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FARMACOLOGIA DO SIST EMA CARDIOVASCULAR E RENAL
Anti-hipertensivos
HIPERTENSÃO
Condição clínica multifatorial caracterizada por elevação sustentada níveis pressóricos ≥ 140 e/ou 90 mmHg Fatores de risco : Homens Maior idade Afrodescendentes Sedentarismo e Excesso de peso Ingestão excessiva de sal e álcool Tabagismo Dislipidemias e DM HF Tipos : Primária : 90-95% - Não há causa definida, relacionada a presença dos fatores de risco Secundária: 5-10% - Causada por doença renal, endócrina (S.Cushing), hipertireoidismo, hiperaldosteronismo, neurológicas, drogas que aumentam PA e etc. Classificação: PAS PAD Estágio I (leve) 140 - 159 90 - 99 Estágio II (moderada) 160 - 179 100 - 109 Estágio III (grave) ≥ 180 ≥ 110 Obs.: Dependendo do estágio, tipos diferentes de fármacos utilizados
FISIOLOGIA DA HA
Há uma vasoconstrição , com provável excesso de adrenalina e/ou noradrenalina. Deve bloquear ação do sistema nervoso autônomo simpático (se fármaco não seletivo, bloqueia todas outras ações e tem efeitos adversos) Receptores: B1: Coração: FC e contratilidade Rim/Aparelho justag.: Estimula produção renina B2: Pulmões: Broncodilatação B3: estimula glicólise Alfa 1 : Vasos sanguíneos - Vasoconstrição Alfa 2: Centro vasomotor: receptação de noradrenalina em excesso
FEEDBACK NEGATIVO DE CONTROLE DA PA
Obs.: Centro cardio inibidor aumenta atividade parassimpática, e centro vasomotor diminui atividade simpática.
CONTROLE DA PA PELO SRAA
3 classes atuam no sistema: Inibidor de renina (Alisquireno); IECA (Captopril, Enalapril); BRAS (Losartana)
DECISÃO TERAPÊUTICA
Medidas não farmacológicas : dietas, exercícios físicos, evitar ingestão de sal e álcool, etc. Categoria de risco Tratamento Sem risco adicional* Não medicamentoso Risco adicional baixo* Não medicamentoso isolado por até 6m, se não atingir meta, associa a medicamentoso com diuréticos Risco médio, alto e muito alto
Não medicamentoso + medicamentoso *Risco adicional: comorbidades associadas
CLASSES DOS ANTIHIPE RTENSIVOS
1. Simpaticolíticos ou Bloqueadores adrenégicos ou betabloqueadores 2. Vasodilatadores diretos 3. Bloqueadores dos canais de cálcio 4. Inibidores da ECA 5. BRA’s 6. Inibidores da renina 7. Simpaticolíticos de ação central 8. Antagonistas alfa 1 9. + Diuréticos.
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
Seletivos: Atenolol e Metoprolol Não seletivos : Propranolol e Carvedilol (alfa e beta bloqueador) Mecanismo de ação : bloqueiam receptores beta B1 : No coração FC e DC No rim renina B2 : Broncoconstrição Indicação: HAS, Angina pectoris, arritimias cardíacas, profilaxia de enxaqueca (Propranolol), ICC estável com função sistólica reduzida (Carvedilol) 1º opção HA + Doença coronariana ou arritmias RA’s: Hipotensão, bradicardia, fadiga, insônia e disfunção sexual Contraindicado : asmáticos ou DPO
VASODILATADORES DIRETO
Doadores de óxido nítrico São eles: Hidralazina: urgência, HA leve. Junto com metildopa para tratamento de hipertensão gestacional; Eclâmpsia (+ diuréticos ou Bbloq) Nitroprussiato de sódio : muito prescrito na emergência hipertensiva. Ação mista, sob veia e artérias Nitroglicerina: usada na insuficiência coronariana associada a HA Mononitrato de isossorbida: monocordil - VO Dinitrato de isossorbida: sublingual, mais rápido, muito usado em angina Minoxidil: RA estimula crescimento folículo capilar Mecanismo de ação : promovem relaxamento da musculatura lisa arterial pelo da [] de NO, com consequente vasodilatação e redução da RVP RA’s: Taquicardia reflexa (mecanismo compensatório: doa óxido nítrico, vasodilata, cai PA, estimula baroreceptores, estimular a renina, ativa SRAA); Retenção líquida; Hipotensão Evitado em aneurisma dissecante da aorta
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CA+
Mecanismo de ação: Bloqueia canal Ca+, ele não consegue adentrar a musculatura, e somente Ca+ do reticulo não consegue promover a contração. 2 tipos: Não-diidropiridínicos : bloqueiam canal de Ca+ na musculatura lisa vascular e na cardíaca. São eles: Verapamil e Diltiazem (menos prescritos) Diidropiridínicos : atuam preferencialmente na musculatura lisa vascular. Mais prescritos. São eles: Nifedipino (VO e sublingual), Anlodipino e Nimodipino (muito prescrito na unidade de terapia intensiva) Indicação: HAS, Arritmia cardíaca (preferência para não-dii), Angina pectoris. Contraindicação: os não-dii não devem ser associados a B-bloqueadores, pois musculatura cardíaca fica muito fraca, pode gerar outros problemas RA’s: hipotensão, rubor, cefaleia e tonturas, taquicardia reflexa com os dii (por causa do mecanismo compensatório) e bradicardia com não-dii
INIBIDORES DA ECA
Mecanismo: Competem com a ECA, bloqueando-a, impedindo assim a conversão de angiotensina I em II. Logo, terá: vasodilatação , não estimula produção de aldosterona (consequentemente aumenta excreção de Na+), e diminuição da PA. (fisiologicamente a angio II faria vasoconstrição, aumento na produção de aldosterona e PA) Problema: ECA também degrada bradicinina no pulmão, quando inibida, terá aumento de bradicinina = Tosse seca São eles : Captopril: ½ vida curta Enalapril e Ramipril: Pró-fármacos, contraindicados em hepatopatas Indicação : HAS não associada ao de DC e FC , Cardiopatia isquêmica (não tem ativação simpática reflexa), ICC Contraindicação : gravidez (teratogênico); Não pode associar a diuréticos poupadores de potássio, pois IECA já aumenta reabsorção de K+, risco de hiperpotassemia RA’s : Tosse seca crônica (↑bradicinina pulmonar → reflexo vagal da tosse), Hipotensão, Hiperpotassemia (sem angio II, diminui produção de aldosterona, aumenta eliminação de Na+ e reabsorção de K+)
ANTAGONISTA DOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II (BRA ’S)
Mecanismo: droga irá competir com a angiotensina II pelos receptores AT1. Impedindo ação vasoconstritora da Ang.II e a secreção de aldosterona, consequentemente há vasodilatação e aumento da excreção de Na+ e água.
Indicações: edema pulmonar e HA moderada/grave Obs.: preferência pelo tiazídico RA’s: Ototoxicidade, aumento do ácido úrico, hipotensão, hipopotassemia, hipomagnesemia Contraindicação: Gota: transportador bloqueado, bloqueia também ureia, então ela não consegue voltar pelo processo de secreção para dentro túbulo Osteoporose: devido à perda de cálcio
TIAZÍDICO
Atuam no TCD - Hidroclorotiazida e Clortalidona Mecanismo: Bloqueiam transportador Na/Cl, inibindo reabsorção de Na+, fazendo com que seja eliminado (Natriurese) levando água consigo. Reabsorção de Ca+ Preferível na osteoporose Necessário suplementação com K+ ou associação com diuréticos poupadores de potássio Contraindicação : alergia a sulfas RA’s : hipopotassemia, hiperuricemia, hipotensão, hiponatremia, hipercalemia
POUPADORES DE POTÁSSIO
Espironolactona Antagonizam ação da aldosterona no TCD e DC, ao bloquear seu receptor (Na/K ou H), diminuindo reabsorção de Na+ Baixo poder de diurese - Usa para reabsorver K+ Utiliza na SOP: bloqueia receptor de testosterona Amilorida Associados a Hidroclorotiazida Contraindicação: uso concomitante c/ suplemento de potássio - adição - risco de hiperpotassemia e hiperpolarização das fibras cardíacas COMBINAÇÕES Tiazídicos + Diuréticos de alça Sinergismo Grande perda de K+ Poupadores de potássio + Tiazídicos Pacientes com hipopotassemia Evitar em insuficiência renal – age sobre túbulo Evitar com IECA – chance hiperpotassemia fatal
ESQUEMAS TERAPÊUTICO S
Monoterapias - Individualizadas Insucesso com Monoterapia (3 condutas): Efeito parcial ou nulo e sem reação adversa: aumento dose ou associa com outra classe Efeito nulo com dose máxima ou com surgimento de efeitos indesejáveis: substituir a droga em monoterapia; Se, ainda assim, a resposta inadequada: associa duas ou mais drogas.
ASSOCIAÇÕES
Bloqueador do canal de Ca+^ + betabloqueador : Nifedipino ou Anlodipino + Atenolol Bloqueador do canal de Ca+^ + IECA : Anlodipino + Enalapril (mais prescrita) Bloqueador do canal de Ca+^ + BRA: Anlodipino + Losartana Bloqueador do canal de Ca+^ + BRA + Diurético: Anlodipino + Valsartana + Hidroclorotiazida IECA + Diurético: Captopril/Enalapril + Hidroclorotiazida BRA + Diurético: Losartana + hidroclorotiazida Diurético + Diurético: Clortalidona (tiazídico) + Amilorida (poupador K+): baixa potência diurese Espironolactona (poupador K) + Hidroclorotiazída (Tiazídico): muito prescrita Espironolactona (poupador K+) + Furosemida (de alça): também muito prescrita
