Aula farmacologia dos sitemas - Anti-histaminicos, Slides de Farmacologia

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Farmacologia

UNIDADE I

ANTI-HISTAMINICOS:

Farmacos anti-histamínicos H 1

Prof. Dr. Cláudio Luís Venturini

AUTACOIDES

• Substâncias naturais do organismo de estrutura química e

atividades fisiológicas e farmacológicas diversas

• Chamados de “hormônios locais”
• São eles:
• histamina,
• cininas,
• prostanoides,
• serotonina,
• Angiotensina, entre outros

HISTAMINA

• A histamina está presente em muitos

tecidos.

• Pulmões, Pele e Trato Gastrintestinal (TGI).
  • Contato direto com o meio externo
• vasos sanguíneos, No cérebro (funcionando

como neurotransmissor)

• Como componente de venenos
• Secreções de picadas de insetos
• Bactérias e Fungos

HISTAMINA: Efeitos

• Uma vez liberada, a histamina vai

determinar seus efeitos fisiológicos típicos

através da interação com receptores

específicos

• Receptor H 1 (1966).
• Receptor H 2 (1972).
• Receptor H 3 (1987).
• Receptor H 4 (2001).

HISTAMINA: Ações

• PROCESSOS FISIOLOGICOS
• Secreção gástrica
• Neurotransmissão
• Regulação das funções neurovegetativas
• Modulação neuro-humoral
• PROCESSOS FISIOPATOLOGICOS
• Inflamação
• Alergia
• Anafilaxia
• Úlcera péptica
• Hipertensão arterial
• Dismenorreia
• Enxaqueca
• Depressão, ansiedade

HISTAMINA: Liberação IMUNOLÓGICA

• Reação de hipersensibilidade
  • Imunomediada
    • Primeiro contato como o antígeno
      • Produção de anticorpos e células de memória
    • Segundo contato com o antígeno
      • Degranulação dos mastócitos
  • Rinite alérgica
  • Conjuntivite alérgica
  • Asma alérgica
  • Picadas de insetos
  • Alergia à alimentos
  • Choque anafilático

HISTAMINA: Liberação MECANICA

• Secundaria não-imunomediada
  • Citotóxica
    • Processos que promovam a lise de mastócitos
      • Drogas Citotóxicas
      • Agentes físicos:
        • Calor
        • Frio
        • Raios UV e X
        • Radiação solar
        • Proteínas-alto peso molecular
      • Agentes químicos:
        • Venenos de animais
        • Ácidos e Álcalis
      • Estresse Físico e Traumatismos

HISTAMINA: RECEPTORES

• Todos são METABOLOTROPICOS
  • Acoplados a proteína G

doi:10.1038/nrn

HISTAMINA: RECEPTORES

• Receptor H 1
  • Excreção exócrina
    • Aumentando a produção de muco nasal e brônquico
    • Musculatura lisa brônquica
      • Constrição dos bronquíolos (BRONCOCOSTRIÇÃO).
  • Musculatura lisa intestinal
    • Aumento do Peristaltismo
      • Cólicas intestinais e diarreia
  • Terminações nervosas sensitivas
    • Prurido e Dor.
  • Músculo liso vascular
    • Vasodilatação (pré-capilar)
  • Células endoteliais das vênulas
    • Aumento de permeabilidade

HISTAMINA: RECEPTORES

• Receptor H (^2)
  • Músculo liso vascular
    • Vasodilatação (pré-capilar)
  • Mucosa gástrica (Estômago)
    • Estímulo da secreção gástrica de ácido clorídrico
• Receptor H 1 e H (^2)
  • Sistema cardiovascular
    • Reduz a pressão arterial sistêmica, o que reduz a resistência periférica. Provoca cronotropismo positivo (mediado pelos receptores H 2 ) e inotropismo positivo (mediado pelos receptores H 1 e H 2 ).
  • Pele
    • Tríplice resposta “ Tríplice de Lewis ”
      • Edema, rubor devido à vasodilatação local e calor
      • A dilatação e o aumento na permeabilidade dos capilares resulta no vazamento de proteínas e líquido para os tecidos.

HISTAMINA: RECEPTORES NO SNC

• Receptor H (^1)
  • Controle da vigília e apetite
• Receptor H 1 e H (^2)
  • Controle da sede, temperatura corpórea, percepção

da dor e da PA

• Receptor H (^3)
  • Regulação da liberação de neurotransmissores
  • Principalmente desordens SNC
    • Esquizofrenia, Alzheimer, déficit de atenção

Receptores de Histamina

Uso clínico/Alvos potenciais

Rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária, utilizado em muitas doenças alérgicas e não alérgicas, incluindo doenças do SNC.

H 1 Gq/

H 2 Doenças de úlcera péptica e doença do refluxo gastrointestinal. Gs Potencialmente utilizado na rinite alérgica e desordens neurológicas (Alzheimer, hiperatividade com déficit de atenção, esquizofrenia, epilepsia, dor neuropática e obesidade.

H 3 Gi/o

Potencialmente utilizado na rinite alérgica, dermatite atópica/eczema, asma e H 4 outras desordens inflamatórias crônicas e doenças autoimunes. Gi/o

Receptores de Histamina: Resumo

ANTI-HISTAMINICOS

São definidos como agente que bloqueiam os receptores H1, antigamente considerados como antagonista tipo competitivo reversível, atualmente como agonista inverso.

 Estão entre as medicações mais utilizadas no mundo;  Medicamentos mais utilizados no tratamento das alergias

R eceptores com atividade constitutiva (receptores com ativação na ausência de qualquer ligante)