São muito eficazes contra bactérias gram positivas,
especialmente as primeiras produzidas.
Subdivididas em três tipos:
1- Naturais
-A estrutura química é a mesma produzida pelo
fungo.
-Não toleram meio ácido - portanto não podem ser
administradas por via oral, a via utilizada é a
parenteral (endovenosa ou muscular).
- São inativadas pelas beta lactamases.
-O tempo de meia vida é muito curto por isso
algumas são associadas a outras substâncias.
No subgrupo das naturais temos:
Penicilinas G e V; ambas são facilmente
hidrolisadas pela penicilinase. Por isso, são
ineficazes contra a maioria das cepas de
Staphylococcus aureus.
●Benzilpenicilina (G) e congêneres
- G cristalina: é exclusiva do ambiente hospitalar e
só pode ser adm por via endovenosa, é a mais
antiga, e a que penetra melhor no sistema nervoso,
ex: tto de meningite em crianças.
- G procaína: penicilina G cristalina + procaína
(anestésico que funciona como um veículo
transportador aumentando o tempo de meia vida
plasmática) - adm por via intramuscular, tem
absorção lenta, por isso a adm apenas uma vez ao
dia, menos dolorosa, pouco utilizada, mesmo
espectro de ação da benzetacil.
-G benzatina: penicilina G cristalina + veículo
transportador oleoso que aumenta o tempo de
meia-vida pode ser adm inclusive uma vez ao mês;
muito eficiente contra sífilis (usada nas gestantes,
mesmo aquelas alérgicas, estas, devem passar pelo
processo de dessensibilização com pen-v-oral) e
faringoamigdalites.
●Fenoximetilpenicilina (V)
-Penicilina V - (pen-v-oral): penicilina G
associada a um componente capaz de resistir ao
meio ácido.
Doses:
1. G Cristalina injet. 300.000, 600.000,
1.200.00 ui EV 2 a 4x ao dia
2. G Procaína injet. 100.000 e 300.000 ui 1 a 2
frascos IM 1x ao dia
3. G Benzatina injet 600.000 e 1.200.00 ui 1
frasco IM 1x ao dia.
4. Fenoximetilpenicilina - Pen-v-oral:
Comprimido de 500.000 ui
Pó para sol. oral - 80.000 ui/ml
Adultos - 250.000 a 500.000 ui 3 a 4x ao
dia/10 dias
Crianças - 40.000ui/kg/dia 2x ao dia/10 dias
2. SEMI-SINTÉTICAS
A estrutura química é pouco modificada em relação
à produzida pelo fungo.
●Isoxazolilpenicilina:
-Meticilina - primeira - não é mais produzida.
-Oxacilina - única representante do grupo
atualmente. Usada nas infecções por estafilococos.
Vantagem em relação às penicilinas naturais: podem
tratar infecções causadas por S. aureus e
Staphylococcus epidermidis produtores de
penicilinase que não sejam resistentes à meticilina. ;
apresentação EV. / Ex de uso: erisipela bolhosa,
mastite, pneumonia em lactentes.
Doses:
Oxacilina - injet 500 mg EV 250 a 500 mg 4/4h ou
6/6h
●Alfa amino benzilpenicilina:
Muito eficientes contra Gram +. A ampicilina e a
amoxicilina são ativas contra S. pyogenes e algumas
cepas de S. pneumoniae e H. influenzae. Esses
fármacos são eficazes nos tratamentos da sinusite,
da otite média, das exacerbações agudas da
bronquite crônica e da epiglotite causadas por cepas
sensíveis desses microrganismos. A ampicilina
apresenta excelente atividade contra L.
monocytogenes, que causa meningite nos
indivíduos imunossuprimidos.
Doses:
Amoxicilina:
-Cápsula 500 mg - VO 8/8h
-Comp ou comp revestido 875 mg - VO 12/12h
-Sol. oral 125 mg, 250 mg, 400 mg e 500 mg - 5ml
VO 8/8h ou 12/12h
Ampicilina:
-Cápsula 500 mg VO 6/6h