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!COLINÉRGICOS

!@med_rotinabe

!RECEPTORES NICOTÍNICOS

!Son canales iónicos; pueden ser canales

!conocidos como Nm (encontrados en

!músculo esquelético) y también los canales

!Nn (encontrados en neurônios

!posganglionares).

!Las respuestas provocadas por excitacion de

!fibras preganglionares simpáticas y

!parasimpáticas son limitadas por la nicotina y

!bloqueadas por tubocurina.

!RECEPTORES MUSCARÍNICOS

!Son receptores metabotropicos, o sea,

!inducen un metabolismo, activan via

!intracelular que termina en activación de

!varios componentes.

!M1: en neuronas ganglionares del sistema

!vegetativo

!M2: tejidos periféricos; predominan en el

!corazón y otras células musculares lisas.

!M3: en celulas secretoras y células

!musculares lisas

!M4: en células endoteliais vasculares,

!neuronas ganglionares, vasos deferentes y

!utero.

!M5: sustancia negra.

!M1, M3, M5 son excitadores;

!M2 y M4 son inibidores.

!TODOS SE ENCUNTRAN EN NEURONAS

!DEL SISTEMA NERVOSO CENTRAL.

!Acoplados a proteína G, que activa

!fosfolipase C o adeniliciclase - según

!mensajero.

!Las respuestas producidas por excitacion de

!fibras posganglionares parasimpáticas son

!limitadas por la muscarina y bloqueada por

!atropina.

!DISTRIBUCIÓN DE RECEPTORES

!Y EFECTOS EN SNA

!CORAZÓN: el parasimpático disminuye FC,

!fuerza de contracción, de la conductibilidad

!eléctrica.

!RECEPTOR M2 (inhibidor)

!Efeito inoctropico negativo (disminuye

!contracción), el efecto cronotropico

!negativo (disminuye FC), efecto

!dromotrópico negativo (disminuye

!conducción).

!Agonista colinergicos que actúan en M2

!causan disminución del FS, de la fuerza de

!contracción, de la condutibilidad;

!Antagonista colinergicos que actúan en M2

!ya causa aumento de la FC, de la fuerza de

!contracción y conductibilidad.

!VASOS SANGUÍNEOS: el parasimpático

!relajación vascular;

!OBS: pero el simpático en arteriolas causan

!contracción y en venas causan relajación.

!RECEPTORES M3 (excitador)

!VISCERAS

!BRONQUIOS: el parasimpático provoca

!contracción bronquiolar e aumento de

!secrecion traqueobronquial

!RECEPTOR M3 (excitador)

!GLÁNDULAS: el parasimpático provoca

!aumento de la secreción. !RECEPTOR M3 (excitador)

!GASTROINTESTINAL: el parasimpático

!aumenta motilidad, causa relajación,

!aumenta secreción y aumenta secreción de

!acido gástrico.

!RECEPTOR M3 (excitador), excepto

!secreción de acido gástrico que es por M1.

!Contracción del músculo liso del TGI

!RECEPTORES M3 y M2

!Gastritis: antagonista colinergico que actúan

!en M1 para disminuir secreción gastrica

!GENITOURINARIO: el parasimpático provoca

!contracción de músculo depresor de vejiga,

!relajamiento de trígono y esfíncteres,

!contracción de músculo liso del epidídimo,

!ducto deferente y vesicula seminal, prostata.

!Produce contracción del miometrio,

!proliferación celular de prostata y secrecion

!de prostata y epidídimo.

!OJO: el parasimpático causa contracción del

!músculo ciliar y ciliar del iris (acomodación

!visual)

!GLÁNDULAS SALIVARES: el parasimpático y

!simpático aumenta secrecion !RECEPTOR M3 (excitador)

!GLÁNDULAS LACRIMALES: el parasimpático

!aumenta secrecion !RECEPTOR M3 (excitador)

!SNC: regulan funciones cognitivas,

!comportamental, sensorial y motora.

!FARMACOLOGÍA COLINERGICA

!ACTÚAN EN RECEPTORES MUSCARINICOS

!› Agonistas muscarinicos

!› Antagonistas muscarinicos

!ACTÚAN EN LOS GANGLIOS

!› Estimulantes ganglionares

!› Bloqueadores ganglionares

!BLOQUEAN TRANSMISIÓN

!NEUROMUSCULAR

!› Fármacos NO despolarizantes

!› Fármacos despolarizantes

!› Inhibidores de síntesis o liberación de Ach

!INTENSIFICADORES DE TRANSMISIÓN

!COLONERGICA

!› Inhibidores de colinesterase

!› Estimuladores de liberación de Ach.

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COLINÉRGICOS

@med_rotinabe

RECEPTORES NICOTÍNICOS

Son canales iónicos; pueden ser canales conocidos como Nm (encontrados en músculo esquelético) y también los canales Nn (encontrados en neurônios posganglionares). Las respuestas provocadas por excitacion de fibras preganglionares simpáticas y parasimpáticas son limitadas por la nicotina y bloqueadas por tubocurina.

RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Son receptores metabotropicos, o sea, inducen un metabolismo, activan via intracelular que termina en activación de varios componentes. M1: en neuronas ganglionares del sistema vegetativo M2: tejidos periféricos; predominan en el corazón y otras células musculares lisas. M3: en celulas secretoras y células musculares lisas M4: en células endoteliais vasculares, neuronas ganglionares, vasos deferentes y utero. M5: sustancia negra. M1, M3, M5 son excitadores; M2 y M4 son inibidores.

TODOS SE ENCUNTRAN EN NEURONAS

DEL SISTEMA NERVOSO CENTRAL.

Acoplados a proteína G, que activa fosfolipase C o adeniliciclase - según mensajero. Las respuestas producidas por excitacion de fibras posganglionares parasimpáticas son limitadas por la muscarina y bloqueada por atropina.

DISTRIBUCIÓN DE RECEPTORES

Y EFECTOS EN SNA

CORAZÓN: el parasimpático disminuye FC, fuerza de contracción, de la conductibilidad eléctrica. RECEPTOR M2 (inhibidor) Efeito inoctropico negativo (disminuye contracción), el efecto cronotropico negativo (disminuye FC), efecto dromotrópico negativo (disminuye conducción). Agonista colinergicos que actúan en M causan disminución del FS, de la fuerza de contracción, de la condutibilidad; Antagonista colinergicos que actúan en M ya causa aumento de la FC, de la fuerza de contracción y conductibilidad. VASOS SANGUÍNEOS: el parasimpático relajación vascular; OBS: pero el simpático en arteriolas causan contracción y en venas causan relajación. RECEPTORES M3 (excitador) VISCERAS BRONQUIOS: el parasimpático provoca contracción bronquiolar e aumento de secrecion traqueobronquial RECEPTOR M3 (excitador) GLÁNDULAS: el parasimpático provoca aumento de la secreción. RECEPTOR M3 (excitador) GASTROINTESTINAL: el parasimpático aumenta motilidad, causa relajación, aumenta secreción y aumenta secreción de acido gástrico. RECEPTOR M3 (excitador), excepto secreción de acido gástrico que es por M1. Contracción del músculo liso del TGI RECEPTORES M3 y M Gastritis: antagonista colinergico que actúan en M1 para disminuir secreción gastrica GENITOURINARIO: el parasimpático provoca contracción de músculo depresor de vejiga, relajamiento de trígono y esfíncteres, contracción de músculo liso del epidídimo, ducto deferente y vesicula seminal, prostata. Produce contracción del miometrio, proliferación celular de prostata y secrecion de prostata y epidídimo. OJO: el parasimpático causa contracción del músculo ciliar y ciliar del iris (acomodación visual) GLÁNDULAS SALIVARES: el parasimpático y simpático aumenta secrecion RECEPTOR M3 (excitador) GLÁNDULAS LACRIMALES: el parasimpático aumenta secrecion RECEPTOR M3 (excitador) SNC: regulan funciones cognitivas, comportamental, sensorial y motora.

FARMACOLOGÍA COLINERGICA

ACTÚAN EN RECEPTORES MUSCARINICOS

› Agonistas muscarinicos › Antagonistas muscarinicos ACTÚAN EN LOS GANGLIOS › Estimulantes ganglionares › Bloqueadores ganglionares BLOQUEAN TRANSMISIÓN NEUROMUSCULAR › Fármacos NO despolarizantes › Fármacos despolarizantes › Inhibidores de síntesis o liberación de Ach INTENSIFICADORES DE TRANSMISIÓN COLONERGICA › Inhibidores de colinesterase › Estimuladores de liberación de Ach.

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