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Utiliza casos clínicos para motivar o aluno a considerar as variadas indicações dos anti-histamínicos (AH) na prática clínica e a escolher a melhor droga conforme a clínica. Divulga a lista de fármacos da farmácia universitária e discute as opções atuais e alternativas possíveis. Apresenta os grupos de AH de 1ª e 2ª geração. Aborda tópicos de farmacocinética, mecanismo de ação e efeitos colaterais. Incentiva elaborar tabela pessoal (Passo 3 da Prescrição Racional de Medicamentos) com os fármacos considerando eficácia, segurança, comodidade e custo.
Universidade Federal Fluminense
Módulo de Farmacologia para o 8º período
Prof. Luiz Antonio Ranzeiro de Bragança
ANTI-HISTAMÍNICOS
Como você agiria/prescreveria diante de
paciente...
- com queixa de epigastralgia e tem intolerância aos IBPs?
- que após o uso de Cotrimoxazol apresenta prurido
generalizado?
- Com prurido e forte componente psicogênico?
- com quadro de rinite alérgica?
- com rinossinusite viral e intenso sintoma respiratório?
- que pede um fármaco para evitar cinetose?
- com náuseas, tonteira e dificuldade de sustentar a
cabeça?
- Criança (ou adulto) com pouco apetite...
- com distonia pelo uso de metoclopramida?
http://www.proex.uff.br/
Em que caso clínico
você utilizaria o fármaco marcado?
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http://www.proex.uff.br/
diversos...
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Liberação da Histamina
Histamina
A tríplice resposta de Lewis (1927)
Vermelhidão =
Vasodilatação por ação direta
Rubor mais brilhante =
resplandescência
Vasodilatação por ação axonal
urticária =
Reflete capacidade de
↑ a permeabilidade capilar
HISTAMINA
adapt de Goodman Gilman, p. 488
Características dos RECEPTORES
DA HISTAMINA
H1 - sinaliza pós receptor via proteína G: IP3, diacilglicerol e Ca intracelular
No músculo liso dos brônquios, endotélio vascular intestino e útero,
cérebro
H2 – Age via ptn G e adenilato ciclase: AMPc
células parietais gástricas; músculo cardíaco; mastócito; SNC
H3 – Age via ptn G e adenilato ciclase: ↓ AMPc
plexos mioentéricos; SNC: neurônios auto-receptores pré-sinápticos,
que mediam inibição por feedback da liberação e síntese de histamina hetero-receptores, que controlam a liberação de outros transmissores, principalmente no SNC. Agonistas causam sono.
H4 - Age via ptn G: ↓ AMPc e Ca intracelular
Céls de origem hematopoiética; mucosa gástrica.
Golan, 2009
Goodman, 2006. 11ª Ed. pg 564.
Características dos RECEPTORES
DA HISTAMINA
H3 – Age via ptn G e adenilato ciclase: ↓ AMPc
plexos mioentéricos;
SNC: neurônios auto-receptores pré-sinápticos, que mediam inibição por
feedback da liberação e síntese de histamina hetero-receptores, que controlam a liberação de outros transmissores, principalmente no SNC. Agonistas causam sono.
H4 - Age via ptn G: ↓ AMPc e Ca intracelular
Céls de origem hematopoiética; mucosa gástrica. Golan, 2009
H 3 and H 4 Antihistamines
Although specific H 3 and H 4 receptor antagonists have been developed, no drugs have
been approved for clinical use. Based on the functions of H 3 receptors in the CNS, H 3
antagonists have potential in the treatment of sleeping disorders, ADHD,
epilepsy, cognitive impairment, schizophrenia, obesity, neuropathic pain,
and Alzheimer's disease.
Because of the unique localization and function of H 4 receptors, H 4 antagonists are promising candidates to treat inflammatory conditions such as allergic rhinitis, asthma, rheumatoid arthritis, and possibly pruritus and neuropathic pain.
Goodman, 2010. 11ª Ed.
Possíveis usos do fármaco histamina:
Teste de Função Pulmonar – aerossóis de
histamina como teste provocativo para
evidenciar hiper-reatividade brônquica.
Controle positivo em testes cutâneos de
sensibilidade.
Pesquisar a capacidade do estômago de secretar ácido;
Investigação de Feocromocitoma: histamina causa liberação de
catecolaminas pelas células da medula adrenal em portadores de feocromocitoma, efeito praticamente indetectável em indivíduos sadios.
FARMACODINÂMICA
Por semelhança estrutural, os anti-histamínicos interagem com os receptores H1 que parecem coexistir em dois estados de conformação - ativa e inativa – que estão em equilíbrio na ausência de histamina ou de anti H1.
Os anti-histamínicos são atualmente considerados
Agonistas inversos seu efeito irá depender do estado do receptor.
Princípios de Farmacologia
Golan, 2009
Pg 723
FARMACODINÂMICA
semelhança estrutural os anti- histamínicos interagem com os receptores H1 que parecem coexistir em 2 estados de conformação - ativa e inativa – que estão em equilíbrio na ausência de histamina ou de anti H1.
Os anti-histamínicos são atualmente considerados Agonistas inversos seu efeito irá depender do estado do receptor.
Princípios de Farmacologia Golan, 2009 Pg 723
CLASSIFICAÇÃO DOS BLOQUEADORES DOS RECEPTORES H Classe Drogas
Anti-histamínicos de Primeira Geração
Etanolaminas Carbinoxamina Naldecon® Difenidramina Benalet ® Caladryl ® Difenilpiralina Dimenidrinato Dramin® Doxilamina Silomat Plus® Etilenidiaminas Antazolina Clemizol Mepiramina (Pirilamina) Tripelenamina Alquilaminas Bronfeniramina = bromofeniramina Decongex, Dimetapp® Clorfeniramina Benegrip® Dexclorfeniramina Polaramine® Dimetindeno Feniramina Triprolidina Piperazinas Ciclizina Hidroxizina Meclizina Fenotiazinas Isotipendila Prometazina Fenergan® Piperidina de 1ª Ger. Ciproeptadina Fenindamina
CLASSIFICAÇÃO DOS BLOQUEADORES DOS RECEPTORES H
Classe Drogas
Anti-histamínicos de Segunda Geração
Piperidinas Astemizol # Azatadina Azelastina Ebastina Ebastel ® Epinastina Fexofenadina Allegra® Terfenadina # Loratadina Claritin® Desloratadina Desalex® Rupatadina Rupafin ®
Piperazina de 2ª ger. Cetirizina
Bilastina Alektos® 20mg # interações no metabolismo hepático com outras drogas arritmia e morte. retirados do mercado.
