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Opioides: Clasificación, Mecanismo de Acción y Efectos, Apuntes de Anestesiología

Este documento ofrece una descripción detallada de los opioides, incluyendo su definición, clasificación, mecanismo de acción y efectos. Abarca temas como opioides endógenos, clasificación según estructura química y mecanismo de acción, tolerancia, dependencia y adicción, así como efectos a nivel del sistema nervioso, respiratorio, muscular, digestivo y cardiovascular. También se abordan conceptos como hiperalgesia inducida, dolor refractario, características del rash y propiedades farmacocinéticas de morfina, fentanilo, sufentanilo y remifentanilo. Además, se discuten indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos, receptores opioides y difusión rostral.

Tipo: Apuntes

2023/2024

Subido el 09/06/2024

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OPIODES
1. Definición de opiaceo
R: Derivado del opio
2. Definición de opioide
R. Sustancia endogena o exogena con afinidad al receptor, agoniza o antagonista
3. Cuales son los opioides endogenos y su precursor y receptor
R:
-Encefalina: Proencefalina A , Receptor Delta
-Endorfina: Propiomelanocortina, Receptor Mu
-Dinorfina: Prodinorfina, Receptor Kappa
4. Menciona como se clasifican los opioides por familia y cuales son
R.
-Naturales:
-Fenantrenos: Morfina y codeina
-Bencilisoquinolona: Tebaina, papaverina y Noscapina
-Semisinteticos:
-Derivados Morfina: Heroina oximorfona, hidromorfona
-Derivados de Tebaina: Buprenorfina y oxicodona
-Sinteticos
-Morfinianos: Nalbufina, Naloxona y Naltrexona
-Fenilheptilamina: Metadona, Propoxifeno
-Fenilpiperidina: Fenta, Sufenta, Remifenta, Meperidina
5. Menciona la clasificación de opioides según su mecanismo de acción
R:
-Agonista puro: Morfina, codeina, heroina, oximorfona, oxicodona, fenta, sufenta,
remifenta,
metadona y tramadol
-Agonista Antagonista: Nalbufina, Nalorfina, pentazocina, Butorfanol
-Agonista parcial: Buprenorfina
-Agonista: Naloxona y Naltrexona
6. Definición de Tolerancia
R. Es una característica propia del farmaco, necesitas mas dosis para el mismo
efecto
7. Definición de dependencia
R. Estado fisiologico caract por un sx de abstinencia tras la interrupción brusca de la
sustancia (Propiedad del receptor)
8. Definición de adiccion
R: dependencia fisica experimentada como un estado de necesitad y compulsión de
repetir la admitístracion, conducta abuso.
9. Quien creo la morfina
R. 1806-1817 , serturner
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¡Descarga Opioides: Clasificación, Mecanismo de Acción y Efectos y más Apuntes en PDF de Anestesiología solo en Docsity!

OPIODES

  1. Definición de opiaceo R: Derivado del opio
  2. Definición de opioide R. Sustancia endogena o exogena con afinidad al receptor, agoniza o antagonista
  3. Cuales son los opioides endogenos y su precursor y receptor R: -Encefalina: Proencefalina A , Receptor Delta -Endorfina: Propiomelanocortina, Receptor Mu -Dinorfina: Prodinorfina, Receptor Kappa
  4. Menciona como se clasifican los opioides por familia y cuales son R. -Naturales: -Fenantrenos: Morfina y codeina -Bencilisoquinolona: Tebaina, papaverina y Noscapina -Semisinteticos: -Derivados Morfina: Heroina oximorfona, hidromorfona -Derivados de Tebaina: Buprenorfina y oxicodona -Sinteticos -Morfinianos: Nalbufina, Naloxona y Naltrexona -Fenilheptilamina: Metadona, Propoxifeno -Fenilpiperidina: Fenta, Sufenta, Remifenta, Meperidina
  5. Menciona la clasificación de opioides según su mecanismo de acción R: -Agonista puro: Morfina, codeina, heroina, oximorfona, oxicodona, fenta, sufenta, remifenta, metadona y tramadol -Agonista Antagonista: Nalbufina, Nalorfina, pentazocina, Butorfanol -Agonista parcial: Buprenorfina -Agonista: Naloxona y Naltrexona
  6. Definición de Tolerancia R. Es una característica propia del farmaco, necesitas mas dosis para el mismo efecto
  7. Definición de dependencia R. Estado fisiologico caract por un sx de abstinencia tras la interrupción brusca de la sustancia (Propiedad del receptor)
  8. Definición de adiccion R: dependencia fisica experimentada como un estado de necesitad y compulsión de repetir la admitístracion, conducta abuso.
  9. Quien creo la morfina R. 1806-1817 , serturner
  1. Quien creo el fentanil R. 1960, Paul Jenssen
  2. De donde viene el opio R. Planta adormidera, amapola o papaver somniferum
  3. Mecanismo de acción de opioides R: Se unen a receptor acoplado a prot G (Se libera subunidad alfa e inhibe a la adenilato ciclasa = Dism AMPc -Accion Espinal: Actuan sobre fibras A(delta) y C y no deja que llegue el estimulo nociceptivo a ME (Lamina l, ll asta dorsal) y a su vez no llega el estimulo a la corteza (Espinotalamico) -Accion supraespinal : No llega a la corteza -Accion presionatica: Inhiben sustancia P, glutamato y otros neurotransmisores -Accion posinaptica: Inhibe canal Ca (2º mensajero) y activa canal K (sale ) hiperpolariza cel y disminuye el potencial de acción)
  4. Acción de opioides en SNC R: analgesia supraespinal y espinal sin perdida de consciencia, sedacion, euforia (activacion del sistema limbico- hipotálamo)
  5. Acción de opiodes a nivel respiratorio R. Depresión respiratoria (suprime la respuesta de centros bulbares a CO2 y O2) inhibe tos, bradipnea, broncoconstriccion
  6. Acción de opioides a nivel muscular y tubo digestivo y otros R. Rigidez muscular (torax leñoso), ileo, estreñimiento, disminuye vaciamiento gástrico, retención urinaria, aumenta presión esfínter biliar, liberación de histamina
  7. Acción cardiovascular de opioides R: bradicardia, vasodilatacion
  8. Definición de hiperalgesia a opioides y cual es el que mas causa hiperalgesia R: Cuando el umbral de dolor disminuye, tienen mas dolor a la administración de opioide, Remifetanil
  9. Definición de dolor refractario a opioide R, El opioide ya no les quita el dolor
  10. Caract del rash por opioide R: rash en Torax alto , cuello y cara, respeta extremidades
  11. Pka de Morfina R. 8
  12. UP de morfina R: 20- 40 % (mas baja)
  1. Pka de Sufentanil R: 8
  2. UP de Sufentanil R. 93%
  3. Familia de Sufentanil R. Sintetico, fenilpiperidina agonista puro
  4. Metabolismo de Sufentanil R. Hepático CYP450 ·3A
  5. Metabolitos de Sufentanil R. NPP4 (Fenilpropanamida)
  6. Aclaramiento de sufentanil R: 10-15 (11)
  7. Indicaciones de de Sufentanil R: Cardiopatas (poca liberacion de catecolaminas, y estabilidad hemodinamica), obesos , analgesia residual
  8. Pka de Remifentanil R. 7.
  9. UP de Remifentanil R. 80% alfa1 Glicoproteina acida
  10. Inicio, duración, e máximo R: 30 seg (mas rapido) , E-Max 3min y duración 10 min
  11. Aclaramiento de Remifentanil R: 30-
  12. Metabolismo de Remifentanil R: Esterasa plasmatica (Metabolismo de Hoffman ) Metabolito de Remifentanil R: Acido carboxilico (Inactivo) vida media 2 hr y 95% de remifentanil se recupera por orina mediante acido carboxilico
  13. Familia de Remifentanil R. Sintético, fenilpiperidina , agonista puro
  14. Indicación de Remifentanil R. Cardiopata, obeso, rapida eliminacion
  15. Efecto adverso de Remifentanil R. Torax leñoso

Porque no se puede usar el Remifentanil intratecal R: por la neurotoxicidad a la glicina presenta en la formula

  1. Pka de Alfentanil R. 6.
  2. UP de alfentanil R. 92% alfa 1 glicoproteina acida
  3. Aclaramiento de Alfentanil R. 9
  4. Metabolismo de Alfentanil R: Hepático CYP450 3A3, 3A4, y 3A
  5. Metabolito de Alfentanil R: Norfentanil
  6. Porcentaje de receptores Tramadol R: 30% Mu y 70% Serotonina y NA
  7. Contraindicacion de Oxicodona R: Insuf hepatica y renal
  8. Donde actua la metadona y usos R: Inhibe recaptura de serotonina y NA+++ , Antag NMDA, uso : sx abstinencia a opioides
  9. Caract de Nalbufina R: Metalismo hepatico, Agonista Kappa y Antagonista Mu , revierte depresión resp de los agonistas opioides sin revertir la analgesia
  10. Caract de Naloxona R: Recptores Mu , Depertar brusco “Overshot” (HAS, excitacion dolor taquicardia y taquinea) Revierte nausea, vomito, prurito, retención urinaria, rigidez, espasmo biliar y depresión resp, produce edema agudo pulmonar
  11. Opiode indicado en insuficiencia hepatica R: Fentanil y remifentanil
  12. Opiode indicado en Insuficiencia renal R: Alfentanil
  13. Opiode mas hidrosoluble R. Morfina
  14. Opiode mas liposoluble R: Fentanil
  15. Opiode que mas libera histamina

Interfieren en la inhibición cortical del núcleo de Edinger-Westphal, causando constricción pupilar.