TEMA 02
FARMACOCINÉTICA
1. ABSORCIÓN. - Comprende de los siguientes procesos
A) LIBERACIÓN DEL FÁRMACO
Medicamento es liberado de su forma farmacéutica (tabletas, cápsulas,
etc.) para estar disponible para su absorción.
Principio Activo Sustancia activa que
produce efecto
farmacológico en el
organismo.
Naproxeno, Ibuprofeno,
Budesonida, Enalapril,
Formoterol.
Excipiente Sustancia inactiva que
acompaña al principio
activo para facilitar su
administración. No tiene
efecto terapéutico.
Saborizantes,
Edulcorantes,
Colorantes, Diluentes.
Forma
Farmacéutica
Disposición física del
principio activo +
excipientes para su
uso como
medicamento.
Sólidas (comprimidos,
tabletas, cápsulas),
Semi-sólidas (pomadas,
cremas), Líquidas
(jarabes, inyectables).
B) DISOLUCIÓN
El fármaco se disuelve en los líquidos corporales, un paso crucial para su
absorción.
C) ENTRADA AL ORGANISMO
El fármaco atraviesa la barrera del lugar de administración (piel, mucosas,
etc.) para ingresar al torrente sanguíneo o actuar localmente.
D) MECANISMOS DE TRANSPORTE
El fármaco se mueve a través de membranas celulares mediante difusión
pasiva, transporte activo, filtración o endocitosis.
Categoría Aspectos Conceptos
Transporte
pasivo
-Difusión simple
-Filtración
No requiere de (ATP). Depende
del gradiente de concentración.
Las moléculas pasan
directamente a través de la
membrana.
Mecanismo
s de
transporte
Transporte
especializado
- Transporte
activo
- Difusión
facilitada
- Pinocitosis
Requiere de (ATP) en el transporte
activo. En difusión facilitada, utiliza
proteínas transportadoras, pero
sin gasto energético. En
pinocitosis, la célula "engulle"
partículas mediante vesículas.
Factores
que
modifican la
absorción
Solubilidad -Liposolubles: Mejor absorción.
-Hidrosolubles: Absorción
depende de formulación.
Formulación - Sólidas (tabletas, cápsulas):
Liberación lenta. / Líquidas
(suspensiones, jarabes):
Liberación rápida.
Concentración Ácidos y bases débiles tienen
mejor absorción. Ácidos y bases
fuertes son menos absorbibles.
Circulación Mayor flujo sanguíneo aumenta la
absorción. Menor flujo la
disminuye.
Área de
superficie
Mayor área (ej. mucosa intestinal)
mejora la absorción. Áreas
pequeñas reducen la eficacia de
absorción.
Tamaño
molecular
Moléculas pequeñas atraviesan
fácilmente las membranas.
Moléculas grandes tienen una
absorción más limitada.
NOTA: Eliminación pre-sistémica Pérdida del fármaco antes de
llegar al sistema sistémico debido al metabolismo en el hígado o el tracto
gastrointestinal (efecto de primer paso).
NOTA ADICCIONAL
Vía intravenosa: No tiene proceso de absorción porque el
fármaco se administra directamente en el torrente sanguíneo,
asegurando una biodisponibilidad del 100%.
Vía enteral: La absorción es variable y depende de factores como
las propiedades fisicoquímicas del fármaco, la formulación
farmacéutica y el estado clínico del paciente.
