Introducción a la Farmacocinética: LADME, Apuntes de Bioquímica

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ABSORCION

LADME

ARENDI MAYREL ALCARAZ COTINO

Introducción

¿QUE ES?

PLASMA

Es el paso de un medicamento desde su sitio de administración hacia el plasma, en este

proceso el medicamento debe penetrar en el plasma antes de alcanzar su sitio de acción para

esto, realiza mecanismos de transporte, aunque existen situaciones en que no es así, como

ocurre cuando se administra un fármaco sobre la piel para obtener un efecto local.

Es la parte líquida y amarillenta de la sangre que contiene los glóbulos rojos, blancos y plaquetas.

SITIO DE ACCION

Indica las células con las que debe interactuar el fármaco para provocar una respuesta celular.

EFECTO LOCAL

Acción de los fármacos cuando se administran en una región específica del cuerpo, sin afectar al organismo en general

Mecanismos de transporte de fármacos a través de las membranas celulares El mecanismo de transporte son todos los mecanismos que utiliza un fármaco para el proceso constante que hace de atravesar membranas celulares. Este movimiento de moléculas a través de las membranas se denomina biotransporte. Biotransporte: Movimiento entre diferentes compartimentos biológicos (como sangre, tejidos y células).

MOLECULAS

Son los componentes químicos activos del fármaco que interactúan con el organismo para producir un efecto. MEMBRANAS CELULARES Son las encargadas de regular el intercambio de sustancias entre el interior de la célula y su entorno externo.

Mecanismos de transporte:

PASIVOS (DIFUSION PASIVA)

1

En los procesos pasivos de transporte, las moléculas

se mueven sin la necesidad de una energía externa. La

"energía potencial" es la que impulsa este

movimiento proviene de dos factores principales:

Gradiente de concentración: Donde las moléculas

se mueven de áreas de alta concentración a áreas

de baja concentración.

Gradiente de cargas eléctricas: Donde las

partículas con cargas opuestas se mueven hacia

áreas con cargas opuestas.

Mecanismos de transporte:

ACTIVOS

2

En el proceso de transporte activo un fármaco no

puede atravesar la membrana celular simplemente por

ser liposoluble (es decir, no puede disolverse en la

bicapa de lípidos), requiere de:

Energía proveniente del metabolismo celular, lo

que significa que la célula gasta energía (ATP)

para transportar el fármaco.

Una proteína transportadora en la membrana, que

reconoce específicamente al fármaco y lo mueve

hacia el interior de la célula.

LIPOSOLUBLE

Sustancias solubles en grasas, aceites y otros solventes orgánicos no polares como el benceno y el tetracloruro de carbono

Mecanismos de transporte (Activos): ATP PROTEINA TRANSPORTADORA El ATP (adenosín trifosfato) es una molécula que actúa como la principal fuente de energía para las células en prácticamente todos los organismos vivos. Una proteína transportadora es un tipo de proteína presente en las membranas celulares que facilita el movimiento de moléculas y iones a través de la membrana.

Absorción de fármacos en relación con la vía de administración. La absorción de fármacos puede ser inmediata o mediata. Decimos que la absorción es inmediata cuando se utiliza la vía intravenosa, porque en este caso el fármaco no tiene que atravesar membranas celulares para alcanzar la circulación sistémica. Cuando se utilizan otras vías en las que el fármaco debe atravesar membranas biológicas, decimos que la absorción es mediata.

Absorción oral de fármacos. Los fármacos administrados por vía oral se absorben fundamentalmente en el intestino, aunque algunos pueden absorberse en el estómago. La absorción por esta vía está determinada por la liposolubilidad del medicamento y su grado de ionización. (Al igual que otras en las que los fármacos tienen que atravesar barreras de las membranas celulares mediante un transporte pasivo) En algunas ocasiones, como en el caso de la levodopa y el fluoruracilo, la absorción intestinal se lleva a cabo con la participación de un transportador. El 75 % de los fármacos administra dos por esta vía son absorbidos entre 1 y 3 h, pero existen algunos factores que pueden afectar la absorción. Entre estos factores son:

1. Motilidad gastrointestinal.
2. Flujo sanguíneo esplácnico.
3. Tamaño de la partícula y formulación farmacéutica.
4. Factores fisicoquímicos.

Tipos de absorción ABSORCIÓN INTRAMUSCULAR DE FÁRMACOS 1 2 ABSORCIÓN SUBCUTÁNEA DE FÁRMACOS.

La vía de administración intramuscular, el

medicamento se inyecta en el músculo (glúteo o

deltoides), y gracias a la buena irrigación

sanguínea en esas zonas, el fármaco se absorbe

más fácilmente en el torrente sanguíneo. Esto

permite una absorción relativamente rápida en

comparación con otras vías, como la

administración subcutánea o oral.

El medicamento se deposita en el tejido subcutáneo que tiene la característica de ser rico en grasa y estar poco vascularizado. Por este motivo, la absorción a partir de esta vía va a ser más lenta que cuando se utiliza la vía intramuscular.

Para la absorción los fármacos no emplean canales celulares para atravesar las membranas, y solo en algunas ocasiones utilizan un transportador. Usualmente lo que ocurre es que se disuelven en la bicapa lipídica, atravesando más fácil la membrana celular mientras más liposoluble sea. La liposolubilidad de una molécula depende de la cantidad de grupos polares que presente en relación con su tamaño.