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Metimazol farmacología, Resúmenes de Farmacología

Información del farmaco metimazol

Tipo: Resúmenes

2023/2024

Subido el 01/07/2025

daniela-laguna-6
daniela-laguna-6 🇻🇪

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Mecanismo de acción:
El tiamazol (metimazol) es un fármaco antitiroideo que actúa bloqueando la síntesis de hormonas
tiroideas T3 y T4 interfiriendo en la incorporación del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina.
Tiamazol (metimazol) reduce la concentración de yodo inorgánico disminuyendo la formación de los
precursores de las hormonas tiroideas di-yodotirosina y tiroxina. Así pues, el tiamazol (metimazol) actúa
modificando la síntesis de las hormonas tiroideas pero no altera la acción de las hormonas tiroideas ya
sintetizadas.
Indicaciones
Tirodril está indicado para el tratamiento de las siguientes patologías en adultos y niños de 3 años o
más:
-Tratamiento del hipertiroidismo
-Tratamiento de las crisis tirotóxicas (tormenta tiroidea).
-Preparación para la tiroidectomía en pacientes con hipertiroidismo.
-Preparación anterior y posterior a la aplicación de yodo radioactivo para el tratamiento del
hipertiroidismo.
-Tratamiento profiláctico en pacientes con hipertiroidismo subclínico, adenomas autónomos o
antecedentes de hipertiroidismo, en los que la exposición al yodo es indispensable (p. ej. exploración
con medios de contraste que contengan yodo).
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Absorción: El tiamazol se absorbe rápidamente en el tracto grastrointestinal con una biodisponibilidad
del 93%.
Distribución: El tiamazol presenta una amplia distribución, alcanzando una concentración máxima 1 hora
después de la administración oral y concentrándose activamente el tiroides. Atraviesa la barrera
placentaria y se distribuye en la leche materna a concentraciones similares a las del suero.
Biotransformación: Principalmente hepática. El tiamazol se acumula en la glándula tiroides donde se
metaboliza lentamente.
Eliminación: El tiamazol se excreta por la orina y bilis, presentando una semivida de 5-6 horas. Su
excreción por las heces es escasa, lo que sugiere circulación enterohepática. Solo una pequeña cantidad
se excreta inalterada. No se dispone de datos sobre la actividad farmacológica de los metabolitos.
Contraindicaciones
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Mecanismo de acción: El tiamazol (metimazol) es un fármaco antitiroideo que actúa bloqueando la síntesis de hormonas tiroideas T3 y T4 interfiriendo en la incorporación del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina. Tiamazol (metimazol) reduce la concentración de yodo inorgánico disminuyendo la formación de los precursores de las hormonas tiroideas di-yodotirosina y tiroxina. Así pues, el tiamazol (metimazol) actúa modificando la síntesis de las hormonas tiroideas pero no altera la acción de las hormonas tiroideas ya sintetizadas. Indicaciones Tirodril está indicado para el tratamiento de las siguientes patologías en adultos y niños de 3 años o más: -Tratamiento del hipertiroidismo -Tratamiento de las crisis tirotóxicas (tormenta tiroidea). -Preparación para la tiroidectomía en pacientes con hipertiroidismo. -Preparación anterior y posterior a la aplicación de yodo radioactivo para el tratamiento del hipertiroidismo. -Tratamiento profiláctico en pacientes con hipertiroidismo subclínico, adenomas autónomos o antecedentes de hipertiroidismo, en los que la exposición al yodo es indispensable (p. ej. exploración con medios de contraste que contengan yodo). 5.2. Propiedades farmacocinéticas Absorción: El tiamazol se absorbe rápidamente en el tracto grastrointestinal con una biodisponibilidad del 93%. Distribución: El tiamazol presenta una amplia distribución, alcanzando una concentración máxima 1 hora después de la administración oral y concentrándose activamente el tiroides. Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna a concentraciones similares a las del suero. Biotransformación: Principalmente hepática. El tiamazol se acumula en la glándula tiroides donde se metaboliza lentamente. Eliminación: El tiamazol se excreta por la orina y bilis, presentando una semivida de 5-6 horas. Su excreción por las heces es escasa, lo que sugiere circulación enterohepática. Solo una pequeña cantidad se excreta inalterada. No se dispone de datos sobre la actividad farmacológica de los metabolitos.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al principio activo, tiamazol (metimazol), o a alguno de los excipientes
  • Alteraciones del hemograma moderadas o graves (neutropenia),
  • Colestasis preexistente que no esté causada por hipertiroidismo,
  • Daño previo en la médula ósea tras tratamiento con tiamazol o carbimazol.
  • Pacientes con antecedentes de pancreatitis aguda tras la administración de tiamazol o su profármaco carbimazol.
  • Embarazo: contraindicado La terapia combinada con tiamazol y hormonas tiroideas Advertencias y precauciones especiales de empleo Mielotoxicidad Se han comunicado agranulocitosis entre el 0,3 y el 0,6% de los casos, y se debe informar al paciente sobre sus síntomas (estomatitis, faringitis, fiebre) antes de iniciar el tratamiento. Se suele producir durante las primeras semanas del tratamiento, pero también se puede manifestar varios meses después del inicio del tratamiento y tras su reintroducción. Se recomienda una monitorización estrecha del hemograma antes y después del inicio del tratamiento, especialmente en los casos de granulocitopenia leve preexistente. En caso de observarse cualquiera de estos efectos, en especial durante las primeras semanas de tratamiento, se debe aconsejar a los pacientes que se pongan en contacto con su médico de inmediato para la realización de un hemograma. Si se confirma la agranulocitosis, es necesario interrumpir la administración del medicamento. Con las dosis recomendadas, la aparición de otras reacciones adversas mielotóxicas es poco frecuente. A menudo se han comunicado cuando se administran dosis muy altas de tiamazol (unos 120 mg al día). Dichas dosis se deben reservar para indicaciones especiales (formas graves de la enfermedad, crisis tirotóxicas). La aparición de toxicidades de la médula ósea durante el tratamiento con tiamazol requiere discontinuar la administración del medicamento y, si es necesario, el cambio a un medicamento antitiroideo perteneciente a otro grupo. Alteraciones hepáticas Las alteraciones hepáticas suelen ser procesos reversibles, aunque el periodo de recuperación puede ser largo, por lo que es muy importante su detección precoz mediante un estudio analítico hepático básico al inicio del tratamiento, así como el control de estos parámetros durante los primeros meses de tratamiento. En presencia de síntomas que sugieren disfunción hepática (anorexia, prurito y dolor en el cuadrante superior derecho) debería evaluarse inmediatamente la función hepática. El tratamiento debe interrumpirse antes cualquier señal de disfunción hepática, incluyendo niveles de transaminasas tres veces superiores al límite superior normal. Bocio e hipotiroidismo
  • Preparación para la tiroidectomía en pacientes con hipertiroidismo: mismas dosis que para tto. del hipertiroidismo hasta estado eutiroideo, durante 3-4 sems. Añadir I antes de la intervención quirúrgica.
  • Preparación anterior y posterior a la aplicación deI radioactivo para el tto. del hipertiroidismo: mismas dosis que para tto. del hipertiroidismo hasta estado eutiroideo.
  • Tto. profiláctico en pacientes con hipertiroidismo subclínico, adenomas autónomos o antecedentes de hipertiroidismo, en los que la exposición aI es indispensable: 10-20 mg/día, durante 10 días.