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Farmacologia - Resumo sobre penicilinas, Esquemas de Farmacologia

Resumo simples sobre penicilinas

Tipologia: Esquemas

2024

À venda por 10/07/2024

vanessa-oliveira-gkr
vanessa-oliveira-gkr 🇧🇷

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Van Olia
PENICILINAS
São muito eficazes contra bactérias gram positivas,
especialmente as primeiras produzidas.
Subdivididas em três tipos:
1- Naturais
-A estrutura química é a mesma produzida pelo
fungo.
-Não toleram meio ácido - portanto não podem ser
administradas por via oral, a via utilizada é a
parenteral (endovenosa ou muscular).
- São inativadas pelas beta lactamases.
-O tempo de meia vida é muito curto por isso
algumas são associadas a outras substâncias.
No subgrupo das naturais temos:
Penicilinas G e V; ambas são facilmente
hidrolisadas pela penicilinase. Por isso, são
ineficazes contra a maioria das cepas de
Staphylococcus aureus.
Benzilpenicilina (G) e congêneres
- G cristalina: é exclusiva do ambiente hospitalar e
pode ser adm por via endovenosa, é a mais
antiga, e a que penetra melhor no sistema nervoso,
ex: tto de meningite em crianças.
- G procaína: penicilina G cristalina + procaína
(anestésico que funciona como um veículo
transportador aumentando o tempo de meia vida
plasmática) - adm por via intramuscular, tem
absorção lenta, por isso a adm apenas uma vez ao
dia, menos dolorosa, pouco utilizada, mesmo
espectro de ação da benzetacil.
-G benzatina: penicilina G cristalina + veículo
transportador oleoso que aumenta o tempo de
meia-vida pode ser adm inclusive uma vez ao mês;
muito eficiente contra sífilis (usada nas gestantes,
mesmo aquelas alérgicas, estas, devem passar pelo
processo de dessensibilização com pen-v-oral) e
faringoamigdalites.
Fenoximetilpenicilina (V)
-Penicilina V - (pen-v-oral): penicilina G
associada a um componente capaz de resistir ao
meio ácido.
Doses:
1. G Cristalina injet. 300.000, 600.000,
1.200.00 ui EV 2 a 4x ao dia
2. G Procaína injet. 100.000 e 300.000 ui 1 a 2
frascos IM 1x ao dia
3. G Benzatina injet 600.000 e 1.200.00 ui 1
frasco IM 1x ao dia.
4. Fenoximetilpenicilina - Pen-v-oral:
Comprimido de 500.000 ui
para sol. oral - 80.000 ui/ml
Adultos - 250.000 a 500.000 ui 3 a 4x ao
dia/10 dias
Crianças - 40.000ui/kg/dia 2x ao dia/10 dias
2. SEMI-SINTÉTICAS
A estrutura química é pouco modificada em relação
à produzida pelo fungo.
Isoxazolilpenicilina:
-Meticilina - primeira - não é mais produzida.
-Oxacilina - única representante do grupo
atualmente. Usada nas infecções por estafilococos.
Vantagem em relação às penicilinas naturais: podem
tratar infecções causadas por S. aureus e
Staphylococcus epidermidis produtores de
penicilinase que não sejam resistentes à meticilina. ;
apresentação EV. / Ex de uso: erisipela bolhosa,
mastite, pneumonia em lactentes.
Doses:
Oxacilina - injet 500 mg EV 250 a 500 mg 4/4h ou
6/6h
Alfa amino benzilpenicilina:
Muito eficientes contra Gram +. A ampicilina e a
amoxicilina são ativas contra S. pyogenes e algumas
cepas de S. pneumoniae e H. influenzae. Esses
fármacos são eficazes nos tratamentos da sinusite,
da otite média, das exacerbações agudas da
bronquite crônica e da epiglotite causadas por cepas
sensíveis desses microrganismos. A ampicilina
apresenta excelente atividade contra L.
monocytogenes, que causa meningite nos
indivíduos imunossuprimidos.
Doses:
Amoxicilina:
-Cápsula 500 mg - VO 8/8h
-Comp ou comp revestido 875 mg - VO 12/12h
-Sol. oral 125 mg, 250 mg, 400 mg e 500 mg - 5ml
VO 8/8h ou 12/12h
Ampicilina:
-Cápsula 500 mg VO 6/6h
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Van Olia

PENICILINAS

São muito eficazes contra bactérias gram positivas, especialmente as primeiras produzidas. Subdivididas em três tipos: 1- Naturais -A estrutura química é a mesma produzida pelo fungo. -Não toleram meio ácido - portanto não podem ser administradas por via oral, a via utilizada é a parenteral (endovenosa ou muscular).

  • São inativadas pelas beta lactamases. -O tempo de meia vida é muito curto por isso algumas são associadas a outras substâncias. No subgrupo das naturais temos: Penicilinas G e V; ambas são facilmente hidrolisadas pela penicilinase. Por isso, são ineficazes contra a maioria das cepas de Staphylococcus aureus. **● Benzilpenicilina (G) e congêneres
  • G cristalina:** é exclusiva do ambiente hospitalar e só pode ser adm por via endovenosa, é a mais antiga, e a que penetra melhor no sistema nervoso, ex: tto de meningite em crianças. - G procaína: penicilina G cristalina + procaína (anestésico que funciona como um veículo transportador aumentando o tempo de meia vida plasmática) - adm por via intramuscular, tem absorção lenta, por isso a adm apenas uma vez ao dia, menos dolorosa, pouco utilizada, mesmo espectro de ação da benzetacil. -G benzatina: penicilina G cristalina + veículo transportador oleoso que aumenta o tempo de meia-vida pode ser adm inclusive uma vez ao mês; muito eficiente contra sífilis (usada nas gestantes, mesmo aquelas alérgicas, estas, devem passar pelo processo de dessensibilização com pen-v-oral) e faringoamigdalites. ● Fenoximetilpenicilina (V) -Penicilina V - (pen-v-oral): penicilina G associada a um componente capaz de resistir ao meio ácido. Doses:
    1. G Cristalina injet. 300.000, 600.000, 1.200.00 ui EV 2 a 4x ao dia
      1. G Procaína injet. 100.000 e 300.000 ui 1 a 2 frascos IM 1x ao dia
      2. G Benzatina injet 600.000 e 1.200.00 ui 1 frasco IM 1x ao dia.
      3. Fenoximetilpenicilina - Pen-v-oral: Comprimido de 500.000 ui Pó para sol. oral - 80.000 ui/ml Adultos - 250.000 a 500.000 ui 3 a 4x ao dia/10 dias Crianças - 40.000ui/kg/dia 2x ao dia/10 dias 2. SEMI-SINTÉTICAS A estrutura química é pouco modificada em relação à produzida pelo fungo. ● Isoxazolilpenicilina: -Meticilina - primeira - não é mais produzida. -Oxacilina - única representante do grupo atualmente. Usada nas infecções por estafilococos. Vantagem em relação às penicilinas naturais: podem tratar infecções causadas por S. aureus e Staphylococcus epidermidis produtores de penicilinase que não sejam resistentes à meticilina. ; apresentação EV. / Ex de uso: erisipela bolhosa, mastite, pneumonia em lactentes. Doses: Oxacilina - injet 500 mg EV 250 a 500 mg 4/4h ou 6/6h ● Alfa amino benzilpenicilina: Muito eficientes contra Gram +. A ampicilina e a amoxicilina são ativas contra S. pyogenes e algumas cepas de S. pneumoniae e H. influenzae. Esses fármacos são eficazes nos tratamentos da sinusite, da otite média, das exacerbações agudas da bronquite crônica e da epiglotite causadas por cepas sensíveis desses microrganismos. A ampicilina apresenta excelente atividade contra L. monocytogenes, que causa meningite nos indivíduos imunossuprimidos. Doses : Amoxicilina: -Cápsula 500 mg - VO 8/8h -Comp ou comp revestido 875 mg - VO 12/12h -Sol. oral 125 mg, 250 mg, 400 mg e 500 mg - 5ml VO 8/8h ou 12/12h Ampicilina: -Cápsula 500 mg VO 6/6h

-Injet 500 mg a 1000 mg IM ou EV 6/6h Sobre o staphylococcus aureus:

  1. Não produtor de penicilase - 10%
  2. Produtor de penicilase
  3. MRSA ● Inibidores de B-lactamases: penicilinas associadas a inibidores das beta lactamases. Ampicilina + sulbactam: adm apenas EV e IM, quase sempre feita em ambiente hospitalar, otite, abcesso dentário suspeito de ser gram +. Amoxicilina + clavulanato: no brasil está disponível apenas VO, resistentes, longo histórico de uso de amoxicilina, mordidas de cachorros, itu em gestantes. Doses:
  4. Ampicilina + sulbactam: injet 1,5g (1g+0,5g) injet 3g (2g+1g) EV/IM de 6/6h
  5. Amoxicilina + Clavulanato : comp revest 500 mg + 125 mg VO de 8/8h comp revest 875 mg + 125 g VO de 12/12h Injetável: 500 mg + 100 mg 100 mg + 200 mg EV 6/6h Pó sol. oral: 125 mg + 31,25mg/ 5ml VO 8/8h 200 mg + 28,5 mg/ 5ml VO 8/8h 250 mg + 62,5 mg/ 5ml VO 8/8h 400 mg + 57 mg/ 5ml VO 8/8h 600 mg + 42,9 mg/ 5ml VO 8/8h 3. SEMI-SINTÉTICAS ESPECIAIS -Muito modificadas. -Eficientes tanto para Gram-, quanto para gram +. -Uso reservado para ambiente hospitalar, geralmente UTI, é importante que a prescrição seja guiada por cultura. Ex: infecções por Pseudomonas aeruginosa Doses:
  6. Ticarcilina + ácido clavulânico: Inet 3g + 100mg de 4/4h ou 6/6h.
  7. Peperacilina + tazobactam (Tazocin): Injet 2g + 250 mg - EV de 6/6 ou de 8/ Injet 4g + 500 mg - EV de 6/6 ou de 8/ Características farmacológicas: Bactericidas; custo baixo; induz resistência; uso parenteral e oral; sinergismo com outros ATB; baixa toxicidade; hipersensibilidade; baixa penetração no SN*; baixa penetração nos abcessos; secreção renal na forma ativa.

Referências:

RANG, Humphrey. P. et al. RANG & DALE:

FARMACOLOGIA. 7a Edição. Rio de Janeiro

(RJ). Elsevier, 2012.