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Exercícios AF FARMACOLOGIA I: ANTIDEPRESSIVOS, ANTIPSICÓTICOS E SEDATIVO-HIPNÓTICOS, Exercícios de Farmacologia

AF FARMACOLOGIA I: ANTIDEPRESSIVOS, ANTIPSICÓTICOS E SEDATIVO-HIPNÓTICOS

Tipologia: Exercícios

2022

Compartilhado em 02/05/2022

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juliana-leite-50 🇧🇷

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bg1
ISADORA ESTEVAM SILVA
AF FARMACOLOGIA I: ANTIDEPRESSIVOS, ANTIPSICÓTICOS E SEDATIVO-HIPNÓTICOS
1. Como a idade dos pacientes afeta o grau de depressão do SNC causado pelos barbitúricos?
(2 pontos)
a. Os pacientes idosos apresentam uma maior relação entre gordura corporal e
músculo e são incapazes de acumular fármacos lipofílicos. (F) (mais capazes)
b. Os pacientes idosos exibem uma redução da depuração hepática dos barbitúricos.
(V)
c. Os pacientes idosos que ingerem uma overdose de sedativos exibem cinética de um
compartimento de distribuição de fármacos. (F) (acumulam fármacos em um
compartimento, não sintético)
d. Os pacientes idosos apresentam absorção gastrointestinal aumentada de
barbitúricos. (F) (tendência a reduzir a absorção)
OBS: Idosos apresentam diminuição da atividade das enzimas hepáticas envolvidas no
metabolismo dos fármacos, massa hepática menor e redução do fluxo sanguíneo
hepático. Todos esses fatores contribuem para uma redução da capacidade de
metabolismo dos fármacos no idoso. Como os pacientes idosos tendem a tomar
múltiplas medicações, é necessário verificar a ocorrência de interações medicamentosas
e ajustar apropriadamente as doses dos fármacos.
2. Assinale a alternativa que melhor descreve o mecanismo de ação da fluoxetina no alívio dos
sintomas da depressão: (2 pontos) Inibidor seletivo da recaptação de serotonina
a. A fluoxetina impede a recaptação de serotonina (V)
b. A fluoxetina impede o metabolismo da serotonina (F)
c. A fluoxetina é um agonista nos receptores de serotonina pós-sinápticos (F)
d. A fluoxetina aumenta a liberação de serotonina das vesículas pré-sinápticas (F)
Utilize a tabela a seguir para responder às perguntas 3 e 4:
pf3
pf4
pf5
pf8
pf9
pfa
pfd

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AF FARMACOLOGIA I: ANTIDEPRESSIVOS, ANTIPSICÓTICOS E SEDATIVO-HIPNÓTICOS

  1. Como a idade dos pacientes afeta o grau de depressão do SNC causado pelos barbitúricos? (2 pontos) a. Os pacientes idosos apresentam uma maior relação entre gordura corporal e músculo e são incapazes de acumular fármacos lipofílicos. (F) (mais capazes) b. Os pacientes idosos exibem uma redução da depuração hepática dos barbitúricos. (V) c. Os pacientes idosos que ingerem uma overdose de sedativos exibem cinética de um compartimento de distribuição de fármacos. (F) (acumulam fármacos em um compartimento, não sintético) d. Os pacientes idosos apresentam absorção gastrointestinal aumentada de barbitúricos. (F) (tendência a reduzir a absorção) OBS: Idosos apresentam diminuição da atividade das enzimas hepáticas envolvidas no metabolismo dos fármacos, massa hepática menor e redução do fluxo sanguíneo hepático. Todos esses fatores contribuem para uma redução da capacidade de metabolismo dos fármacos no idoso. Como os pacientes idosos tendem a tomar múltiplas medicações, é necessário verificar a ocorrência de interações medicamentosas e ajustar apropriadamente as doses dos fármacos.
  2. Assinale a alternativa que melhor descreve o mecanismo de ação da fluoxetina no alívio dos sintomas da depressão: (2 pontos) Inibidor seletivo da recaptação de serotonina a. A fluoxetina impede a recaptação de serotonina (V) b. A fluoxetina impede o metabolismo da serotonina (F) c. A fluoxetina é um agonista nos receptores de serotonina pós-sinápticos (F) d. A fluoxetina aumenta a liberação de serotonina das vesículas pré-sinápticas (F) Utilize a tabela a seguir para responder às perguntas 3 e 4:

Sra MJ de 65 anos, tem hipertensão arterial a qual está controlada através do uso de antagonista de receptor de Ang II e diuréticos e é diabética tipo II também controlada pelo uso de metformina. Apresentou ultimamente quadro de transtorno de humor deprimido e vem sendo tratada com um medicamento da classe dos ISRS há 2 meses, sem apresentar melhora do humor deprimido. Retorna ao psiquiatra e este decide suspender o tratamento anterior e iniciar uma nova medicação somente uma semana depois, a Fenelzina (IMAO). A Sra MJ não segue as orientações do médico e inicia imediatamente o novo tratamento. 2 dias depois, é encaminhada ao PA com sinais vitais instáveis, rigidez muscular, e elevação da temperatura corporal.

  1. Qual dos medicamentos listados na tabela poderia ser a que a paciente usava? (1,5 pontos) a) Fluoxetina b) Paroxetina c) Sertralina d) Citalopram e) Fluvoxamina 3.1) Justifique sua escolha explicando o que poderia ter causado as manifestações clínicas do paciente. (1,5 pontos) O sintomas apresentados pela paciente, são características de uma síndrome serotoninérgica. O fármaco fluoxetina, que é um inibidor da recaptação de serotonina, ao ter seu efeito somado à um IMAO, no caso a fenelzina, gera uma interação medicamentosa que causa no paciente a síndrome supracitada devido à um elevado aumento na disponibilidade de serotonina. Pois, nem a fluoxetina não fará sua recaptação e nem mesmo a serotonina, que por ser uma amina, seria degradada pela MAO-A, por essa estar inibida pela fenelzina (que também é capaz de MAO-B).

Uma jovem universitária de 23 anos cuja colega de sala está sendo tratada para depressão, decide que também está depressiva e ingere por vários dias os comprimidos da sua colega “conforme indicado na bula”. Uma noite elas têm uma festa onde comem iguarias francesas como patê de fígado de ganso, diversos tipos de queijos, salames, entre outros, tudo acompanhado de um bom vinho tinto. Durante a festa elas apresentam mal estar e são levadas ao PA onde, ao exame clínico, pressão arterial de 220/110mmHg (não tenho certeza se é isso), taquicardia, queixando de cefaleia e náuseas.

  1. Qual classe de drogas antidepressivas elas poderiam estar usando? (2 pontos) a) ISRS b) ADT c) IMAO d) Inibidores da recaptação de serotonina e da noradrenalina (ISRSN) e) Inibidores seletivos da recaptação da noradrenalina (ISRN) Os IMAO impedem a degradação da tiramina no intestino, resultando em níveis séricos elevados que intensificam os efeitos noradrenérgico periféricos, incluindo elevação da pressão arterial. A MAO-A promove a degradação de serotonina e noroepinefrina e a MAO- B faz a degradação da dopamina. Os antidepressivos IMAO, normalmente são não seletivos e promoverão o aumento de todos os neurotransmissores supracitados, mas a tiramina irá acentuar os efeitos da noradrenalina perifericamente. Considere os dados da tabela abaixo para responder as perguntas 6 a 8
  1. A respeito do tratamento de insônia: (2 pontos) I. Pacientes idosos terão menos efeitos residuais quando fizerem uso do medicamento Oxazepam do que quando usarem o Diazepam. (V) Oxazepam tem meia vida relativamente curta e tem metabólitos inativos. O diazepam tem um metabolito, cuja meia-vida de eliminação muito alta. II. O Midazolam é uma droga boa para aquele tipo de insônia em que o paciente tem dificuldade de manter o sono, sem efeito residual. (F) Tempo para o início da ação é longo, assim ele não é uma boa escolha para o sono, já que demorará a gerar efeito. III. O Oxazepam é uma droga boa para aquele tipo de insônia em que o paciente tem dificuldade de manter o sono sem efeito residual. (V) Tempo de ½ vida 3 a 6h; tempo de ação 30 a 60min, não metabólitos ativos. a) São corretas as afirmativas I, II, III b) São corretas as afirmativas I, II c) São corretas as afirmativas I, III d) São corretas as afirmativas II, III e) Somente uma alternativa está correta
  2. Ainda em relação ao tratamento da insônia. (2 pontos) I. Em pacientes idosos, o Clonazepam ocasionará depressão (cognitiva?) menor que o Oxazepam. (F) II. O estazolam pode ser usado para insônia cuja dificuldade é de iniciar o sono, podendo resultar em efeitos residuais. (V) ?? III. O triazolam é uma droga que gera pouco ou nenhum efeito residual. (V) a) São corretas as afirmativas I, II, III b) São corretas as afirmativas I, II c) São corretas as afirmativas I, III d) São corretas as afirmativas II, III e) Somente uma alternativa está correta ??? Bula do Clonazepam – acho que essa parte

a) Aumentam a ação das enzimas mono amina oxidases (MAO). (F) b) Fazem inibição do transportador vesicular de monoaminas. (V) c) Liberam adrenalina e dopamina nos neurônios pré sinápticos. (V) d) Atuam por meio da inibição do transportador da dopamina. (V) e) Aumentam a liberação de adrenalina. (V) OBS: As anfetaminas deslocam a dopamina das vesículas pré-sinapticas e causam estimulação do SNC.

  1. Explique qual mecanismo contribui para os efeitos benéficos dos antipsicóticos atípicos nos sintomas negativos da esquizofrenia. (2 pontos) Os antipsicóticos atípicos tem uma afinidade maior, na via mesocortical, por bloquear os receptores 5-HT2A. Isso ameniza o aparecimento de sintomas negativos da doença, uma vez que esses aparecem devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos via mesocortical do encéfalo. Como os atípicos agem nos dois receptores (D2, 5HT2A e H1) há redução de atividade dopaminérgica e serotoninérgica, reduzindo sintomas positivos e negativos. Na região mesocortical o bloqueio do 5HT é maior que D2, e como haverá mais ligação dos 5HT eles estarão inibindo mais o receptor e consequentemente havendo maior liberação de dopamina, o que faz com que haja redução dos efeitos negativos. Estes efeitos negativos são gerados pela hipofunção de dopamina na mesocortial.
  2. Explique qual mecanismo contribui para os efeitos benéficos dos antipsicóticos típicos nos sintomas positivos da esquizofrenia. (2 pontos) Os antipsicóticos típicos são fármacos que tem uma maior capacidade de realizar o bloqueio dos receptores D2 de dopamina do que realizar o bloqueio dos. Isso é benéfico no controle dos sintomas positivos da esquizofrenia, pois o bloqueio dopaminérgico dos receptores da via mesolímbica do encéfalo, provoca uma redução dos sintomas positivos dessa doença. Assim, se esses fármacos agem bloqueando esses receptores, maior será a inibição e mais significativa será a redução dos sintomas positivos da esquizofrenia. Como os típicos antagonizam o receptor D2 diminuindo sua ativação pela dopamina endógena, eles diminuem os efeitos positivos, sobretudo agindo na via mesolímbica. Os efeitos positivos se devem a uma hiperatividade da dopamina na via mesolímbica. OUTRAS
  3. As drogas opioides estão incluídas na lista – A1 lista das substâncias entorpecentes e A2 lista das substâncias entorpecentes de uso permitido somente em concentrações especiais. Um derivado sintético de piperidina, mesmo sendo droga agonista opioide está incluída na lista D1. Responda: (1,5 pontos) a. Como você explica esse fato do ponto de vista farmacológico?
  4. O Clonazepam (Rivotril) será administrado a uma paciente com 73 anos que necessita de 3mg, 2x ao dia, para controle da epilepsia. Dados: (1,5 pontos)

O Rivotril nas seguintes formas farmacológicas:

  • Solução: frasco de 20ml, 2,5mg/ml, 0,1mg/gota
  • Comprimido de 2,0mg caixa com 30 comprimidos
  • Comprimidos sublingual de 1,5mg caixa com 30 comprimidos a) Qual a melhor FF de Clonazepam para o paciente? Justifique sua resposta. A melhor forma farmacêutica de administração é o comprimido, pois é a via oral a de mais fácil administração, principalmente tratando-se de um paciente idoso. O melhor é comprimido sublingual, tem uma dose que evita que fármaco seja fracionado, o que no caso dele ser revestido, poderia afetar sua absorção no organismo. Além do fato de ser uma paciente idosa que dependendo do seu quadro pode fazer tal partição de forma errônea. b) Qual será a dosagem diária usada pelo paciente em função da FF? Sendo a dose necessária de 3mg e escolhendo a administração via comprimido oral, e tendo ele 2mg, faz-se necessário fracioná-lo ao meio. Sendo assim: a dosagem diária será, 1,5 comprimidos via oral 2x ao dia. O paciente administrará 2 comprimidos sublinguais a cada tomada. Como cada comprido sublingual tem 0,3 mg e toma-se o fármaco duas vezes ao dia, sua dose diária é de 6,0 mg. c) Quantas embalagens da FF escolhida serão gastas por mês? O paciente tomará por dia 3 comprimidos em 30 dias ele tomará 90 comprimidos, sendo necessário assim de 3 caixas por mês. O paciente tomará 4 comprimidos sublinguais por dia. Assim em 30 dias serão 120 comprimidos, sendo necessário 4 caixas por mês, como cada caixa possui 30 comprimido. QUESTÕES AF
  1. Questão fechada perguntando que a meia vida de um medicamento seria alterada se o paciente tivesse: insuficiência cardíaca, insuficiência respiratória, alcalose, acidose (não tinha insuficiência hepática como opção) CASOS CLÍNICOS GOLAN CAP 11 Sr. B., um homem de 70 anos de idade, está apresentando transtorno do sono. Lembra então que a sua irmã está tomando fenobarbital sob prescrição médica, um barbitúrico para controlar suas crises epilépticas, e que os barbitúricos também são algumas vezes prescritos como

sono, apetite, capacidade de concentração, nível de energia, humor, nível de interesse e sentimento de culpa. Faz perguntas específicas sobre os pensamentos suicidas, em particular se ela arquitetou algum plano específico e se já alguma vez tentou suicídio. O Dr. Lee explica à Sra. R que ela tem transtorno depressivo maior, provavelmente causado por um desequilíbrio químico no cérebro, e prescreve o antidepressivo fluoxetina. Duas semanas depois, a Sra. R telefona para dizer que o medicamento não está surtindo efeito. O Dr. Lee a incentiva a continuar tomando o remédio e, depois de mais 2 semanas, a Sra. R começa a sentir-se melhor. Não se sente mais triste nem abatida; os sentimentos de desamparo e de inadequação que antes a atormentavam diminuíram. De fato, ao retornar ao médico 6 semanas depois, declara estar se sentindo muito melhor. Não sente mais a necessidade de tanto sono, e está sempre com muita energia. Agora, está convencida de que ela é a pessoa mais inteligente da companhia. Acrescenta orgulhosamente a seu médico que ela há pouco tempo comprou um novo carro esporte e fez muitas compras. O Dr. Lee explica à Sra. R que ela pode estar tendo um episódio maníaco e, após consultar um psiquiatra, prescreve lítio e diminui a dose de fluoxetina. A Sra. R hesita em tomar a nova medicação, argumentando que está se sentindo muito bem e que está preocupada com os efeitos colaterais do lítio. QUESTÕES

  1. Em que difere um episódio depressivo do estado de sentir-se ocasionalmente triste? Um episódio depressivo deve ocorrer por um período mais longo que 2 meses.
  2. Como a fluoxetina atua? A fluoxetina é um ISRS, logo ela atuará inibindo a recaptação de serotonina, sem no entanto interferir na atividade noradrenérgica, o que faz com que ela produza consequentemente menos efeitos adversos em comparação com ADT, porém no entanto podem ser menos efetivos.
  3. Por que existe uma demora no início do efeito terapêutico da fluoxetina? Esta demora de efeito terapêutico refere-se ao estado de equilíbrio terapêutico, e este atraso ele pode ser explicado pelo fato de os receptores de serotonina pré-sinápticos demorarem um tempo para sofrerem dessensibilização e consequentemente fazer com que a serotonina não seja recaptada e permanece mais tempo na fenda sináptica potencialização sua ação por receptores pós-sinápticos.
  4. O que causou a hipomania da Sra. R? Por que é necessário tratar o transtorno afetivo bipolar se a paciente “sente-se bem”? Isto ocorreu devido ao aumento da quantidade de serotonina, que teve sua recaptação inibida. É necessário para tratar para evitar delium muito exacerbado.
  5. Que preocupações específicas poderia ter a Sra. R sobre os efeitos adversos do lítio? O lítio pode gerar como efeito tóxico os seguintes sintomas: tremor, hipotireoidismo, disfunção renal, arritmias. Além disso ele pode diminuir a depuração por tiazídicos e alguns AINES.

GD ELIANE

1. O que propõe a hipótese amina da depressão?

2. Comente a respeito dos antidepressivos tricíclicos, descrevendo seu mecanismo

de ação, as suas gerações e exemplos de cada uma.

3. Descreva a farmacocinética e os efeitos dos antidepressivos tricíclicos, tanto de

1ª,2ª e 3ª gerações.

4. O citalopram é um medicamento de qual classe? Descreva seu mecanismo de

ação, citando exemplos dessa classe terapêutica além de suas características

farmacocinéticas e seus efeitos colaterais.

5. Os IMAO promovem os seus efeitos como? Cite exemplos dessa classe,

informando a sua farmacocinética e seus efeitos colaterais.

6. Comente a respeito de possíveis intoxicações (tentativas de suicídio) sobre os

fármacos das classes: ADT, IMAO, ISRS, descrevendo a possibilidade de tais

fármacos levarem a morte do paciente em questão.

CASO CLÍNICO

• J.H., 53 anos, casado, comerciante, procedente de Ribeirão das Neves, foi levado

por sua esposa a um atendimento em um ambulatório médico na qual a mesma

relata que o marido está apático, anedonico e sem interesse tanto pelos filhos

quanto pela empresa que administra. O médico, ao analisar o que a esposa do

paciente havia relatado, prescreveu a ele fenelzina com intuito de sanar esse

quadro de depressão. A esposa do senhor J.H. iniciou o tratamento como

prescrito pelo médico, entretanto nas primeiras duas semanas não reparou

melhora alguma no quadro do senhor J.H.E.. Senhora L. L. sua vizinha, vendo o

seu sofrimento com o quadro de seu marido, lhe empresta os comprimentos que

tomava (Fluoxetina), dizendo que eram melhores e a faziam muito bem. A

esposa do senhor J.H. deliberadamente trocou de um dia para outro os

medicamentos. Pergunta-se:

1. Tal troca de medicamentos pode levar a algum sintoma clínico ao senhor

J.H.? Se pode descreva quais os sintomas que provavelmente ele irá

apresentar quando tal interação ocorrer.

Tal troca é potencialmente perigoso, pois o paciente estava em uso de um

IMAO, que não obteve resposta em duas semanas por não ter atingido

seu estado de equilíbrio terapêutico. A troca de um dia para o outro não

deu um intervalo para a metabolização completa do IMAO, o que fez com

que houvesse uma interação medicamentosa entre um IMAO e um ISRS,

que é a fluoxetina. Esta interação provoca síndrome serotoninérgica que

é caracterizada por sintomas motores e autonômicos, podendo em

muitos casos até ser fatal.

2. Qual deveria ser a forma correta para inserção de Fluoxetina como droga

antidepressora no caso do senhor J.H.?

O correto deveria ser esperar um tempo (tempo da metabolização e

eliminação completa do IMAO) para que assim fosse administrado a

Fluoxetina.

O tylex contém codeína e a codeína é considerada um entorpecente ele

está considerado na lista A2. Que é um receituário amarelo, válido por

até 30 dias em todo território nacional desde que com a justificativa do

prescritor. Em baixas doses a codeína pode ser prescrita em receituário

de controle especial que é da classe c, receituário branco. Também é

válido por até 30 dias em todo território nacional desde que com a

justificativa do prescritor.