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ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Barbosa : OS Transtornos de Ansiedade Definição: Distúrbios mentais mais comuns. o Estado de tensão, apreensão e inquietação. º Medo pode ter origem conhecida ou desconhecida. o Sintomas Físicos da Ansiedade Grave Uso: Ansiolíticos mais utilizados; substituíram barbitúricos e meprobamato. o Mais seguros e eficazes, mas não sempre a melhor escolha. o antidepressivos (ISCS) e anti-histamínicos podem ser preferíveis em alguns casos. * Taquicardia . « é Sudoração Mecanismo de Ação + Tremores + Receptores GABAA: Principais alvos no SNC. + Palpitações + GABA: Neurotransmissor inibitório. + Ativação simpática. . Benzodiazepínicos aumentam a frequência de abertura dos canais de cloro. Local de ligação: Interface entre subunidades a e y dos receptores GABAA. Tipos de Ansiedade Ansiedade leve: Comum na vida; não necessita COS vatemento. * Subtipos BZ: BZ1 (a!) e BZ2 (2) + Ansiedade intensacrônicardebi E tratamento. TES Receptor vazio Tratamento da An Da) + Fármacos ansiolíticos: CT o Reduzem a ansiedade. anda a o aaa Fenobartital ossuem efeito sedativo E = & Usados como hipnóticos (indutores de sono). + Psicoterapia: Pode ser combinada com medicamentos Outras Medicações OUTROS HIPNÓTICOS DB EE « antidepressivos Ant-histamínicos Cel & Indicados para certos transtornos de ansiedade. o Discutidos em conjunto com antidepressivos & ê ami Receptor ligado er Metabolismo e a excreção de benzodiazepínicos com GARA é o cm Clordiazepóxido Diazepam — Prazepam — Clorazepato (inativo) benzodiazepínico A tomando mas epolariação e prtso reu à exctabiidade neuro | ad Demoxepamt ——————» Desmetidiazepam* Alprazolam e triazolam | | Etapa A: Receptor Vazio (Sem Agonistas) e Metabóttos ochiciromi” | + Situação: O receptor GABA-A está inativo, sem ligação de agonistas (como o GABA ou benzodiazepinicos). Estado do canal de cloreto: O canal iônico está fechado, e não há entrada de ions cloreto (Cl) na célula. Misa Etapa B: Receptor Ligado com GABA + Situação: O neurotransmissor GABA se liga ao seu receptor especifico no complexo GABA-A, E um * Efeito no canal de cloreto: A ligação do GABA abre o canal iônico, permitindo que os ions cloreto (Cl) entrem na célula. DR Dá + Efeito celular: A entrada de fons cloreto causa a hiperpolarização da membrana celular, tornando a célula menos Desakqui. excltável Inlbindo a formação de potenciais de ação. isso reduz a atividade neuronal. ais Etapa C: Receptor Ligado com GABA e Benzodiazepínico - Situação: Alémdo GABA, um benzodiazepinico se liga a um local especifico do receptor GABA-A, oque moduia a ação do GABA. + Efeito no canal de cloreto: A presença do benzodiazepínico potencializa o efeito do GABA, fazendo com que o canal de cloreto permaneça aberto por mais tempo ou com maior frequência. Efelto celular: Isso leva a uma malor entrada de fons cloreto (C-) na célula, causando uma hiperpolarização mais : intensa, o que reduz alnda mais a excltabllldade neuronal, resultando em efeitos anslolítcos, sedativos, r anticonvulsivantes e ralaxantas musculares. Resumo do Processo Medicamento: Clordiazepóxido, Diazepam, Prazepam e Clorazepato (Inativo) passam por metabolização para formar desmetilclordiazepóxido, * O GABA abre o canal de cloreto levando à hiperpolarlzação e dlminulção da exeitabllldade neuronal desmetildiazepam, e demoxepam. Os benzodiazepinicos amplificam esse efeito, aumentando a ação inibitória do GABA, o que explica suas funções Produto comum: Esses metaholitos convertem-se em Oxazepam, terapêuticas. que então é conjugado (processo de transformação química) e excretado pela urina. Outros medicamentos: Ações dos Benzodiazepínicos Usos Terapêuticos « Flurazepam é metabolizado em hidroxi-etilflurazepam e a . ro . desalgilfurazepam, também conjugados e excretados. Redução da Ansiedade: Distúrbios de Ansiedade: + Alprazolam e triazolam são metabolizados em metabolitos a. e Doses baixas: Ansiolíticos. o Eficazes em transtornos como TAG, pânico, hidroxi, que seguem o mesmo caminho. o Potenciam transmissão gabaérgica em ansiedade social e TPE. * Lorazepam vai direto para conjugação e excreção. neurônios com subunidade a2. e Potencial para vício; uso de curto prazo. Efeito Hipnótico/Sedativo: Distúrbios do Sono: e Propriedades sedativas e hipnóticas (a1- o Diminuem latência do sono; aumentam GABAA). estágio Il do sono não REM. Amnésia Anterógrada: Fármacos mais comuns: perda temporária de memória (at- = Temazepam: Insônia com despertares GABAA). frequentes. . Efeito Anticonvulsivante: = Triazolam: Dificuldade para iniciar o sono o (tolerância rápida). Benzodiazepínicos com propriedades 6 A pda anticonvulsivantes (d1-GABAA). mnésia: Relaxamento Muscular: Utilizados antes de procedimentos (ex.: : endoscopia). Doses elevadas: Reduzem espasticidade o Midazolam: Sedação consciente. (uma condição caracterizada pelo 5 Convulsões: PP A Imagem demonstra que os benzodiazepínicos, acta como o diazepam, têm uma margem de Clerpromacina aumento do tônus muscular ou rigidez s segurança muito ampla, dos músculos, juntamente com reflexos º Clonazepam (convulsões), o sendo menos prováveisde | fenobarbital exagerados (hiperreflexia) Lorazepam/Diazepam (estado epilético). causar morte em o a2-GABAA; e Tratamento de abstinência de etanol (Chlordiazepóxido, Lorazepam, etc.). Distúrbios Musculares: Diazepam: Espasmos musculares e espasticidade. overdose, comparados a drogas como a morfina, que têm uma margem de segurança mais estreita. 
