FUNDAÇÃO EDUCACIONAL “MANOEL GUEDES”
Escola Técnica “Dr. Gualter Nunes”
Curso de Habilitação Profissional de Técnico em Farmácia
Introdução a Farmacologia
MÓDULO II
Tatuí-SP
2018
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Tipologia: Resumos
2019
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FUNDAÇÃO EDUCACIONAL “MANOEL GUEDES”
Escola Técnica “Dr. Gualter Nunes” Curso de Habilitação Profissional de Técnico em Farmácia
Introdução a Farmacologia
MÓDULO II
Tatuí-SP
INTRODUÇÃO Os medicamentos são usados há anos como recurso para combater diversas doenças e assim manter e restaurar a saúde, que é uma necessidade básica do ser humano. Nos primórdios a terapêutica empregada era baseada no misticismo (mistério religioso), e acreditava-se que as doenças eram causadas por demônios e maus espíritos. A sua fase científica iniciou, aproximadamente, a partir da segunda metade de século XIX. É uma ciência que, além de procurar livrar os indivíduos das suas enfermidades, procura, também, evitar o cansaço, temores, angústias e, ainda, a velhice e a morte. Torna-se importante salientar que o indivíduo enfermo é aquele que não apresenta bem estar físico, mental ou social. No entanto, a Farmacologia é uma ciência moderna e, hoje, é o ponto chave na formação dos profissionais de saúde. A palavra farmacologia deriva do grego e, significa: pharmakós (fármaco) e logos (estudo). Assim, a disciplina de farmacologia, abordará os conceitos farmacológicos, as diversas classes de medicamentos, riscos e benefícios relacionados ao seu uso pelos clientes, e as interações medicamentosas. Para isso, também, o auxiliar em farmácia, precisará conhecer um pouco da anatomia e fisiologia humanas, afim de que possa compreender melhor a atividade dos fármacos no organismo. A administração de um medicamento procura sempre um efeito benéfico (efeito farmacológico), mas não podemos esquecer que todos os medicamentos, potencialmente, podem provocar efeitos prejudiciais em maior ou menor intensidade. Qualquer erro pode trazer conseqüências fatais para o cliente. Segundo Paracelsus (1493- 1541), “Todas as substâncias são venenos, não há nenhuma que não seja veneno. A dose correta é que diferencia um veneno de um remédio”. Portanto, é indispensável que os profissionais dessa área tenham muito conhecimento, consciência e uma atuação extremamente cuidadosa e responsável. Além de, assegurar ao cliente uma assistência farmacêutica livre de riscos e uma avaliação atenciosa de sua competência técnica e legal, somente, portanto, devendo realizar encargos ou atribuições quando capaz de desempenho seguro para si e para seu cliente. No entanto, deve sempre prevalecer o critério de Hipócrates, considerado pai da medicina, ”primo non nocere” (primeiro, não causar mal), assegurando ao cliente, o máximo de benefício, com o mínimo de inconvenientes. "Fale, e eu esquecerei; Ensine-me, e eu poderei lembrar; Envolva-me, e eu aprenderei." (Benjamin Franklin) CONCEITOS GERAIS DE FARMACOLOGIA Medicamento: É toda substância química que tem ação profilática, terapêutica ou que atua como auxiliar de diagnóstico. Exemplo: As vacinas e a vitamina C têm ação profilática, isto é, atuam na prevenção de determinadas enfermidades. Os antibióticos, os anti-hipertensivos, os analgésicos têm ação terapêutica, isto é, atuam na cura, no controle de enfermidades ou no alívio de determinados sintomas. Os contrastes radiológicos atuam como auxiliares de diagnóstico. Remédio: Todo processo utilizado para promover a cura. Exemplo : Massagem, Crença religiosa, Cirurgia, etc.
Exemplo : Furosemida Comprimido Dipirona Injetável Ampicilina Suspensão Cetoconazol Creme Salbutamol Spray Formas Sólidas: Pó: O medicamento que se apresenta na forma de pó, deve se diluído em líquido, se apresentam, geralmente em envelopes, na quantidade que devem ser ingeridos Exemplo : Acetilcisteína (Fluimucil®) Bicarbonato de Sódio (Eno®) Comprimido: É o pó comprimido em formato próprio, redondo ou ovalado. Pode ser sulcado, isto é, trazer uma marca que auxilia sua divisão em partes, o que garante metade do P.A para cada lado. Exemplo: Ácido Acetil Salicílico (Aspirina®) comprimido.
Drágea: Contém um núcleo com o medicamento, revestido por uma solução de queratina, açúcar e corante. Enquanto a maioria dos comprimidos se dissolve no estômago as drágeas têm liberação entérica, isto é são liberadas no intestino. São usadas para: Evitar sabor e odor desagradáveis Mascarar substâncias que atacam as mucosas Facilitar a deglutição Exemplo: Fenilbutazona drágeas (Butazolidina®) Diclofenaco Potássico drágeas ( Cataflan®) Esses dois medicamentos são irritantes da mucosa gástrica. Tomados em drágeas, provocam menor efeito irritante. Cápsula : O Medicamento está envolvido em um invólucro de gelatina ,também mascaram sabor e odor desagradáveis. Exemplo : Cefalexina Capsula (Keflex®) Amoxicilina Capsula (Amoxil®) Supositório: Destina-se à aplicação retal. São apresentados na forma “cônica” (absorção mais rápida do P.A) ou de “dorpedo” (absorção mais lenta do P.A) Sua ação pode ser local ou sistêmica. Exemplo : Supositório de Glicerina, de ação local, tem efeito laxante.
Exemplo : Iodepol® (Iodeto de Potássio) Elixir: Solução que além do soluto, contém 20%de álcool e 20% de açucar. Exemplo: Decadron® elixir (Dexametasona) Elixir paregórico Suspensão: Mistura não homogênea de uma substância sólida e um líquido, ficando a parte sólida suspensa no líquido (Agitar antes de usar). Exemplo: Aldrox® (Hidróxido de Alumínio) Keflex® suspensão (Cefalexina). Emulsão : Formada de dois líquidos imiscíveis (que não se misturam). É composta de água e óleo. Exemplo: Agarol®
Observação : Os líquidos injetáveis apresentam-se na forma de soluções, suspensões ou emulsões. Formas Pastosas : São as Formas Farmacêuticas Uso Externo Pomada : Forma Semi- Sólida de consistência macia e oleosa, pouca penetração na pele. Exemplo: Betametasona Pomada (Betnovate®) Creme: Forma Semi- Sólida de consistência macia e mais aquosa, possui maior penetração que a pomada. Exemplo : Betametasona Creme (Betnovate®) Gel: Forma Semi- Sólida de pouca penetração na pele. Exemplo: Hirudoid® gel Pasta: Forma Semi- Sólida de consistência macia, contendo 20% de pó. Atua na superfície da pele sem penetrá-la.
No século XIV, Paracelso,que renegou Galeno,difunde o uso de medicamento de origem química,abrindo assim caminho à pesquisa dos princípios ativos.Em conseqüência,foram descobertas numerosas drogas que exigiram novos tipos de formulas farmacêutica mais adequadas a seu uso clínico. Nos fins do século XVIII a “revolução química” de Lavoisier enriquece o arsenal terapêutico com novos medicamentos (iodetos, hipocloritos e outros). No limiar do século XIX e começo do século XX, com início da era industrial, e a multiplicação do surgimento de princípios ativos, torna-se necessária a criação de indústrias específicas para os medicamentos. Nasce, assim, a indústria farmacêutica, e com ela a produção de medicamentos em escala industrial bem como a diversificação de formas farmacêuticas. 2 - ) Por que alguns medicamentos só podem ser administrados externamente? Cite exemplos. 3 - ) Qual é a diferença entre comprimido e drágea? Cite exemplos. 4 - ) Explique associação medicamentosa. Cite exemplos. 2) FARMACOCINÉTICA Farmacocinética é a área da farmacologia que estuda o destino dos fármacos no organismo, desde a administração até a eliminação do organismo. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. A idéia de cinética (movimento) é adequada para ilustrar essa área da farmacologia, pois indica a movimentação dos fármacos pelo organismo. ABSORÇÃO: Consiste na passagem da droga, do local que foi administrada até a corrente circulatória. Os Fármacos injetados por via intramuscular são rapidamente absorvidos, devido à irrigação sangüínea do local. Pode-se assim, aumentar a absorção de um fármaco por estas vias por meio de massagens ou de aplicações quentes que promovem a vasodilatação no local, ou diminuí-la pelo uso conjunto de um vasoconstritor. Observações:
- • • Desintegração da FF Desagregação • • • Dissolução Absorção
- • • Comprimido Partículas em Droga em solução Cápsula suspensão Drágea (suspensão) ** Somente o Fármaco em solução sofre absorção. Para um mesmo fármaco, existe uma velocidade com a qual é liberado o P.A.das FF de uso oral:solução, suspensão, pó, cápsula, comprimido, drágea.(A solução é absorvida mais rápidamente). A absorção de um PA presente em formulações de uso oral pode ser retardada mediante a incorporação de certos agentes são as formulações de liberação lenta ou “retard”, torna a absorção gradual e aumenta a permanência da droga no organismo. Suas principais vantagens
são níveis sanguíneos contínuos e diminuição de efeitos colaterais e comodidade do paciente.Não devem ser partidas. DISTRIBUIÇÃO: Passagem da droga da corrente sangüínea para os diversos tecidos. Os tecidos mais vascularizados (Rins, Fígado, Coração) recebem maior quantidade de droga. Os tecidos menos vascularizados (Pele, Tecido Adiposo, Cartilagem, Tecido ósseo), recebem menor quantidade de droga. BIOTRANSFORMAÇÃO: É a transformação química da droga, ação do organismo sobre a droga, transformando-a em um composto mais facilmente excretado. O objetivo de tal processo é acelerar a excreção da droga, pois os fármacos são reconhecidos como substâncias estranhas ao organismo. Principal órgão de biotransformação é o fígado. *** Qualquer patologia hepática, compromete a eliminação da droga.(Ex: Etilista). *** Extremos etários podem ter a biotransformação alterada. Exemplo: R.N- Sistema enzimático em amadurecimento Idoso-Sistema enzimático lento (Aumenta o tempo da droga no organismo). EXCREÇÃO: A excreção implica na saída do fármaco do organismo. O principal órgão de excreção são os rins (urina) ,porém pode ocorrer em menor porcentagem pelo intestino (fezes), pulmões (“bafo”), glândulas mamarias (leite), glândula salivar (saliva), glândula lacrimal (lágrima), glândula sudorípara (suór). 3)TIPOS DE AÇÃO DOS MEDICAMENTOS Os medicamentos podem Ter ação local ou ação sistêmica Ação Local - Diz-se que um medicamento tem ação local, quando ele age no próprio local onde é aplicado (na pele ou mucosas (revestimento das cavidades). Sem passar pela corrente sanguínea. **Ex: *** Pomadas e cremes-aplicados na pele. *Óvulos vaginais, colírios-aplicados na mucosa. Ação Sistêmica - Diz-se que um medicamento tem ação sistêmica, quando seu princípio ativo,precisa primeiro ser absorvido (entrar na corrente sanguínea) para, só depois, chegar ao local de ação. Ex: 1 - ) O paciente toma um comprimido de Ácido Acetil Salicílico. Somente depois de ser absorvido e entrar na corrente sanguínea,é que esse P.A(Princípio ativo) chegará ao local de ação a cabeça-, aliviando a dor do paciente. 2 - ) O paciente recebe uma injeção de furosemida (Lasix®). Ao ser injetado na veia do paciente, a droga entra na corrente sanguínea, chegando ao rim, onde exercerá sua ação. Nesses dois exemplos, a ação do medicamento NÃO se dá no local de aplicação. A droga tem de ser transportada pela corrente sanguínea até o local onde irá agir. EXERCÍCIOS PROPOSTOS 1) O que estuda a Farmacocinética?
2) Defina: a) Absorção:_______________________________________________________ b)Distribuição:______________________________________________________ c) Biotransformação:_________________________________________________
A) Via Oral (V.O) A ingestão oral é o método mais comum de administração de fármacos. As desvantagens da via oral incluem a incapacidade de administração de alguns fármacos por causa de suas características (Ex: Benzetacil®), o vômito resultante da irritação da mucosa gastrintestinal, irregularidades na absorção na presença de alimentos (captopril) ou a necessidade de colaboração do paciente. B) Via Parenteral (V.P) Utiliza-se a denominação de via parenteral, sempre que se utiliza uma forma injetável. A administração parenteral é particularmente útil no tratamento emergencial, pode ser obrigatória no paciente inconsciente. Em alguns casos, a administração parenteral é essencial para que o fármaco seja absorvido na sua forma ativa (Ex: Benzetacil®). As principais vias de administração parenteral são: Via Intravenosa Via Intramuscular Via Subcutânea b.1) Endo-Venosa (E.V)- Aplicação no interior de uma veia,indicada quando se quer obter concentrações sanguíneas elevadas e/ou efeitos imediatos. Certas soluções irritantes só podem ser dadas dessa maneira, uma vez que as paredes dos vasos sanguíneos são relativamente insensíveis, e a injeção lenta do fármaco faz com que este seja bastante diluído pelo sangue. Os fármacos em um veículo oleoso não devem ser administrados por essa via, não existe recuperação depois que a droga é injetada. De maneira geral, a injeção intravenosa deve ser feita lentamente e com monitorização constante das respostas do paciente. b.2) Intra-Muscular(I.M )- Aplicação direta no músculo. É a via de administração de soluções e suspensões. Os fármacos em uma solução aquosa são absorvidos muito rapidamente depois da injeção intramuscular. Músculos mais usados: *Deltóide: volume de 1 a 3 ml. *Glúteo: volume de 1 a 5 ml.
b.3) Sub-Cutânea(S.C)- Aplicação logo abaixo da pele. Aplica-se no máximo 2 ml do medicamento. É a via utilizada para a administração de insulina e algumas vacinas. ALGUMAS CARACTERÍSTICAS DAS VIAS COMUNS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS
Via Padrão de
Absorção
Utilidade Especial Limitações de
Precauções
Intravenosa
Efeitos potencialmente imediatos Útil em emergências. Adequada no caso de grandes volumes. Como regra, as soluções devem ser injetadas lentamente. Inadequadas para soluções oleosas ou substâncias insolúveis.
Subcutânea
Imediata. A partir de uma solução aquosa Lenta, a partir de preparados de depósito. Adequada para algumas suspensões e para o implante de pellets sólidos. Inadequada para grandes volumes, possível dor ou necrose por substâncias irritativas.
Intra muscular Imediata^ a^ partir^ de
uma solução aquosa. Lenta a partir de Adequada para volumes moderados, veículos oleosos e Efeito mais lento se a droga se precipitar no local da aplicação.
c.4) Mucosa Nasal- Para soluções de efeito local (antissépticos, vasoconstritores). Ex: Sorine®, Afrim®,etc. c.5)Mucosa Conjuntival - Para líquidos e pomadas aplicados no globo ocular Ex: Cloranfenicol®-colírio. c.6)Mucosa Vaginal- Para óvulos e cremes vaginais Ex: Metronidazol creme vaginal (Flagyl®). 6) NOMENCLATURA Todo fármaco possui 4 nomes diferentes:
a) SIGLA - aparece, quando está se descobrindo o fármaco. Geralmente são as iniciais do laboratório ou do pesquisador, utiliza-se sigla, quando ainda não se descobriu a estrutura química do fármaco. Ex: F.M.G.- 304 b) NOME QUÍMICO - utiliza-se, quando se descobre a estrutura química do fármaco. Ex: 7,Cl,1- 3 - dihidro,5-fenil... c) NOME GENÉRICO - Nomenclatura que pode ser compreendida em todo o mundo, pois é registrada na OMS (Organização Mundial de Saúde), podendo ocorrer pequenas variações ortográficas. Ex: - E.U.A-amoxicillin,diclofenac - Europa-amoxycillin,diclofenac
- Japão-amoxicillin,diclofenac - Brasil-amoxicilina,diclofenaco. d) NOME COMERCIAL - É o nome que o laboratório que manipula certo P.A. patenteia (registra), também chamado de nome fantasia. Somente o laboratório que patenteou pode produzir com aquele nome. Ex: - Ansilive®(Libbs) - Compaz®(Pharmacon)
- Diempax®(Sanofi) - Noam®(Farmasa)
- Somaplus®(Cazi) - Valium®(Roche) *O Ministério da Saúde aprovou alguns medicamentos genéricos, pois, para tal aprovação é necessário realização de testes de bioequivalência e biodisponibilidade. Os medicamentos genéricos devem conter em sua embalagem a seguinte escrita: MEDICAMENTO GENÉRICO-LEI- 9787/99, além da tarja amarela. *Os medicamentos que possuem o mesmo P.A de um medicamento de referência (ético), porém, ainda não foi comprovada sua bioequivalência e biodisponibilidade é chamado de medicamento similar. *Biodisponibilidade – Relaciona a quantidade disponível para absorção e à velocidade de absorção do fármaco. *Bioequivalência - É o estudo comparativo entre as biodisponibilidades de dois medicamentos Dois medicamentos são considerados bioequivalentes quando não forem constatadas diferenças significativas entre a quantidade absorvida e a velocidade de absorção, assegurando que seus efeitos sejam essencialmente os mesmos. OBSERVAÇÃO:
- No SUS as prescrições devem adotar obrigatoriamente a nomenclatura genérica.
- Nos serviços privados de saúde, a prescrição fica a critério do prescritor, que pode utilizar o nome genérico ou comercial. Caso tenha alguma restrição à substituição do medicamento de marca pelo genérico correspondente o prescritor deve manifestar claramente sua decisão, de próprio punho, de forma clara, incluindo no receituário uma expressão como: “Não autorizo a substituição”.
- Não é permitido substituir medicamentos prescritos pelos similares, mesmo que estes não tenham marca e sejam identificados apenas pelo nome genérico. EXERCÍCIOS PROPOSTOS
b-) Dose Sub-terapêutica c-) Dose Terapêutica: d-) Dose mínima e-) Dose Máxima f-) Dose Letal: **2 - ) Em que casos, na sua opinião pode-se substituir medicamentos?
- DROGAS QUE ATUAM NO SISTEMA CARDIOVASCULAR** A primeira causa de óbito no mundo são as doenças cardio-vasculares (Hipertensão arterial, Acidente Vascular Cerebral, Isquemias Cardíacas: Angina, Infarto). Algumas das classes terapêuticas que atuam no sistema cardiovascular são: Cardiotônicos Antiarrítmicos Antihipertensivos; Antianginosos (vasodilatadores coronarianos) Vasodilatadores cerebrais e periféricos; Vasoconstritores 1º) Cardiotônicos: Atuam diretamente no coração, agindo mais especificamente no miocárdio e secundariamente a nível renal. Pode-se dizer que os digitálicos atuam de duas maneiras: Diminuindo a Freqüência Cardíaca Aumentando a Força de Contração A nível renal, provoca aumento da diurese, diminuição do volume circulante, colaborando para diminuiçã da P.A. Usados geralmente na insuficiência cardíaca, refere-se á incapacidade do coração em bombear sangue suficiente para as necessidades do corpo. Melhoram a contratilidade do miocárdio Principais cardiotônicos: Digoxina Deslanósido (Cedilanide®) Dobutamina (Dobutrex®) Dopamina (Revivan®) Obs: Os cardiotônicos digitálicos podem levar á intoxicação digitálica, (ocorre em 10 a 25% dos pacientes). A toxicidade costuma ser fatal, ocorre mais freqüentemente em pacientes que recebem diuréticos que eliminam potássio. Caracteriza-se por anorexia, diarréia, sonolência, cansaço, distúrbios visuais, borramento visual, diplopia, aparecem halos em torno dos objetos, visão em cor única (+ comumente amarelo ou verde), tontura, perda da consciência, devido à diminuição da P.A.
2º) Antiarrítmicos: antiarrítmicos têm por objetivo devolver a normalidade do rítmo cardíaco. O coração normal apresenta batimentos de 70 vezes por minuto. As arritmias indicam uma anormalidade no ritmo cardíaco, gerando uma taquicardia (acima de 100 batimentos/minuto), causada pos stress, drogas, álcool, fumo, café, exercícios físicos inadequados, atividade sexual exagerada, aterosclerose (comprometimento das artérias por acúmulo de gordura e endurecimento das paredes das artérias), isquemia (suprimento sanguíneo insuficiente para o miocárdio, não suprindo as necessidades de oxigênio e nutrientes). Ex.: Amiodarona (Ancoron®) Diltiazem (Balcor®, Cardizen®) Verapamil (Dilacoron®) Propranolol (Inderal®) Atenolol (Atenol®) Metoprolol (Selozok®) As reações adversas mais comuns dos antiarrítmicos são: reações de hipersensibilidade, sintomas gastrintestinais (gosto amargo, náuseas, vômito, diarréia), vermelhidão na pele, cefaléia, constipação intestinal, cansaço, fraqueza, diminuição do desempenho sexual masculino, inchaço de membros inferiores, cefaléia, hipotensão, distúrbios visuais. Um dos meios não farmacológicos de tratamento de arritmias inclui implantação de marca- passos artificiais. 3º) Antihipertensivos: A Hipertensão Arterial é uma doença crônica não transmissível de natureza multifatorial, assintomática (na grande maioria dos casos), que compromete fundamentalmente o equilíbrio dos mecanismos vasodilatadores e vasoconstritores, levando a um aumento da tensão sanguínea nos vasos, capaz de comprometer a irrigação tecidual e provocar danos a órgãos por ele irrigados (principalmente coração, rins, cérebro e olhos). Os anti hipertensivos atuam regulando a pressão sanguínea.São também utilizados outros grupos farmacológicos como colaboradores como os diuréticos e os ansiolíticos; porém o tratamento de hipertensão inclui medidas auxiliares, não farmacológicas como dieta, controle de peso, baixa ingestão de sódio, exercícios físicos. Ex: Metildopa (Aldomet®) Benazepril (Lotensin®) Captopril (Capoten®) Enalapril (Renitec®) Lisinopril ( Zestril®) Losartam (Aradois®) OBS: Os IECA normalmente apresentam tosse como efeito colateral, devem ser ingeridos 1 hora antes ou duas horas depois das refeições. A ingestão com alimentos reduz a absorção em 30 a 50%. São excretados pelo leite materno. O metildopa é o anti-hipertensivo utilizado na gravidez e durante a amamentação. 4º) Antianginosos (Vasodilatadores Coronarianos) São medicamentos utilizados no tratamento de angina de peito, a angina costuma apresentar- se como um desconforto subesternal compressivo intenso, raramente denominado de dor pelo paciente, em geral irradiado para o ombro esquerdo. São causadas por esforço físico, tensões emocionais, aterosclerose. Também previnem o infarto do miocárdio, ruptura de placa aterosclerótica, podendo evoluir para formação de um trombo oclusivo. Sabendo-se que as crises anginosas são causadas pela redução do calibre dos vasos coronarianos, seu tratamento deve estar voltado na administração de vasodilatadores coronarianos, diminuindo assim as crises e melhorando a tolerância ao exercício físico. Ex.: Isossorbida (Isordil®) Nifedipina (Adalat®)