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Ação medicamentos enzimáticas, Resumos de Enzimas e Metabolismo

Enzimas HMG Coa Redutase do medicamento

Tipologia: Resumos

2020

Compartilhado em 13/05/2025

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AS AÇÕES DAS ENZIMAS NOS MEDICAMENTOS
MEDICAMENTO ESCOLHIDO: LOVASTATINA
ESTRUTURA:
A estrutura da lovastatina, uma estatina, envolve um sistema bicíclico hexa-
hidronaftalênico, que é um requisito estrutural importante para a ligação à
enzima HMG-CoA redutase
AÇÃO DO MEDICAMENTO NO ORGANISMO:
A lovastatina inibe a enzima HMG-CoA redutase, que transforma HMG-CoA em
ácido mevalônico, uma etapa essencial na síntese do colesterol. Ela age
principalmente no fígado, que é o principal local onde o colesterol é produzido e
também onde a lovastatina é ativada após o metabolismo. Quando essa
enzima é inibida, espera-se uma redução na produção de colesterol endógeno.
Isso faz com que o fígado aumente a captação de colesterol da corrente
sanguínea, por meio de mais receptores de LDL, ajudando a diminuir os níveis
de LDL (colesterol "ruim") no sangue.
ENZIMA INIBIDA: HMG-CoA redutase
A HMG-CoA redutase catalisa a conversão de HMG-CoA em ácido mevalônico, um precursor
da biossíntese do colesterol. As estatinas ligam-se reversivelmente ao sítio ativo da HMG-
CoA redutase e a subsequente alteração estrutural na enzima a desativa efetivamente.
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AS AÇÕES DAS ENZIMAS NOS MEDICAMENTOS

MEDICAMENTO ESCOLHIDO: LOVASTATINA

ESTRUTURA:

A estrutura da lovastatina, uma estatina, envolve um sistema bicíclico hexa- hidronaftalênico, que é um requisito estrutural importante para a ligação à enzima HMG-CoA redutase AÇÃO DO MEDICAMENTO NO ORGANISMO: A lovastatina inibe a enzima HMG-CoA redutase, que transforma HMG-CoA em ácido mevalônico, uma etapa essencial na síntese do colesterol. Ela age principalmente no fígado, que é o principal local onde o colesterol é produzido e também onde a lovastatina é ativada após o metabolismo. Quando essa enzima é inibida, espera-se uma redução na produção de colesterol endógeno. Isso faz com que o fígado aumente a captação de colesterol da corrente sanguínea, por meio de mais receptores de LDL, ajudando a diminuir os níveis de LDL (colesterol "ruim") no sangue. ENZIMA INIBIDA: HMG-CoA redutase A HMG-CoA redutase catalisa a conversão de HMG-CoA em ácido mevalônico, um precursor da biossíntese do colesterol. As estatinas ligam-se reversivelmente ao sítio ativo da HMG- CoA redutase e a subsequente alteração estrutural na enzima a desativa efetivamente. .

ESTRUTURA GERAL DA ENZIMA:

HMG-CoA redutase ou 3 - hidroxi- 3 - metil-glutaril-CoA redutase , abreviada oficialmente como HMGCR É uma proteína transmembranar encontrada na membrana do retículo endoplasmático (RE) em células eucarióticas, que possui duas regiões principais: Domínio N-terminal (transmembranar): atravessa a membrana do RE; contém cerca de 5-7 hélices transmembranares; Domínio C-terminal (catalítico, citosólico) : realiza a reação de redução do HMG-CoA a mevalonato, utilizando NADPH como cofator redutor A conversão de HMG-CoA em mevalonato é uma reação de redução em duas etapas, dependente de NADPH, responsável por duas moléculas de NADPH. Na primeira etapa de redução, o HMG-CoA é reduzido a mevaldil- CoA, seguido pela liberação de CoA para formar mevaldeído. A segunda etapa de redução reduz o mevaldeído para formar o produto final, mevalonato REFERÊNCIAS: https://smpdb.ca/view/SMP