Farmacologia do
SNA Simpático
Simpatomiméticos
Soraia K P Costa - ICB - 1 -USP
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Introdução à Neurotransmição Adrenérgica: Definição, Receptores e Usos Clínicos, Notas de aula de Farmacologia
Uma revisão sobre a neurotransmição adrenérgica, incluindo a definição, anatomia, química sináptica, receptores adrenérgicos e suas principais ações, agonistas e classes terapêuticas, mecanismos de ação e usos clínicos. O texto também aborda os efeitos adversos e objetivos da aula.
O que você vai aprender
- Quais são os principais agonistas adrenérgicos e suas classes terapêuticas?
- Quais são os efeitos adversos dos agonistas adrenérgicos?
- Quais são as principais ações do sistema nervoso simpático?
- Quais são os principais receptores adrenérgicos e suas localizações?
- Qual é a definição da neurotransmição adrenérgica?
Tipologia: Notas de aula
2022
1 / 45
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Farmacologia do
SNA Simpático
Simpatomiméticos
Soraia K P Costa - ICB - 1 - USP
- Introdução / Revisão
- Definição
- Anatomia e neurotransmissão química do SNA Simpático,
- Sinapse Adrenérgica e Metabolismo / Receptores adrenérgicos
- Principais ações adrenérgicas
- Agonistas adrenérgicos e classes terapêuticas
- Relação Estrutura-Atividade Simpaticomiméticos
- Mecanismos de ação
- Ação direta
- Ação indireta
- Ação mista
- Usos clínicos e efeitos adversos OO Objetivos da Aula
Anatomia do SN Simpático
Síntese e metabolismo
Ahlquist (1948) α β ADR ≥ NA >> ISO ISO > ADR ≥ NA Lands (1967) β 2 ADR = NA ADR >>>>NA β 1 Emorine (1989) β ISO = NA > ADR 3 Afinidade catecolaminas vs. Receptores Adrenérgicos
Vias de sinalização β 1,2, G S
cAMP
α 1
G
q
PLC
IP 3 PKC DAG Ca 2+ α 2 G i PKA
AC
- cAMP PKA AC
Principais ações Moleculares CORAÇÃO
Principais ações Moleculares
**VIAS AÉREAS (PULMÃO) Local Efeito do SN Simpático Tipo de receptor adrenérgico Músculo liso brônquico e traqueal Relaxamento β 2 Glândulas brônquicas < secreção
secreção α 1 β 2**
Principais Ações Moleculares
Tocólise - ÚTERO
Local Efeito do SN Simpático Tipo de receptor adrenérgico Efeito do SN Parassimpático Tipo de receptor colinérgico Gestante Contração Relaxamento α 1 β 2 … - Não-gestante Relaxamento β 2 … - Ex.: Fenoterol
- Introdução / Revisão
- Definição
- Anatomia e neurotransmissão química do SNA Simpático,
- Sinapse Adrenérgica e Metabolismo / Receptores adrenérgicos
- Principais ações adrenérgicas
- Agonistas adrenérgicos e classes terapêuticas
- Relação Estrutura-Atividade Simpatomiméticos
- Mecanismos de ação
- Ação direta
- Ação indireta
- Ação mista
- Usos clínicos e efeitos adversos OO Objetivos da Aula
Classificação Geral Fármacos
Ação Indireta Ação Mista Ação Direta Agonistaα Agonistaβ α 1 α 2 α 1 ; α 2 β 1 β 2 β 1 ;β 2 ↑ Liberação de NA ↓ Captação de NA ↓ Metabolização NA ↑ [NA]
Classificação Geral Fármacos Lorem Ipsum ADRENÉRGICOS Ação Direta
Alfa-estimulante Beta-estimulante
Alfa- 1 Fenilefrina Metaraminol Metoxamina Alfa- 2 Clonidina Metildopa Beta 1 e 2 Isoprenalina Isoxsuprinna Butilsimpatol Beta- 2 Fenoterol Salbutamol Terbutalina etc beta 2 em doses elevadas Beta- 1 Dobutamina Prenalterol
Alfa e Beta
estimulante
Dopamina Catecolaminas
Epinefrina ADR Coração Pulmão M. Esquelética*
Inotr. + Cronotr + Bronco- dilatação Contração muscular
Vasos β
Vaso- dilatação
Útero β
Redução motilidade *Sem atividade via oral, degradação pela MAO e COMT
ADR Vasos Pâncreas
1
1
2 Vasoconstrição Insulina α Epinefrina Uso terapêutico: Asma (Tratamento de Emergência) Choque Anafilático (antag fisiológico Hist / leucotr), Parada Cardíaca Efeitos adversos: Taquicardia, tremor fino das mãos, palidez, ↑ PA, hiperglicemia e ansiedade