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AnticonvulsivantesAnticonvulsivantes
Prof. Herval de Lacerda Bonfante Departamento de Farmacologia
AnticonvulsivantesAnticonvulsivantes
Tratamento das Convulsões
Epilepsia
AnticonvulsivantesAnticonvulsivantes
Convulsão: alteração transitória do
comportamento decorrente disparo rítmico,
sincrônico e desordenado de populações de
neurônios cerebrais
AnticonvulsivantesAnticonvulsivantes
Epilepsia: distúrbio da função cerebral caracterizado pela ocorrência periódica e imprevisível de convulsões
EpilepsiaEpilepsia
Aproximadamente 0,5% da população Crises parciais ou generalizadas Perda da consciência (formação reticular envolvida) Terapia medicamentosa atual eficaz em 70-80% dos pacientes
Epilepsia - PatogeniaEpilepsia - Patogenia
Aumento da transmissão de aminoácidos excitatórios Comprometimento da transmissão inibitória Propriedades elétricas anômalas das células afetadas
EpilepsiaEpilepsia
Anticonvulsivantes
Ou
Antiepilépticos
Classificação Crises EpilépticasClassificação Crises Epilépticas
Parciais
Generalizadas
Classificação Crises EpilépticasClassificação Crises Epilépticas
Generalizadas
Ausência Tônico-Clônica
Perda da consciência
Classificação Crises EpilépticasClassificação Crises Epilépticas
Generalizadas Tônico clônicas – “grande mal epiléptico”
Classificação Crises EpilépticasClassificação Crises Epilépticas
Generalizadas
Ausência – “pequeno mal” Crianças
Parcial Foco
Generalizada Secundária Foco
Generalizada Primária
Tálamo
Fases da Crise Convulsiva Tônica Clônica – Grande Mal
Fases da Crise Convulsiva Tônica Clônica – Grande Mal Fase Tônica
Fases da Crise Convulsiva Tônica Clônica – Grande Mal
Fases da Crise Convulsiva Tônica Clônica – Grande Mal Fase Clônica
Fases da Crise Convulsiva Tônica Clônica – Grande Mal
Fases da Crise Convulsiva Tônica Clônica – Grande Mal
Depressão pós crise
Principais AnticonvulsivantesPrincipais Anticonvulsivantes
Barbitúricos: fenobarbital Hidantoinas: fenitoina Carbamazepina Ácido valproico Benzodiazepínicos: Diazepam e Clonazepam
0909
BENZODIAZEPÍNICOS BARBITÚRICOS
ABERTO INATIVADO
FENITOINA
CARBAMAZEPI
NA
ACIDO
VALPROICO
ACIDO VALPROICO (^) FarmacocinéticaFarmacocinética
Uso crônico: via oral
Vários compostos
Uso agudo: via intravenoso
Diazepam
Fenitoina
Efeitos AdversosEfeitos Adversos
Fenobarbital (gardenal®) Sonolência (mais frequente) Indução enzimática CYP famílias 2C e 3A do sistema P crianças: hiperatividade e irritabilidade Idosos: agitação e confusão Anemia megaloblástica (deficiência de ácido fólico) Osteomalácia ( met. Vit D e absorção Ca++)
Efeitos AdversosEfeitos Adversos
Fenitoina – (hidantal®) Hirsutismo e hiperplasia da gengiva (20% dos pacientes) Osteomalácia→→→→ alteração do metabolismo de Vitamina D e ↓↓↓↓ absorção de Ca++ ↑↑↑↑ metabolismo de vitamina K Anemia (deficiência de ácido fólico) Disfunção cerebelar→→→→ ataxia,nistagmo e vertigem (dose tóxica)
Efeitos AdversosEfeitos Adversos
Carbamazepina (tegretol®) Sonolência Visão, turva, diplopia e ataxia Anemia aplásica e agranulocitose
Efeitos AdversosEfeitos Adversos
Ácido Valproico (depakene®) Inibe a atividade de enzimas do sistema microssomal Elevação dos níveis de drogas metabolizadas pelo fígado Hepatopatia (aumento de enzimas hepáticas (TGO e TGP)
