular distal.
Para injeção intramuscular as seguintes técnicas devem ser cuidadosamente observadas:
Local de injeção: Apenas no quadrante súpero-lateral (externo) das nádegas Direção: Direcionada sagitalmente para a crista ilíaca. Profundidade: Uso de agulha suficientemente longa para assegurar que a injeção atinja os músculos.
Advertências Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito, alteração da motilidade gastrintestinal, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue nas fezes, é necessário realizar o diagnóstico apropriado para investigar a etiologia dos sintomas.
BUSCOPAN COMPOSTO contém o derivado pirazolônico dipirona que pode provocar riscos raros de choque e agranulocitose com risco à vida.
Pacientes que apresentaram reação anafilactoide a BUSCOPAN COMPOSTO estão também sob alto risco de reagir de forma similar com outros analgésicos não-narcóticos.
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
Pacientes que demonstram reação anafilactoide ou outras reações imunológicas a BUSCOPAN COMPOSTO (p.ex. agranulocitose) estão também sob alto risco de resposta similar com outras pirazolonas e pirazolidinas.
Em caso de sinais clínicos de agranulocitose ou trombocitopenia, o tratamento com BUSCOPAN COMPOSTO deve ser descontinuado imediatamente e o hemograma (inclusive contagens sanguíneas diferenciais) deve ser monitorado. A descontinuação do tratamento não deve ser adiada até que os dados laboratoriais estejam disponíveis.
Ao escolher a via de administração, deve-se levar em consideração que a administração parenteral de BUSCOPAN COMPOSTO apresenta o maior risco de reações anafiláticas ou anafilactoides.
O risco de reações anafilactoides potencialmente graves a BUSCOPAN COMPOSTO é acentuadamente maior em pacientes com:
- Síndrome asmática induzida por analgésicos ou intolerância a analgésicos do tipo urticária e edema angioneurótico.
- Asma brônquica, especialmente na presença de rinossinusite e pólipos nasais.
- Urticária crônica.
- Intolerância a corantes (como tartrazina) e/ou conservantes (p.ex. benzoatos).
- Intolerância ao álcool
Estes pacientes reagem mesmo a mínimas quantidades de bebidas alcoólicas com sintomas como espirros, lacrimejamento, e grave rubor facial. A intolerância ao álcool deste tipo pode ser uma indicação de uma síndrome de asma induzida por analgésico ainda não diagnosticada.
BUSCOPAN COMPOSTO pode provocar reações de hipotensão. Estas reações podem ser dose-dependentes, e são mais prováveis com a administração parenteral. O risco destas reações também aumenta no caso de:
- Injeção intravenosa excessivamente rápida.
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
os pacientes devem recorrer imediatamente a um oftalmologista caso desenvolvam quadro de hiperemia e dor ocular com perda de visão após injeção de BUSCOPAN COMPOSTO.
Na administração parenteral, deve haver atenção com a técnica de injeção apropriada. O uso intra-arterial inadvertido pode causar necrose que potencialmente pode levar a amputação na área vascular distal.
BUSCOPAN COMPOSTO solução injetável contém 163,6 mg de sódio por ampola de 5 ml (sendo 32,73 mg em 1ml). Este medicamento contém 490,8 mg de sódio por dose diária máxima recomendada em adultos. Esta quantidade deve ser considerada em pacientes sob dieta de restrição de sódio.
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
Não foram realizados estudos sobre efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas. Os pacientes devem ser instruídos que poderão ter efeitos indesejáveis como distúrbios da acomodação visual ou tontura durante tratamento parenteral com butilbrometo de escopolamina. Não é previsto que a dipirona, utilizada na dose recomendada, afete a concentração ou reações. Como precaução, pelo menos nos casos de doses mais elevadas, deve-se levar em conta a possibilidade de comprometimento das reações, e o paciente deve ser orientado a não dirigir, operar máquinas ou desempenhar atividades perigosas. Isto se aplica de forma particular à associação com uso de álcool.
Fertilidade, gravidez e lactação
Gravidez: Não há dados adequados sobre o uso de BUSCOPAN COMPOSTO na gravidez. Estudos pré-clínicos com o uso de butilbrometo de escopolamina em ratos e coelhos não demonstraram efeitos embriotóxicos ou teratogênicos.
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
A dipirona atravessa a barreira placentária. Estudos em animais não apresentaram sinais que pudesse sugerir que a dipirona tem efeitos teratogênicos.
Como não existe experiência suficiente em seres humanos, BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser utilizado durante o primeiro trimestre de gravidez; durante o segundo trimestre só deve ser utilizado se os benefícios previstos claramente compensarem os riscos.
Embora a dipirona seja apenas um leve inibidor da síntese de prostaglandinas, as possibilidades de fechamento prematuro do canal arterial (ductus arteriosus) e complicações perinatais como resultado de diminuição da agregação plaquetária na criança e na mãe não podem ser afastadas. Portanto, BUSCOPAN COMPOSTO é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez. BUSCOPAN COMPOSTO está classificado na categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação: A segurança de butilbrometo de escopolamina durante a lactação não foi estabelecida. Entretanto, não foram relatados efeitos adversos para o neonato.
Os metabólitos da dipirona são excretados no leite materno. Nenhum metabólito do fármaco foi encontrado após 48 horas da administração. A amamentação deve ser evitada durante o uso de dipirona, e por pelo menos 48 horas após a última dose.
Fertilidade: Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi conduzido até o momento.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
BUSCOPAN COMPOSTO pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, anti- histamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (por ex. tiotrópio, ipratrópio, compostos similares à atropina).
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como por exemplo metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.
BUSCOPAN COMPOSTO pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta- adrenérgicos (propanolol, atenolol).
No caso do tratamento concomitante com ciclosporina, pode ocorrer diminuição nos níveis desta substância e, por esta razão, devem ser monitorados.
O uso concomitante de BUSCOPAN COMPOSTO e clorpromazina pode causar hipotermia grave.
Reações adversas a medicamentos Reações comuns (>1/100 e < 1/10): hipotensão, tontura, boca seca.
Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): agranulocitose (incluindo casos fatais), leucopenia, erupção cutânea medicamentosa, reações cutâneas, distúrbios da acomodação visual, choque, dor no local de injeção, rubor.
Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): reação anafilactoide (principalmente após administração parenteral), reação anafilática, asma (em pacientes com sindrome de asma causada por analgésicos), erupção maculopapular.
Reações muito raras (<1/10.000): trombocitopenia, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, flebite, insuficiência renal aguda, anúria, nefrite intersticial, proteinúria, oligúria e insuficiência renal.
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
Reações com frequência desconhecida*: sepse (incluindo casos fatais), choque anafilático (incluindo casos fatais), dispneia, hipersensibilidade, disidrose, taquicardia, reações no local da injeção, hemorragia gastrintestinal, retenção urinária, cromatúria, midríase e aumento da pressão intraocular.
- Essas reações adversas não foram observadas em estudos clínicos com BUSCOPAN COMPOSTO. Com 95% de certeza, a frequência não é maior que incomum (3/373), mas pode ser menor, Não é possível uma estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações adversas não ocorreram no banco de dados do estudo clínico com 373 pacientes.
Agranulocitose e sepse subsequente, incluindo casos fatais; leucopenia e trombocitopenia são presumivelmente reações imunológicas. Elas podem ocorrer mesmo que BUSCOPAN COMPOSTO tenha sido administrado em outras ocasiões sem complicações. Há sinais que sugerem que o risco de agranulocitose pode estar elevado se BUSCOPAN COMPOSTO for utilizado por mais de uma semana. A agranulocitose se manifesta na forma de febre, calafrios, dor orofaríngea, disfagia, estomatite, rinite, faringite, inflamação do trato genital e inflamação anal. Estes sinais podem ser mínimos em pacientes em uso de antibióticos. A linfadenopatia ou esplenomegalia pode ser leve ou ausente. A taxa de hemossedimentação pode estar acentuadamente aumentada; os granulócitos se encontram consideravelmente reduzidos ou totalmente ausentes. As contagens de hemoglobina, eritrócitos e plaquetas podem estar alteradas.
Em caso de deterioração imprevista do estado geral do paciente, se a febre não ceder ou reaparecer, ou se houver alterações dolorosas da mucosa oral, nasal e da garganta, recomenda-se enfaticamente que BUSCOPAN COMPOSTO seja imediatamente suspenso e que seja consultado um médico mesmo que os resultados dos exames laboratoriais ainda não estejam disponíveis.
Reações mais leves (por exemplo, reações cutâneas e nas mucosas, como prurido, sensação de queimação, eritema, edema assim como dispneia e
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
Após superdose aguda foi observado: náuseas, vômitos, dor abdominal, comprometimento da função renal/insuficiência renal aguda (como nefrite intersticial), retenção urinária, parada respiratória, lesão hepática e, em casos raros, sintomas do sistema nervoso central (tonturas, sonolência, coma, quadros de excitação, convulsões, espasmos clônicos), queda da pressão arterial, ou mesmo choque, taquicardia, retenção de sódio e água com edema pulmonar em cardiopatas. Após doses muito altas, a eliminação de ácido rubazônico pode provocar alteração avermelhada na cor da urina.
Tratamento Butilbrometo de escopolamina Se necessário, administrar drogas parassimpaticomiméticos. Deve-se procurar com urgência orientação de um oftalmologista no caso de glaucoma. As complicações cardiovasculares devem ser tratadas segundo os princípios terapêuticos usuais. Em caso de paralisia respiratória, deve ser considerada intubação ou respiração artificial. Pode ser necessário cateterização vesical em caso de retenção urinária. Além disto, devem ser usadas, conforme necessárias, medidas adequadas de suporte. Dipirona Não se conhece qualquer antídoto específico para dipirona. Se a administração de dipirona foi recente, podem ser administradas medidas que reduzem a absorção (como carvão ativado) com intuito de limitar a absorção pelo organismo. O principal metabólito (4-MAA) pode ser eliminado por hemodiálise, hemofiltração, hemoperfusão ou filtração plasmática. O tratamento da intoxicação e prevenção de complicações graves pode necessitar de monitoramento e tratamento intensivo generalizado e específico.
Medidas agudas em caso de intolerância grave ao medicamento (choque):
Buscopan Composto_profissional_INJETÁVEL
Aos primeiros sinais (como reações cutâneas de urticária e rubor, inquietação, cefaleia, sudorese profusa, náusea), cessar imediatamente a administração. Deixar a agulha na veia ou estabelecer um acesso venoso. Além das medidas usuais de emergência como inclinar a cabeça e a parte superior do corpo para trás, mantendo as vias aéreas livres e administrando oxigênio, pode também ser necessário administrar simpaticomiméticos, expansores de volume ou glicocorticoides.
Armazenagem Mantenha o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30 °C).
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
DIZERES LEGAIS
MS - 1.0367.
Farm. Resp.: Dímitra Apostolopoulou – CRF-SP 08828
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.
Esta bula é atualizada continuamente. Por favor, proceda à sua leitura antes de utilizar o medicamento.
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Fabricado e embalado por: Boehringer Ingelheim España, S.A. Sant Cugat Del Vallés - Espanha
