FARMACOLOGIA DOS ANSIOLÍTICOS

by: nanyscharem

1. Ansiedade e Sistema Límbico

A ansiedade é uma emoção que se assemelha ao

medo, mas sem uma fonte de perigo clara. Ela

envolve sintomas físicos (taquicardia, boca seca,

sudorese, fraqueza) e psicológicos (medo,

apreensão). O sistema límbico, responsável por

regular as emoções, está diretamente envolvido

na resposta ansiosa.

2. Ansiolíticos

Ansiolíticos são medicamentos usados para

reduzir sintomas de ansiedade, e sua atuação no

sistema nervoso central (SNC) ajuda a controlar a

hiperatividade do sistema límbico.

3.Benzodiazepínicos e GABA-A:

Mecanismo de Ação

Os benzodiazepínicos são ansiolíticos que atuam

potencializando o efeito do GABA, o principal

neurotransmissor inibitório do SNC.

Eles se ligam aos receptores GABA-A,

aumentando a entrada de íons cloro no neurônio e

causando hiperpolarização (estado de repouso

prolongado). Esse mecanismo reduz a

excitabilidade do neurônio e ajuda a controlar a

ansiedade.

4. Vantagens dos Sítios de Ligação

Moduladores

A ligação dos benzodiazepínicos aos sítios

moduladores dos receptores GABA-A oferece:

 Tônus basal de inibição: ajuda a manter um

estado de calma no cérebro.

 Prevenção de crises epilépticas: evita que

potenciais de ação se propaguem de forma

anormal no córtex cerebral.

5. Absorção, Distribuição, Metabolismo e

Eliminação dos Benzodiazepínicos

 Absorção: São bem absorvidos via oral e

intravenosa, sendo a última de ação mais

rápida.

 Distribuição: Atravessam a barreira

hematoencefálica e podem ser excretados no

leite materno, sendo evitados na gestação e

lactação.

 Metabolismo: Ocorre no fígado, onde são

transformados em metabólitos hidrossolúveis.

 Eliminação: Feita pelos rins.

Benzodiazepínicos com meia-vida longa têm

efeito sedativo, enquanto os de meia-vida

curta são mais hipnóticos.

6.Efeitos Farmacológicos dos

Benzodiazepínicos

 Anticonvulsivante: Os benzodiazepínicos,

como diazepam e lorazepam, são potentes

anticonvulsivantes que ajudam no controle de

crises epilépticas. No entanto, seu uso

prolongado não é indicado devido ao

desenvolvimento de tolerância.

 Sedativo: Em doses baixas, os

benzodiazepínicos possuem efeito calmante.

Em doses mais altas, podem causar depressão

generalizada do SNC, podendo levar ao coma

em casos de superdosagem.

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1. Ansiedade e Sistema Límbico

A ansiedade é uma emoção que se assemelha ao medo, mas sem uma fonte de perigo clara. Ela envolve sintomas físicos (taquicardia, boca seca, sudorese, fraqueza) e psicológicos (medo, apreensão). O sistema límbico , responsável por regular as emoções, está diretamente envolvido na resposta ansiosa.

2. Ansiolíticos

Ansiolíticos são medicamentos usados para reduzir sintomas de ansiedade, e sua atuação no sistema nervoso central (SNC) ajuda a controlar a hiperatividade do sistema límbico.

3 .Benzodiazepínicos e GABA-A:

Mecanismo de Ação

Os benzodiazepínicos são ansiolíticos que atuam potencializando o efeito do GABA , o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Eles se ligam aos receptores GABA-A , aumentando a entrada de íons cloro no neurônio e causando hiperpolarização (estado de repouso prolongado). Esse mecanismo reduz a excitabilidade do neurônio e ajuda a controlar a ansiedade.

4. Vantagens dos Sítios de Ligação

Moduladores

A ligação dos benzodiazepínicos aos sítios moduladores dos receptores GABA-A oferece:  Tônus basal de inibição : ajuda a manter um estado de calma no cérebro.  Prevenção de crises epilépticas : evita que potenciais de ação se propaguem de forma anormal no córtex cerebral. 5. Absorção, Distribuição, Metabolismo e Eliminação dos Benzodiazepínicos  Absorção : São bem absorvidos via oral e intravenosa, sendo a última de ação mais rápida.  Distribuição : Atravessam a barreira hematoencefálica e podem ser excretados no leite materno, sendo evitados na gestação e lactação.  Metabolismo : Ocorre no fígado, onde são transformados em metabólitos hidrossolúveis.  Eliminação : Feita pelos rins. Benzodiazepínicos com meia-vida longa têm efeito sedativo, enquanto os de meia-vida curta são mais hipnóticos.

6 .Efeitos Farmacológicos dos

Benzodiazepínicos

 Anticonvulsivante : Os benzodiazepínicos, como diazepam e lorazepam, são potentes anticonvulsivantes que ajudam no controle de crises epilépticas. No entanto, seu uso prolongado não é indicado devido ao desenvolvimento de tolerância.  Sedativo : Em doses baixas, os benzodiazepínicos possuem efeito calmante. Em doses mais altas, podem causar depressão generalizada do SNC, podendo levar ao coma em casos de superdosagem.

 Ansiolíticos : São utilizados para o tratamento temporário de ansiedade severa. Em doses baixas, reduzem a ansiedade, promovendo uma sensação de tranquilidade.  Hipnótico : Induzem o sono com menos risco de depressão respiratória. Em tratamentos de insônia, ajudam a encurtar o tempo para adormecer e prolongam a duração do sono, embora possam reduzir a qualidade do sono a longo prazo.  Relaxante Muscular (Espamolítico) : Em doses terapêuticas, os benzodiazepínicos relaxam os músculos, sendo úteis no controle de espasmos musculares.  Dependência Alcoólica : Medicamentos como diazepam e clordiazepóxido auxiliam na desintoxicação e no manejo dos sintomas de abstinência alcoólica. *Deve-se usar em curto período (entre 2 e 4 semanas) para não causar tolerância e dependência.

7. Contraindicações

Benzodiazepínicos são contraindicados para pacientes com:  Glaucoma de ângulo fechado (podem agravar a condição).  Insuficiência respiratória grave e apneia do sono.  Insuficiência hepática (aumenta o risco de encefalopatia).  Miastenia gravis ou outras condições de fraqueza muscular, devido ao efeito relaxante muscular.

8. Efeitos Adversos

Efeitos adversos comuns dos benzodiazepínicos incluem:  Sedação e sonolência  Náuseas, tonturas, vômitos  Alterações de humor e libido  Problemas motores e de coordenação , aumentando o risco de quedas  Amnésia anterógrada (dificuldade em formar novas memórias)  Distúrbios urinários e hepáticos

9. Intoxicação por Benzodiazepínicos

Em caso de overdose, os benzodiazepínicos podem causar:  Coma  Depressão respiratória e cardiovascular  Necessidade de suporte ventilatório  Uso do Flumazenil

10. Antagonista Benzodiazepínico

O flumazenil é o antagonista competitivo dos benzodiazepínicos e é utilizado para reverter seus efeitos em casos de overdose.

11. Uso Crônico

O uso prolongado de benzodiazepínicos pode levar a:  Tolerância e dependência : aumento da dose necessária para obter o mesmo efeito.  Síndrome de abstinência : insônia, irritabilidade, dores e, em alguns casos, psicose ou epilepsia.  Tolerância cruzada com álcool e outros sedativos, aumentando o risco de dependência.  Aumenta o risco de alcoolismo  Intoxicação aguda Álcool x Benzodiazepínicos O uso combinado de álcool e benzodiazepínicos é extremamente perigoso, pois ambos deprimem o SNC, aumentando o risco de coma e morte.

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