Oxitocina, Carbetocina y Alcaloides del Cornezuelo: Un Análisis de Fármacos Uterotónicos -, Apuntes de Farmacología

¡Descarga Oxitocina, Carbetocina y Alcaloides del Cornezuelo: Un Análisis de Fármacos Uterotónicos - y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

R 4 P A T R I C I A V A L E N Z U E L A R 2 A Y A L A H A R O F R A N C I S C O 2 3 A B R I L 2 0 1 3

FARMACOS

UTEROTONICOS

• (^) La mortalidad materna en el mundo contemporáneo es de 400 por cien mil nacidos vivos, lo que significa 529000 muertes por año.
• (^) La hemorragia obstétrica es la primera causa de muerte: en el mundo una mujer muere cada 3 minutos por hemorragia obstétrica. - (^) HEMORRAGIA OBSTETRICA VELEZ ALVAREZ GLADIZ, “MANEJO DE LA HEMORRAGIA OBSTETRICA, CODIGO ROJO” SEPTIEMBRE 2007

• (^) Los fármacos útero-estimulantes actúan:
• (^) Elevando las concentraciones de calcio intracelular (estimulando los canales de calcio regulados por receptores o por voltaje, o induciendo la liberación de este ion desde el retículo endoplásmico)
• (^) O bien inhibiendo los sistemas adenil-ciclasa o guanilato-ciclasa a fin de disminuir la kinasa de la miosina. CUNNINGHAM Y COLS, “WILLIAMS OBSTETRICIA” 23ª EDICION, 2010

OXITOCINA Farmacocinética

• (^) La oxitocina es una hormona producida principalmente en el hipotálamo y secretada por la hipófisis posterior de manera pulsátil, al igual que el resto de las hormonas hipotálamo- hipofisarias. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman, Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (10 edición). New York: McGraw-Hill

• (^) Actúa por medio de receptores de membrana acoplados a proteína G específicos, relacionados de manera estrecha con receptores de vasopresina V1a y V MECANISMO DE ACCIÓN ACTIVACION V1a y V 2 Gq Y G 11 GE NE RA CIO N 1,4,5-TRIFOSFATO DE INOSITOL MOVILIZACION DE Ca INTRACELULAR Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman, Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (10 edición). New York: McGraw-Hill

INDICACIONES

• Durante el embarazo: prueba de sobrecarga con oxitocina (test estresante).
• Durante la primera y segunda fase del parto: inducción y estimulación del trabajo de parto.
• Durante el alumbramiento: alumbramiento dirigido, profilaxis y tratamiento de la hemorragia puerperal por atonía. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman, Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (10 edición). New York: McGraw-Hill

• (^) La vida media de la oxitocina IV es breve (3 – 5 minutos)
• (^) La respuesta uterina se encuentra en 3 a 5 minutos después de iniciada la medicación, y que se alcanza un estado constante en plasma a los 40 minutos
• (^) Las administraciones de > 20 mU disminuye la depuración de agua libre por los riñones CUNNINGHAM Y COLS, “WILLIAMS OBSTETRICIA” 23ª EDICION, 2010, Mc Graw Hill

• TRATAMIENTO EN ATONIA UTERINA:

Por vía IV 10-20 UI en 500-1000 de Ritgen Lactato a razón de 40-60 UI/min o por vía IM 5- UI(1) 40-120 mU/min, puede aumentarse hasta 200 mU/min: 20 U/500 cc a razón de 60-300 ml/hora(2) (1) J.M CARRERA Y COLS, “PROTOCOLOS DE OBSTETRICIA Y MEDICINA PERINATAL DEL INSTITUTO UNIVERSITARIO DEXEUS” 4TA EDICION, 2006 (2) VELEZ ALVAREZ GLADIZ, “MANEJO DE LA HEMORRAGIA OBSTETRICA, CODIGO ROJO” SEPTIEMBRE 2007

CARBETOCINA Farmacocinética

• (^) La carbetocina es un análogo sintético de la oxitocina, con efecto sobre el miometrio de larga duración, que puede ser administrado como inyección única, tanto por vía IV como por vía IM y con una vida media de 40 minutos.

• (^) Tiene un inicio de acción de 2 min, provocando contracciones tetánicas durante 6 min (IV) o de 11 min (IM) y contracciones rítmicas durante 60- 120 min
• (^) Una semivida de eliminación de 29-53 min y excreción urinaria (menos del 1% como fármaco sin metabolizar). Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman, Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (10 edición). New York: McGraw-Hill

Indicaciones

• (^) Actualmente esta indicado para la prevención de la atonía uterina.
• (^) Dos ensayos clínicos controlados y un estudio retrospectivo señalan que una sola inyección IM de carbetocina es mejor que la infusión continua de oxitocina para la prevención de la hemorragia tras el parto vaginal con factores de riesgo de atonía posparto. J.M CARRERA Y COLS, “PROTOCOLOS DE OBSTETRICIA Y MEDICINA PERINATAL DEL INSTITUTO UNIVERSITARIO DEXEUS” 4TA EDICION, 2006

Dosis y vías de administración

• (^) La carbetocina se presenta en ampolletas de 100 ug, con una actividad equivalente a 50 UI de oxitocina. Su uso según la ficha técnica debe ser por vía IV
• (^) Sus ventajas radican en ser administración de una sola dosis y que su efecto se mantiene por varias horas, pero no se recomienda su uso sistemático. GPC, PREVENCION Y MANEJO DE LA HEMORRAGIA POSTPARTO EN EL PRIMER Y SEGUNDO NIVELES DE ATENCION

ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO

• (^) El cornezuelo de centeno esta producido por un hongo que crece sobre el centeno y otros cereales. Uno de sus alcaloides es la ergometrina y un derivado semisintético es la metilergometrina. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman, Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (10 edición). New York: McGraw-Hill

• (^) Entre los efectos mas notables de su actuación sobre la musculatura lisa destacan:
• Efecto contráctil sobre la musculatura uterina
• Efecto vasoconstrictor directo, especialmente sobre los vasos venosos de capacidad y las arteriolas dilatadas y
• Acción vasodilatadora indirecta por ser un antagonista parcial de los receptores alfa, a los que bloquea cuando el tono simpático es elevado.