NUEVOS ANESTÉSICOS LOCALES –
MANEJO DE CARDIOTOXICIDAD Y
NEUROTOXICIDAD
TOLENTINO INNOCENTE MADELEY
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NUEVOS ANESTÉSICOS LOCALES – MANEJO DE CARDIOTOXICIDAD Y NEUROTOXICIDAD, Diapositivas de Anestesiología
NUEVOS ANESTÉSICOS LOCALES – MANEJO DE CARDIOTOXICIDAD Y NEUROTOXICIDAD, curso de Anestesiología , 11vo ciclo
Tipo: Diapositivas
2024/2025
1 / 16
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NUEVOS ANESTÉSICOS LOCALES –
MANEJO DE CARDIOTOXICIDAD Y
NEUROTOXICIDAD
TOLENTINO INNOCENTE MADELEY
EXPAREL
Una técnica emergente para administrar bupivacaína, llamada exparel, utiliza un
sistema de administración liposomal multivesicular que libera el medicamento de
manera constante y controlada.
La FDA aprobó exparel para su uso en
analgesia de infiltración local. Su uso en
numerosos bloqueos de nervios
periféricos y neuroaxiales aún está bajo
investigación
Esta nueva técnica puede aumentar la duración de acción
de la bupivacaína de 10 horas a 72 a 96 horas
Kuang et al dirigieron un metanálisis que
demostró que no hay superioridad de la
bupivacaína liposomal, en comparación con la
inyección periarticular tradicional para la
artroplastia total de rodilla.
Ma et al encontraron en un metanálisis de ensayos
de artroplastia de rodilla, la infiltración con
bupivacaína liposomal proporcionó a los pacientes un
control del dolor posoperatorio similar al de un
bloqueo del nervio femoral.
La bupivacaína liposomal también proporciona perfiles de
seguridad y efectos secundarios similares o mejores en
comparación con la bupivacaína estándar
HTX- 011
bupivacaína + meloxicam
El polímero utilizado para encapsular HTX- 011 diseñado
para hidrolizars, liberando así bupivacaína y meloxicam a un
ritmo gradual y sostenido
En el estudio EPOCH 1 bunionectomía
En el estudio EPOCH 2 herniorrafia,
El grupo (A) que recibió HTX-011 (bupivacaína 60 mg/meloxicam
1,8 mg), (B) bupivacaína al 0,5 %, 50 mg y (C) placebo de solución
salina. El 1er grupo mostró una reducción de dolor durante tres
días, la utilización total de analgésicos se redujo significativamente. El
29% de los pacientes con HTX-011 estaban libres de opioides en 72
horas en comparación con el 11% en el grupo de bupivacaína
Grupo (A) que recibió HTX- 011 , 300 mg/ 9 mg
(bupivacaína/meloxicam), (B) bupivacaína al 0 , 25 %, 75 mg y (C)
placebo. Los sujetos del primer grupo reducción en la puntuación
media del dolor por tres días también el uso de analgésicos
disminuyó significativamente. Aún más significativo es que el 51 % de
los casos de HTX- 011 no necesitaron opioides dentro de los tres días,
frente al 40 % de los segundos y el 22 % de los grupos placebo.
Un estudio sobre herniorrafia inguinal
abierta mostró que no se utilizaron opioides
en el 90 % de los pacientes que recibieron
HTX-011 en las primeras 72 horas.
Los efectos secundarios comunes incluyen
náuseas, hipoxia y dolor de cabeza.
TETRODOTOXINA
toxina natural reversible del canal de sodio del
sitio 1 derivada del pez globo y los mariscos
En estudios preliminares con animales se ha
demostrado que la tetrodotoxina prolonga
significativamente la duración del bloqueo cuando
se usa junto con bupivacaína
Los liposomas de capsaicina, los potenciadores de la
permeación química y la epinefrina prolongan la
duración y mejoran la eficacia de la tetrodotoxina.
Berde et al examinaron la duración de la dosis después del
bloqueo nervioso local con tetrodotoxina con bupivacaína al
0,25% con o sin epinefrina en ratas. La nocicepción térmica
bloqueada se con una prueba de placa caliente. Este método el
aspecto lateral de una sola pata trasera tocara una placa
caliente a 56 °C. El tiempo que tardó el animal en retirar su
pata se calculó con un cronómetro.
La combinación de bupivacaína y tetrodotoxina mostró una
duración prolongada del bloqueo.
Con la adición de epinefrina a la tetrodotoxina y la
bupivacaína, el bloqueo se prolongó entre 1,6 y 1,9 veces para
una recuperación del 50% y entre 1,7 y 2 veces para el 100%
Otros estudios tetrodotoxina, que suele causar
parálisis muscular, tiene efectos adversos mínimos
de los anestésicos locales, como la miotoxicidad y
la neurotoxicidad
SABER-BUPIVACAINE
SABRE-bupivacaína es una formulación de depósito
que produce una liberación sostenida de bupivacaína. En un ensayo, se evaluó la seguridad y eficacia de SABER-
bupivacaína en hernia inguinal.
SABER-bupivacaína en la dosis de 5 mL disminuyó el área
bajo la curva (AUC) para la puntuación media de dolor en
movimiento de 1 a 72 horas y disminuyó el número de
pacientes que requirieron opioides complementarios en
comparación con SABER-Placebo.
Sin embargo, la dosis de 2,5 mL no logró los mismos
resultados
Actualmente sigue siendo un medicamento experimental y
no se utiliza en la práctica clínica. En 2013, la FDA no aprobó
Saber-bupivacaína debido a evidencia incompleta de
seguridad.
El componente activo bupivacaína al 12 % es un
analgésico experimental y se presenta en forma de
cápsula con una estructura biológicamente
degradable
Está diseñado para la infiltración quirúrgica para
lograr una analgesia posoperatoria a largo plazo,
reducir el consumo de opioides y mejorar la
recuperación posquirúrgica.
INL- 001 matriz de colágeno reabsorbible
biodegradable impregnada con bupivacaína
INL- 001 (IMPLANTE DE COLÁGENO DE BUPIVACAÍNA)
En dos estudios de fase III doble ciego, estudios MATRIX- 1 y
MATRIX- 2. Los pacientes sometidos a herniorrafia inguinal
quirúrgica se dividieron para recibir tres implantes de matriz
de colágeno de bupivacaína HCl de 100 mg de INL- 001 o tres
implantesde placebo.
En pacientes que recibieron INL- 001 tuvieron una puntuación
de dolor y analgésico significativamente menor durante el
primer día postp.
Los pacientes que recibieron INL- 001 no tomaron ningún
opioide durante los primeros tres días postp.
La mayoría de los efectos secundarios notificados fueron leves
o moderados y no se observó toxicidad por bupivacaína
Se deposita en el sitio quirúrgico y proporciona
una administración prolongada de bupivacaína
directamente en el sitio.
El SNC es más sensible que el CVS al riesgo de desarrollar
LAST. Esto significa que la concentración sérica de AL
necesaria para establecer el cuadro clínico de LAST es
menor en el SNC que en el CVS.
Los AL reducen o detienen la conducción de acción
potencial al bloquear los canales de Na+ en los nervios.
La toxicidad más común relacionada con
LAST es la toxicidad del SNC, con una
incidencia del 68-77% y a menudo se
presenta primero, mientras que la
toxicidad del CVS es menos frecuente,
aunque el 40% ocurre de manera atípica
PREVENCIÓN
El principio básico en medicina es "Más vale prevenir que curar“.
MANEJO DE DOSIS
Administrar la dosis de LA individualmente de acuerdo con los
algoritmos especificados y la situación clínica.
Se recomienda realizar inyecciones fraccionadas de AL en fracciones
<5 ml, deteniéndose durante 30 a 45 segundos entre inyecciones.
La adición de epinefrina al fármaco AL en dosis tan bajas como 2,5 a 5 μg/ml
actúa como un marcador de inyección intravascular.
GUÍA DE ULTRASONIDO
Se ha observado que la ecografía disminuye el riesgo entre un
60 % y un 65 % en comparación con la estimulación del nervio
periférico sola.
La guía ultrasonido maximiza el éxito del bloqueo y minimiza
las complicaciones en los nervios, las estructuras circundantes,
la punta de la aguja y permite visualizar la propagación
simultánea de la inyección local anestésica.
Aplicación guiada por US
• Aspiración frecuente
• Inyección intermitente
• Hacer una dosis de prueba
• Seguimiento cercano
Situaciones que se deben realizar durante el desarrollo de LAST. GESTIÓN
- Reconocimiento
- Gestión de emergencias
- Tratamiento
- Seguimiento cercano
Cuando se sospecha LAST, primero se debe suspender la
inyección/infusión de AL y luego se debe iniciar la
reanimación cardiopulmonar.
Se debe aplicar acceso vascular intravenoso (IV), oxígeno y
monitorización estándar a todos los pacientes que reciben
inyecciones de AL contra la posibilidad de LAST.
MEDIDAS DE APOYO
Nuestro enfoque para el manejo de ISAL es consistente con las
pautas y listas de verificación publicadas por la Sociedad Americana
de Anestesia Regional y Manejo del Dolor (ASRA). Si aparecen
síntomas y signos y síntomas de ISAL, se deben seguir los siguientes
pasos:
1 ) Suspender la administración de AL.
2 ) Pedir ayuda. Solicitar kit de toxicidad de lípidos y
guías de ayuda de memoria. Solicitar apoyo posible de
equipo bypass cardiopulmonar.
3 ) Manejo rápido y efectivo de la vía aérea: es crucial
para prevenir la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis,
elementos que perpetúan la ISAL. Si es necesario, dispositivo
avanzado de vía aérea y entubación endotraqueal
- Inicio inmediato de RCP eficaz (reducir los bolos
individuales de epinefrina a ≤ 1 μg/kg)
4 ) Terapia de emulsión lipídica
LÍPIDOS INTRAVENOSOS
La dosis inicial máxima de lípidos recomendada
debe ser de 12 ml/kg
Formulaciones disponibles: la formulación más
comúnmente utilizada ha sido emulsión lipídica al
20% (por ejemplo, Intralipid, Liposyn III 20% o
Nutrilipid).