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Medicamentos utilizados en el tratamiento del asma Los fármacos utilizados en el asma pueden ser clasificados en controladores y Aliviadores (rescatadores). Controladores Incluyen glucocorticoides inhalados y sistémicos, Modificadores de leucotrienos, agonista β2 de acción prolongada, cromonas y metilxantinas. Glucocorticoides Este tipo de fármacos se clasifican de la siguiente manera:
- Glucocorticoides inhalados (incluyen a la beclometasona, budesonida, fluticasona).
- Glucocorticoides orales (el más empleado es la prednisona).
- Glucocorticoides intravenosos (entre los más utilizados están metilprednisolona e hidrocortisona).
Fármacos Presentación Dosis Via de administració n Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindica ciones Glucocorticoi des Beclometaso na Su presentación es en frasco dispositivo inhalador con 200 dosis de 100 mcg/aspiración y con 200 dosis de 250 mcg/aspiracin. La dosis recomendada es de una inhalación cada 8 o 12 hoóras. Se administra por vía inhaladora inhibe la acción de la fosfolipasa A2 y, por tanto, inhibe la producción y liberación de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos, con lo que evita el proceso infl amatorio. Después de la inhalación es absorbida a través de la mucosa nasal, tiene una vida media de 30 minutos, se une a proteínas plasmáticas en 87%. Su metabolización es rápida e n el hígado en metabolitos inactivos o poco activos. Es eliminada por orina y heces en forma de metabolitos inactivos. incluyen irritación nasal y sequedad de la nariz. Pudieran presentarse candidiasis oral y faríngea, disfonía, tos por irritación faríngea. hipersensibili dad.
alcanzadas después de 1 a 2 horas. Se une de forma amplia a las proteínas plasmáticas en especial a la albúmina. Su vida media es de 2 a 4 horas. Es metabolizada en el hígado y más de 90% excretada en orina. hiperglucemi a, gastritis e inmunosupre sión. dad. Glucocorticoi des intravenosos Los más utilizados son metilprednisolo na por vía intravenosa a dosis de 1 mg/kg cada 6 horas y la hidrocortisona a dosis de 50 a 100 mg/kg al día, la dosis total diaria por lo general no Están indicados en el control de las crisis asmáticas.
excede de 1 g. Modificadore s de los leucotrienos Montelukast El fármaco se presenta en tabletas de 10 mg. La dosis utilizada es de 10 mg una vez al día Es administrado por vía oral Inhibe de manera específi ca los receptores de cisteinilo leucotrienos se absorbe con rapidez en el tubo digestivo, y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 3 a 4 horas. Se une con las proteínas plasmáticas en 99%, su vida media es de 3 a 6 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado a través de la bilis. más frecuentes son cefaleas y dolor abdominal. Hipersensibili dad Agonistas β de acción prolongada Los más utilizados son salmeterol y Formoterol Su presentación es en frasco dosifi cadorcon 60 dosis de 6 mcg por dosis La dosis recomendada de formoterol es una inhalación de 6 a 12 mcg cada su administració n por inhalación el formó te rol es absorbido con rapidez y El salmeterol y el formoterol son potentes agonistas β2 selectivos, producen relajación del músculo liso formoterol es absorbido con rapidez y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 15 nerviosismo, temblor, taquicardia, calambres musculares e hipocalcemia cardiopatía isquémica, insufi ciencia cardiaca grave e hipersensibili
“estabilizado res de los mastocitos” Entre los estabiliza- dores de los mastocitos están el cromoglicato de sodio y el nedocromil. mcg por aspiración y el nedocromil es presentado en dispositivo con 112 dosis medias de 1.75 mg por inhalación mastocitos, incluyendo citocinas, leucotrienos e histamina inhalación tos y boca seca. Metilxantinas se administra por vía oral y la aminofi LINA que es aplicada vía intravenosa. Teofilina Está disponible en cápsulas de liberación prolongada de 100, 200 y 400 mg. Otras presentaciones: jarabe, solución. La dosis utilizada es de 3 a 5 mg/kg/día en una sola toma o cada 12 horas. Se administra por vía oral Inhibe la fosfodiesterasa ocasionando un incremento en la concentración de AMPc. Es absorbido de forma lenta en el tracto gastrointestinal, se une a proteínas plasmáticas en casi 60% y tiene una vida media de 7.7 horas. Su metabolización tiene lugar en el insomnio. Otros efectos informados son taquicardia, náuseas, vómito, cefalea, convulsiones , isquemia, insufi ciencia cardiaca grave, úlcera péptica y refl ujo gastroesofági co
hígado y los metabolitos son excretados por la orina. El metabolismo de la teofilina depende de la edad, la vida media del fármaco es mucho menor en niños que en adultos. hiperglucemi a, hipocalcemia , úlcera péptica. Medicamento s aliviadores (rescatadores ) Salbutamol Es presentado en dispositivo inhalador con 200 dosis y cada dosis proporciona 100 mcg. Otras presentaciones son solución inyectable. La dosis recomendada es una inhalación de 100 o 200 mcg cada 6 u 8 horas. Es administrado por inhalación Estimula los receptores β adrenérgicos que se localizan en el músculo liso bronquial se une a las proteínas plasmáticas en 10%. Su vida media es de 4 a 6 horas. Es metabolizado en hígado en forma parcial a sulfato fenólico, el cual es inactivo y se excreta en orina, una menor proporción en agitación, temblor, nerviosismo, taquicardia, hipocalcemia y cefalea. cardiopatía isquémica, insufi ciencia cardiaca grave e hipertiroidis mo.
