HIPERTENSION ARTERIAL, Notas de aula de Cardiologia

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ANTIHIPERTENSIVOS

Colectivo de autores de la Disciplina

Farmacología

FCM “Calixto García”

HTA

• (^) HTA esencial.
• (^) HTA secundaria.
• (^) Fisiopatología: SRAA.
• (^) TA = GC x RVP.
• (^) GC = VS x FC.
• (^) VSC.

Objetivo del tratamiento:

“Disminuir morbimortalidad”

CLASIFICACIÓN

VASODILATADORES:

• (^) Arteriales : Hidralazina, Minoxidil, Diazoxido.
• (^) Arteriales y venosos: Nitroprusiato de Sodio. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO : Verapamilo, Diltiazem, Nifedipina, Amlodipina, Felodipina, Nicardipina. IECA: Captopril, Ramipril, Lisinopril, Enalapril, Quinapril, Fosinopril, Benazepril. ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II : Losartán, Temisartán, Camdesartán, Ibesartan, Valsartan.

DIURÉTICOS TIACÍDICOS

• (^) Derivados de la sulfonamidas. Están considerados los fármacos de primera línea en el tto de la HTA leve y moderada, unido a los beta bloqueadores. Muy efectivos en la raza negra, obesos y ancianos.
• (^) Ellos son: hidroclorotiacida, clorotiacida, clortalidona, indapamida, bendroflumetiazida.
• (^) Poseen efectos antihipertensivos solos y su eficacia aumenta cuando se combinan con otros medicamentos. MA:  (^) Depletan sodio y agua por efecto natriurético.  (^) Disminuyen la RVP:
• Disminuyen sodio a nivel de la vasculatura.
• Relajan el vaso sanguíneo por bloqueo de la entrada del calcio a la fibra muscular lisa, este efecto vasodilatador puede relacionarse con un aumento de las Pg vasodilatadoras.

Otros diuréticos

• (^) De asa: Tienen efecto diurético potente.
• Furosemida, torasemida, bumetanida, ácido

etacrínico. Ellos aumentan el flujo

sanguíneo al riçón.

• (^) Ahorradores de potasio: Su uso básico es

para potenciar efecto de otros diuréticos y

evitar la hipopotasemia.

• (^) Espironolactona.
• (^) Amiloride.
• (^) Triamtereno.

Farmacocinética:

• Todos tienen buena absorción oral, T1/

variable: clorotiacida de 1,5h;

hidroclorotiacida de 10-12h; indapamida de

15-25h y clortalidona de 24-48h. La duración

de acción es de 10 a 12h.

• La furosemida comienza actuar 30-60 min

(oral) y en 15 min por vía parenteral. T1/2 4h.

• Se excretan por el riçón.

INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES DE LOS DIURÉTICOS INDICACIONES:

• (^) ANCIANOS.
• (^) OBESIDAD.
• (^) INSUFICIENCIA CARDÍACA.
• (^) HTA SISTÓLICA AISLADA.
• (^) INSUFICIENCIA RENAL (DIURÉTICOS DE ASA).
• (^) OSTEOPOROSIS (DIURÉTICOS TIACÍDICOS).
• (^) ASCITIS (ESPIRONOLACTONA). CONTRAINDICACIONES:
• (^) DIABETES (DOSIS ALTAS).
• (^) GOTA
• (^) INSUFICIENCIA RENAL (ESPECIALMENTE LOS AHORRADORES DE POTASIO Y TIAZIDAS CUANDO ACLARAMIENTO DE CREATININA ≤ 30ML/MIN.
• (^) DISLIPIDEMIA. PRESENTACIÓN: Clortalidona tab 25mg. Hidroclorotiacida tab de 25 y 50 mg. Furosemida tab de 40 mg y ámp de 50 mg. Espironolactona tab de 25 mg.

Betabloqueadores

• (^) Son drogas de primera línea para el tto de la HTA.
• (^) En la actualidad existen más de 20 fármacos. El

propranol se considera el prototipo del grupo.

• (^) Ellos son: específicos B1 (atenolol, bisoprolol,

acebutolol, metoprolol), inespecíficos (propranolol,

labetalol, carvedilol, timolol, nadolol).

• (^) El sotalol y el esmolol son inespecíficos y se

utilizan sólo en el tratamiento de las arritmias

supraventriculares.

Acciones farmacológicas

1. CON LA ADMINISTRACIÓN DURADERA DISMINUYEN

RVP.

2. OTROS COMO EL LABETALOL Y EL CARVEDILOL

TIENEN ACCIÓN VASODILATADORA ADICIONAL

POR BLOQUEO DE RECEPTORES ALFA 1.

3. DESDE EL INICIO PRODUCEN BRADICARDIA.

4. PRODUCEN POCA RETENCIÓN DE LÍQUIDOS.

5. NO MODIFICAN EL FLUJO SANGUÍNEO RENAL.

Farmacocinética

• (^) Todos se administran por vía oral menos el esmolol. El timolol se utiliza por vía tópica en el glaucoma.
• (^) El atenolol tiene un T ½ de 6 a 9 h y no sufre EPP, mientras que el propranolo tiene un T ½ más corto y sufre EPP.
• (^) El propranol es muy lipofílico y penetra ampliamente al SNC, no así el atenolol por lo que éste produce menos pesadillas y somnolencia.
• (^) Tienen ASI: acebutolol, alprenolol, pindolol, oxprenolol. Ellos tienen menos RAM (menos bradicardia, menos enfriamiento de las extremidades, menos dislipidemia. Sin embargo no reducen la mortalidad post infarto.
• Al aumentar la dosis del BB su selectividad se pierde.

INTERACCIONES

FARMACOLOGICAS

LOS ANTIÁCIDOS PUEDEN DISMINUIR LA ABSORCIÓN DEL PROPRANOLOL. FENITOÍNA, FENOBARBITAL, RIFAMPICINA Y TABAQUISMO INDUCEN EL METABOLISMO HEPÁTICO DEL PROPRANOLOL DISMINUYENDO SUS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS. CON BCC (verapamilo, diltiazem) TIENEN EFECTOS ADITIVOS SOBRE EL SISTEMA DE CONDUCCIÓN CARDIACO. LOS AINEs SE OPONEN A SU EFECTO ANTIHIPERTENSIVO. CON DIGOXINA SE POTENCIA LA BRADICARDIA.

Principales usos

• (^) HTA de la raza blanca con cardiopatía isquémica e

ICC (usar los que no poseen ASI como el

metoprolol, carvedilol y bisoprolol).

• (^) Tratamiento de algunas arritmias.
• (^) Tratamiento de la sintomatología periférica del

hipertiroidismo.

• (^) Paciente hipertenso que sufra migraça o cefaleas

vasculares.

• (^) Paciente hipertenso con ansiedad sin que existan

contraindicaciones.

• (^) Glaucoma (timolol).

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE

ANGIOTENSINA (IECA)

• (^) Integrantes: Captopril, enalapril, lisinopril,

fosinopril, benazepril, ramipril, perindopril,

quinapril.

• (^) MA: inhiben la enzima conversora de

angiotensina I en angiotensina II, por lo tanto

no se forma ese potente vasoconstrictor ni la

aldosterona. Como consecuencia se obtiene

una reducción importante de la RVP, causando

disminución de las cifras de TA en los pacientes

hipertensos. Esta enzima degrada bradiquininas

por lo tanto, se potencia el efecto vasodilatador

de las mismas.

IECA. Acciones farmacológicas

• (^) Son fármacos de primera línea para el tto de la HTA ligera, moderada y severa.

1. Disminuye la hipertrofia compensadora mediada por la angiotensina, disminuye la precarga y la postcarga.
2. Mejora la perfusión y el metabolismo miocárdico por tanto mejora la hemodinámica, no incrementan FC, GC ni contractilidad.
3. No modifican los niveles de lípidos, glicemia, ni ác. úrico.
4. Disminuye la excreción de sodio, agua y potasio, disminuye la concentración de aldosterona y aumenta las bradiquininas.
5. Produce vasodilatación arteriolar y venosa, por lo tanto disminuye RVP e hipotensión arterial.
6. Efecto antiproteinúrico en diabéticos.