Baixe Antiagregantes plaquetarios: clasificación, mecanismos de acción y medicamentos e outras Resumos em PDF para Medicina, somente na Docsity!
DISPENSACIÓN CON RECETA
En este trabajo se efectúa una
completa revisión de las moléculas
farmacéuticas que actúan como
antiagregantes plaquetarios,
enmarcadas en el grupo
terapéutico B01AC.
L
os antiagregantes plaqueta- rios son medicamentos usa- dos para prevenir la forma- ción de trombos en las situaciones siguientes:
- Riesgo de episodios obstructivos coronarios y cerebrales.
- Cirugía vascular.
- Diálisis.
- Trombosis venosas profundas.
AGREGACIÓN PLAQUETARIA
El proceso de la agregación plaqueta- ria es complejo y por tanto es posible influir de muy distintas formas en él. Tanto es así que, en ocasiones, medi- camentos con una indicación terapéu- tica inicial distinta han sido utilizados como antiagregantes al observarse que actuaban también en algún eslabón del mecanismo de agregación. El proceso de la agregación plaque- taria empieza con la adhesión de las plaquetas a la superficie subendotelial de la pared arterial dañada, por activa- ción de los receptores de la membrana plaquetaria. Unos reconocen y se unen a las cadenas proteicas del subendote- lio (principlamente colágeno y factor de von Willebrand), por tanto son los responsables de la fijación de la pla-
Antiagregantes plaquetarios
Aplicaciones
clínicas
■ NÚRIA CASAMITJANA i CUCURELLA • Doctora en Farmacia. Directora del Centro de Información del Medicamento del COF de Barcelona.
62 FARMACIA PROFESIONAL VOL 16 NÚM 1 ENERO 2002
queta a la zona dañada. Por otro lado, el receptor de glucoproteína IIb/IIIa recono- ce y fija las cadenas de fibrinógeno for- mando la trama plaqueta-fibrinógeno. A su vez la plaqueta activada libera sustancias acumuladas en el lisosoma: ADP, tromboxano A2 y trombina, entre otras, que activarán nuevas plaquetas. Se produce por tanto un fenómeno en cascada de agregación y activación. Este proceso de agregación puede ser inhibido por diversas sustancias naturales, en especial prostaglandinas, cuya finalidad no es sino evitar que ocurra coagulación intravascular sin lesión previa.
TIPOS DE ANTIAGREGANTES
PLAQUETARIOS
Los distintos antiagregantes plaqueta- rios pueden clasificarse en función de las fases de la agregación en las que actúan. Así por ejemplo, dipiridamol actúa inhibiendo la producción de ADP; ácido acetilsalicílico y triflusal inhiben la producción de tromboxa- nos; abciximab y ticlopidina bloquean los receptores de la glucoproteína IIb/IIIa, y epoprostenol e iloprost son análogos de los inhibidores naturales de la agregación.
Ácido acetilsalicílico Lleva utilizándose más de cien años por sus efectos analgésico, antipirético y antiinflamatorio, pero es a partir de 1960 cuando se describe su efecto antiagregante plaquetario El ácido acetilsalicílico (AAS) inhi- be de forma irreversible la ciclooxige- nasa que interviene en la síntesis de precursores de tromboxanos. El efecto dura toda la vida de las plaquetas, ya que carecen de núcleo por ser fraccio- nes celulares y por tanto no pueden sin- tetizar nueva ciclooxigenasa. También inhibe la formación de prostaciclina, sustancia vasodilatadora e inhibidora de la agregación plaquetaria, al inhibir el endotelio vascular; pero en este caso el endotelio vascular puede sintetizar nuevas moléculas de cicloxigenasa tras la inactivación inicial por el ácido acetilsalicílico. Es el medicamento más estudiado y por ello es el patrón de comparación del grupo. La dosis para conseguir efecto anti- agregante oscila entre 75 y 325 mg/día. Dosis superiores no aumentan su efi- cacia antiagregante pero sí incremen- tan sus efectos adversos, entre ellos la alteración gastrointestinal.
Carbasalato Es un complejo del ácido acetilsalicíli- co, y su capacidad antitrombótica deri- va de la de éste.
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
VOL 16 NÚM 1 ENERO 2002 FARMACIA PROFESIONAL 63
Tabla I. Antiagregantes plaquetarios: especialidades farmacéuticas comercializadas en la actualidad
Especialidad farmacéutica (laboratorio) Composición-presentación Código nacional
Abciximab Reopro (Lilly) 10 mg-1 vial 5 ml H 686584 Ácido acetilsalicílico Adiro 100 (Bayer) 100 mg-30 comp. recub. 841338 Adiro 300 (Bayer) 300 mg-30 comp. recub. 841304 Bioplak (Ern) 125 mg-30 comp. 651737 250 mg-30 comp. 651729 Tromalyt (Madaus Cerafarm) 150 mg-28 cap. 684613 300 mg-28 cap. 684605 Carbasalato cálcico Ascal 38 (Farmasierra) 38 mg-30 sobres 679738
Clopidogrel Iscover (Bristol Myers) 75 mg-28 comp. 656355 Plavix (Sanofi Synthelabo) 75 mg-28 comp. 656553 Dipiridamol Miosen (Belmac) 50 mg-20 comp. 788992 50 mg-50 comp. 968990 Persantin (Boëhringer Ingelheim) 10 mg-5 amp. 2 ml 806067 50 mg-20 grageas 806075 50 mg-50 grageas 806083 100 mg-50 grageas 969196 Ditazol Ageroplas (Farma Lepori) 400 mg-30 cap. 954578
Epoprostenol Flolan (Wellcome Farmacéutica) 500 mcg-1 vial 50 ml H 979435 Eptifibatida Integrilin (Schering Plough) 0,75 mg/ml-1 vial 100 ml H 792846 2 mg/ml-1 vial 10 ml H 792838 Iloprost Ilocit (Juste) 0,05 mg 1-amp. 0,5 ml H 658773 Ilomedin (Schering) 0,05 mg-1 amp. 0,5 ml H 670273
Ticlopidina Ticlodone (Almirall Prodesfarma) 250 mg-20 comp. recub. 946897 250 mg-50 comp. recub. 946913 Ticlopidina Bayvit (Bayvit) 250 mg-20 comp. recub. 751727 250 mg-50 comp. recub. 751834 Ticlopidina Normon (Normon) 250 mg-20 comp. 710921 250 mg-50 comp. 710996 Ticlopidina Qualix (Qualix Farmacéutica) 250 mg-20 comp. recub. 897710 250 mg-50 comp. recub. 897934 Ticlopidina Ratiopharm (Ratiopharm) 250 mg-20 comp. recub. 674937 250 mg-50 comp. recub. 667022 Ticlopidina UR (IF Cantabria) 250 mg-20 comp. 786053 250 mg-50 comp. 786061 Tiklid (Sanofi Synthelabo) 250 mg-20 comp. 665661 250 mg-50 comp. 665653 Tirofiban Agrastat (Merck Sharp Dohme) 0,25 mg/ml-1 vial 50 ml H 812461
Triflusal Disgren (Uriach) 300 mg-30 cap. 944694 300 mg-50 cap. 955229
Ácido acetilsalicílico/dipiridamol Asasantin (Boëhringer Ingelheim) 50/75 mg-50 cap. 993501
Fuente: CGCOF. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos, 2001.
