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Tipologia: Esquemas
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Não perca as partes importantes!
✓ Colinérgico: Acetilcolina ✓ Adrenérgico: Noradrenalina Receptores muscarínicos: sinapse excitatória ou inibitória e existem 5 tipos de receptores, os ímpares são excitatórios pois eles aumentam DAG e IP3 (proteína Gq), já os pares são inibitórios e vão reduzir AMPc (proteína Gi). ✓ Exceção: as glândulas sudoríparas têm receptores muscarínicos e o estímulo que chega é simpático.
Algumas substâncias podem inibir a sinalização do cálcio para as proteínas que são responsáveis pela exocitose, não ocorrendo a liberação do neurotransmissor. Como exemplo temos a toxina botulínica. Aqueles fármacos que conseguem ativar os receptores de acetilcolina, são conhecidos como fármacos agonistas colinérgicos. Eles podem ser tanto dos receptores muscarínicos como dos nicotínicos, são conhecidos como colinomiméticos, pois eles imitam a acetilcolina. Esses colinomiméticos também podem potencializar a atividade, tendo uma ação indireta, visto que não são eles que se ligam nos receptores. Eles vão aumentar a concentração de acetilcolina na fenda sináptica, como a donepezila. ✓ Naqueles receptores nicotínicos, os fármacos são seletivos para os receptores neuromusculares e ganglionares.
Parassimpatomiméticos são aqueles que mimetizam a atividade do sistema nervoso parassimpático, causando queda de PA, contração da musculatura lisa, secreção glandular, miose e entre outras. ✓ Ação direta: atuam diretamente no receptor e promovem o mesmo efeito da Ach. ✓ Carbacol: é uma ferramenta farmacológica ✓ Betanecol (M1): esvaziamento da bexiga e aumento da motilidade intestinal ✓ Pilocarpina: glaucoma ✓ Acetilcolina: cirurgia de catarata.
✓ Ação indireta: são anticolinesterásicos, inibindo a acetilcolinesterase e aumentando o ACh na fenda, potencializando a transmissão colinérgica. ✓ Tem um efeito dose-dependente, ou seja, quanto maior a concentração deles maior será a concentração de ACh, podendo gerar desconforto abdominal, diurese, defecação involuntária, miose, contração muscular e outros efeitos tóxicos.
Anestesia: Neostigmina que reverte bloqueios não- despolarizantes. Miastenia Grave: existe uma redução dos receptores nicotínicos e com isso precisa aumentar a ACh para ter uma maior interação com os receptores que restaram. Com isso, utiliza-se anticolinesterásicos como, Neostigmina e Piridostigmina, para potencializa a transmissão neuromuscular, aumentando a força de contração. Crise colinérgica: uso em excesso do fármaco que aumenta os receptores muscarínicos como efeito colateral, gerando aumento de salivação, cólicas, lacrimejamento e bloqueio de despolarização gerando fraqueza muscular.
São fármacos que vão reduzir a atividade da ACh nos seus receptores, agindo ou nos receptores muscarínicos ou nos nicotínicos. Maioria são fármacos antagonistas competitivos impedindo que a ACh se ligue nos receptores muscarínicos, gerando uma resposta final contrária a ação do sistema nervoso parassimpático. Atropa belladonna é uma planta de onde se extrai a atropina, importante antagonista dos receptores muscarínicos, ela tem um efeito antiespasmódico e é utilizada em cirurgias. ✓ Efeitos: retenção urinária, alívio de cólicas abdominais, diminuição da motilidade intestinal, da secreção glandular, midríase e paralisia da acomodação ocular.
✓ Tropicamida e Ciclopentolato: colírios utilizados para dilatação da pupila. ✓ Escopolamina (Buscopan): antiespasmódico. Efeitos tóxicológicos Farmacos de ação indireta Reversíveis Neostigmina Piridostigmina Irreversíveis Organofosfor ados