MACROLIDOS
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Macrolidos en Medicina Veterinaria, Diapositivas de Farmacología
Farmacocinetica, farmacodinamia, indicaciones y dosis de los macrolidos como la eritromicina, azitromicina y claritromicina.
Tipo: Diapositivas
2024/2025
1 / 25
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MACROLIDOS
FARMACOLOGIA II
HISTORIA
o ERITROMICINA – 1 er
Macrolido descubierto en 1952
o Productos metabolicos de una
cena de Streptomyces
erytherus
o Tratamiento de infecciones de
tracto respiratorio superior,
piel y tejidos blandos
o Alergicos a las penicilinas
ESTRUCTURA QUIMICA
ERITROMICINA CLARITROMICINA
ANILLO LACTONA MACROCICLICO
CLASIFICACION
Anillo lactona
macrolido con
14 átomos de
carbono
Anillo lactona
macrolido con
15 átomos de
carbono
Anillo lactona
macrolido con
16 átomos de
carbono
No
clasificados
Eritromicina
Oleandomicina
Troleandomicin
a
Roxitromicina
Claritromicina
Azitromicina Espiramicina
Josamicina
Tilosina
Carbomicina
Tilmicosina
RESISTENCIA
Resistencia mediada por plasmido, a
causa de alteraciones ribosomicas:
o (^) Dificultad para atravesar la
membrana – Comun en GRAM –
o (^) Sintesis de enzimas que hidrolizan a
estos farmacos
o (^) Alteracion structural de receptors
ribosomicos
Microorganismo que manifiestan
resistencia facilmente
Bacillus subtilis
Streptococcus pyogenes
E. Coli
Resistencia cruzada con cloranfenicol y lincosamidas
ESPECTRO
Bacteriostaticos
Bacterisidas
o Fase de la reproduccion
bacteriana
o Concentracion que logren en el
tejido afectado
o (^) Tiempo de exposicion Eficaces contra Gram + y
microplasmas
Utiles (Gram -) Sin actividad*
- (^) Pasteurella sp.
- Hemophilus sp.
- (^) Enterobacterias
- Pseudomonas sp.
- (^) Proteus sp.
Son utiles en el tratamiento de
infecciones por microorganismos
resistentes a las penicilinas
ERITROMICINA
La eritromicina base en un polvo blanco cristalino, inodoro y de ligero sabor amargo. La mayoria
de sus bases tienen mal sabor, una caracteristica poco relevante en aves pero de gran importancia
en cerdos.
Aerobios Gram + Aerobios Gram -
- Bacillus sp.
- (^) Corynebacterium sp.
- Erisipelotrix rhusiopathiae
- (^) Listeria sp.
- Staphylococcus sp.
- (^) Streptococcus sp.
- Pneumococcus.
- (^) Neisseria gonorrhoeae
- Haemophilus influenzae
- (^) Pasteurella multocida
- Actinobacillus spp.
- (^) Brucella spp.
- Campylobacter spp.
- (^) Leptospira sp.
Anaerobios Otros
- (^) Actinomyces sp.
- (^) Bacteroides spp.
- (^) Clostridium sp.
- (^) Algunas cepas de
Fusobacterium sp.
- (^) Hay cepas de Chlamydia sp y
Rickettsia sp. Que son
inhibidas por la eritromicina
- (^) Los microplasmas son muy
susceptibles
S U S C E P T I B I L I D A D
La administracion VO
del farmaco no altera
la flora coliforme
intestinal, pero la
población de:
Gram + Disminuye
Bacterias del genero
Clostridium
Desaparecen
Esto puede ser grave
en fermentadores del
colon.
INDICACIONES Y DOSIS
o (^) Administracion oral
o (^) IM – 20 mg/kg
o (^) Nebulizaciones – 15 minutos
La eritromicina es muy inestable y solo
algunos ésteres pueden administrarse via
oral.
Unicamente las sales lactobiotonato y
gluceptato de eritromicina se pueden
administrar por via IV; otro tipo de
presentacion debe administrarse por via IM o
VO
AVES
BOVINOS
- (^) Preferible la via IM
- (^) Evitar la via gastrointestinal
- (^) Neumonias bacterianas y para el Complejo
respiratorio bovino Dosis: 2.2 – 8.
mg/kg/dia via IM
- (^) Pasteurelosis Dosis: 15 mg/kg/12 h IM
profunda
No debe administrarse por las vias IV o
subcutanea.
PERROS
- (^) Pioderma por estafilococos 10-20 mg/kg/8-
12 h
- (^) Infecciones respiratorias provocadas por
Mycoplasma spp
- (^) Diarrea por Campylobacter spp (Aunque no
elimina el microorganism) 10 mg/kg/8h
CERDOS
- (^) Erisipelosis
- (^) Infecciones respiratorias por Streptococcus
sp. Y Pasteurella sp.
- (^) Micoplasmosis
FARMACOCINÉTICA
o (^) Mejor absorción digestiva –
Biodisponibilidad del 50 – 75% via oral
en ayunas.
o (^) Efecto inmunoestimulante – Al entrar
en leucocitos y macrofagos
o (^) Permanece en altas concentraciones
en tejido pulmonar por mas de 24 h
Efectos adversos
Monos hembras gestantes – Perdida
embrionaria
Monos – Retraso en el crecimiento
AZITROMICINA
Se concentra en el citoplasma de células fagocíticas
Llega al sitio de infección por migración leucocitaria sin interferir con su actividad bactericida
Se libera de los tejidos infectados en tejidos cercanos via leucocitos
Efecto antiinflamatorio – Reduce la liberacion de citocinas