Agonistas e antagonistas adrenérgicos
Vias do sistema simpático
O neurônio pós-ganglionar do sistema
simpático libera como principal
neurotransmissor a noradrenalina
(norepinefrina) que vai atuar nos receptores
adrenérgicos (α e β) presentes nos tecidos-
alvos (músculo liso, músculo cardíaco e
tecido glandular).
A medula da glândula suprarrenal age como
um gânglio simpático modificado, seus
neurônios pós-ganglionares não possuem
axônios, com isso a adrenalina (epinefrina)
produzida é secretada diretamente no
sangue e transportada aos tecidos-alvos.
A epinefrina age como um neuro-hormônio,
ao passo que a norepinefrina atua como um
neurotransmissor.
A norepinefrina é sintetizada no neurônio
pós-ganglionar do sistema nervoso
simpático a partir da hidroxilação da tirosina,
que vai ser convertida em DOPA →
dopamina → norepinefrina, ao final do
processo fica contida em vesículas
sinápticas para evitar sua degradação,
necessitando da entrada de cálcio para ser
liberada.
A norepinefrina pode atuar tanto em
receptores pré-sinápticos (α2) como em
receptores pós-sinápticos.
Receptores Adrenérgicos
(Metabotrópicos)
Todos os fármacos que atuam nos
receptores adrenérgicos atuam via proteína
G, em vez de canais iônicos.
❖ Início da resposta da célula-alvo um
pouco mais lento, embora possa
persistir por um período de tempo
mais prolongado.
• Receptor α1-adrenérgico
A via Gq ativa a fosfolipase C (PLC) fazendo
com que haja a degradação de fosfolipídios
de membrana formando metabólitos que
atuam como segundo mensageiro (IP3 e
DAG), aumentando a concentração de cálcio
e ativando a PKC.
→ α1: Gq/PLC/IP3 e DAG: É encontrado na
maioria dos tecidos-alvo simpáticos,
especialmente no músculo liso vascular.
o Afinidade do receptor α1 NA ≥ A
Quando ativado promove:
❖ Vasoconstrição, aumento da
resistência periférica, aumento da
pressão arterial, midríase
(dilatação da pupila), maior
fechamento do esfíncter interno da
bexiga urinária.
• Receptor α2-adrenérgico
A via Gi inibe a adenililciclase, reduzindo
AMPc e PKA, além de ativar os canais de K+.
→ α2: Gi/ inibe AC/ ↓ AMPc: É encontrado
principalmente no TGI, pâncreas, plaquetas
e terminações pré-sinápticas.
o Afinidade do receptor α2 A > NA
Quando ativado promove:
❖ Inibição da liberação de norepinefrina,
acetilcolina e insulina, relaxamento da
musculatura lisa (TGI) e agregação
plaquetária.
• Receptores β-adrenérgicos
