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Este resumo aborda os principais aspectos dos anestésicos locais, incluindo seus mecanismos de ação, propriedades farmacológicas, indicações e efeitos adversos. Também explora fatores que influenciam sua eficácia, como pH tecidual e metabolismo, e apresenta uma visão clínica detalhada para auxiliar no uso seguro e eficaz dessas substâncias. Observações: Ideal para estudantes e profissionais de saúde que desejam uma visão abrangente e prática sobre a farmacologia dos anestésicos locais. Baseado em evidências científicas atualizadas e boas práticas clínicas.
Tipologia: Esquemas
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Breve Histórico: Conceito de Anestesia Local: Características de um Anestésico Ideal: Mecanismo de Ação dos ALs: Opioides versus ALs:
A anestesia local (AL) surgiu como um avanço crucial na medicina, permitindo procedimentos cirúrgicos e diagnósticos sem a necessidade de anestesia geral. O primeiro anestésico local utilizado foi a cocaína, isolada em 1860. Com o tempo, foram desenvolvidos anestésicos sintéticos, como a procaína em 1905, devido aos efeitos adversos e potencial de abuso da cocaína. A anestesia local refere-se à perda temporária e reversível de sensibilidade em uma área específica do corpo, sem perda de consciência. Ela é induzida pela administração de agentes anestésicos que bloqueiam a condução dos impulsos nervosos. Efetividade rápida e de longa duração: Deve proporcionar anestesia suficiente para o tempo necessário do procedimento. Segurança: Baixa toxicidade sistêmica e pouca ou nenhuma irritação nos tecidos. Reversibilidade: A anestesia deve ser totalmente reversível sem causar danos permanentes. Estabilidade: Deve ser quimicamente estável e não causar reações adversas ao ser administrado. Compatibilidade: Não deve interagir de forma adversa com outros medicamentos ou substâncias. Os anestésicos locais bloqueiam os canais de sódio na membrana dos neurônios, impedindo a condução dos impulsos nervosos. Ao interromper o influxo de sódio, os ALs previnem a despolarização da membrana, resultando em bloqueio da condução nervosa e, consequentemente, ausência de percepção de dor. Opioides: São analgésicos que atuam principalmente no sistema nervoso central (SNC), ligando-se a receptores opioides, modulando a percepção da dor. Eles têm efeito sistêmico e podem causar sedação, euforia, ou depressão respiratória.
Fatores Influenciadores do Efeito Anestésico:
Estrutura Química: Propriedades Principais: Principais Anestésicos Locais: ALs e Vasoconstritores: Reações Adversas: Anestésicos Locais: Agem perifericamente, bloqueando a condução nervosa local sem afetar o SNC de forma significativa. Eles são específicos para a área administrada e não causam perda de consciência. pH do tecido: Em ambientes ácidos, a eficácia dos ALs pode ser reduzida. Perfusão sanguínea: A taxa de remoção do AL da área afetada pode influenciar a duração do efeito. Tipo de fibra nervosa: Fibras menores e menos mielinizadas são mais facilmente bloqueadas. Os ALs geralmente têm três componentes: um grupo aromático lipofílico, uma cadeia intermediária (éster ou amida) e um grupo amino. A cadeia intermediária determina a classe do AL (ésteres ou amidas), influenciando a duração do efeito e o perfil de reações adversas. Potência: Relacionada à lipossolubilidade. Início de Ação: Depende da pKa do AL e do pH do tecido. Duração de Ação: Determinada pela ligação do AL às proteínas e pela presença de vasoconstritores. Lidocaína: Um dos ALs mais utilizados, rápido início de ação e duração intermediária. Bupivacaína: Alta potência e longa duração de ação, mas com maior risco de toxicidade cardíaca. Procaína: Início lento e curta duração, éster com maior potencial de reações alérgicas. Vasoconstritores como a epinefrina são frequentemente adicionados aos ALs para prolongar o efeito anestésico, reduzir o sangramento e diminuir a toxicidade sistêmica. A vasoconstrição diminui a perfusão sanguínea local, retardando a absorção do AL. Reações Sistêmicas: Podem incluir toxicidade cardiovascular (arritmias, hipotensão) e toxicidade no SNC (convulsões, tontura). Reações Alérgicas: Mais comuns com os ALs da classe dos ésteres devido à formação de derivados do ácido para-aminobenzoico (PABA). Lesões locais: Raras, mas podem ocorrer danos nos nervos ou isquemia nos tecidos.