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fisiologia del dolor y aines, Apuntes de Farmacología

El principal mecanismo de acción de los AINE es la inhibición de las ciclooxigenasas (COX) y por tanto de la producción de prostaglandinas (PG), que ya vimos son importantes en la sopa inflamatoria, por lo que son de gran importancia en el manejo del dolor agudo, perdiendo importancia en el dolor crónico.

Tipo: Apuntes

2021/2022

Subido el 17/03/2022

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¡Descarga fisiologia del dolor y aines y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

PALUVLAA LATA 1 Antiinfla matoriós | ns ¡Esteiideos Deffaicioñ: Grupo de VE afímacos químicamente heterogéneos Con Accioñ.; = Antitaflamadoria si Analgésica 7 Ankiprcókica al Ankagregante Ciclooxigenasa tene 2 —"soformas - COX-4A + Homeostátrca =COX-2 > Inflamacioó + tahíbidores selectivos =La eskmulación de membsanas de neu filos también produce radicales libws de oxtgeno anton superóxido, 1207, »Su interacción con el aírdo acaguidoñico da lugar: a. formacioñ de factores quimwotáckicas que pecpedán la in[lamacioñ Efectos + Acción Antinflamadosta : INFLAMACIÓN AGUDA = Se da ne sclamente pos la imhtbrcroá. de la sinteste de PG sino por que son capaces de desestruciorac la secuencia de hechos a tovés de los cuales las células inflamatorias sesponden a señales extacelulares. Interfieren con diversas fonctones ¡delos neutrófilos: adhestuiddd, agregación , quimiotaxis., degranvlacion y genevacioá de metaboliles reactivos de OAgeno.. INFLAMACIÓN 1CA:= En las fases inrcrales y en determinados .casos, la inhibición de síntesre de PG, reduce parte de la compleja sintomatología arkículac, Támioreñ colalbosa en inhibir las fases Enierales de la acción de PMN. * Accion Analgéstca : En la aceroñ amalgéstca esta relacionada con la inhibición de la amtests de PG Cpsstaglandmas) a nel conta y periferico .. Á nivel. periférico. prevrene la senstbilización de los natceptores y mantiene el Umbcal Estologrco de mespuesta de estímulos nociceptivos y A ntuel central podría! constderarse iductures de: la libesacios. de: nevrokansmisores. inhibidores de la respuesta dolosa. Sen efrcases en cuadros dende la hiperalgesia esta medradas .por prostaglandinas y por lo que serañ Úhles en dolores con componente inflama torto Crñteo o agudo .. Son más ankalgics que analgésicos en tazoh queno bloguean. las PG- ya libeadas... Trenen dosis techo, poc encema de la cual mo .oumenta el efecto analgésico, pero.st los efedtos secundarías.. Mo +ienen efecto adrtives ente los AINES, porlo que nose deben! asactar, ya que no aumentan el efecto .andgésic y Sí los secondacias. Hay ina gran variabilidad enla respuesta Padrrdual.. So eliéa, vabraremos por EVA( Escola Ueual Aríloga) del” 4 al 40. El pecente | cesponde» Amo hay doloc, 40 el delor es lo mas intenso. tolerable. El objebivo Jempéulio es el EVA 4. e Accion Antiférmica : £% consecuencia de la Capacidad inhibidora de la oítests. de prostaglanaroa a.ntvel central. Reducen la libexactoñ. local de: PEE2 en la segioñ precptica hipotalamica que regola el termostato de la fempastua corporal, La PGEL cuya. Iiberacton es estimulada por la accroñ. de diferentes pirógems, actía como: mediador de la respuesta febostl al. alterar a gunto Liyo de la kempantura . Las AINES «ceducen la temperatura corporal si esta se haya. peoutamente aumentada poc el proógeno. » Accioñ Ankragregante plaquetaria : Lfocto inhibir ¡reversible de la COX de las plgeto: Ls de utilidad en la prevención. le acerdentes ios coonastos y. corebsales.. e Accion Uricosurica: Es. consecuencia, de lo imibicion del. Htansporte de aírdo uñico desde la loz del lóbulo renal hasta el espacio imstersicial. Solo! se aprecia don algunos AINES la dosis altas, Mecanismo de accion l l | ] HE | ] ] La acctoñ baáica les la smhilbreton de la Gidoexigensós engima. que | contarte | el aÉido araquidenido en endo pesóxidos. cíclicos, las, cuales se +hansforman_en fG y en tromboxanos, la tohtbiaidn de su sinlesio. pos los AÍNES sena responsable de su.actividad terapéukica y ele vastas | efectos boíices de cole grupo de faímaces ». Los AINES | ceales no pueden sAhibic la ula dela lipscxigenasa, por lo que Jaalolad edasbldo leucobrienas y okas elementos Ackiuce, per esto se comprende la lrojrhación de estas faímas pasa cómkolac los procesos .enlos ¡nieruengan! numerosas, masadoces . La inhibido de la accion! de la éllooxgenasa as de! forma competitiva | y wexersible ¡reduciendo de esta fame la! síntesis. de PG, excepto la asprréna: que inhibe teverstblemente acetrlando der manera! covalente ell ertío_activo de la ensima, pac lo que la rahrbicios: de la cidooxigenasó dora toda la vida de lá laquetó. Se han ¿dentilícedo dos tipos del ciooxígenasa COX=4A y Cox=2, la (OX=+4 es soduuida foc Pole festelogicas. y Hene acciones protectoras, su ackuaciof produce teombexanos- AZ_a nivel plaquetario. PCC Prostacidias) en la mucosa gástica y PEZ (efecto vasodulatadoc) nivel «cenal, la COx-2 es estimulada pos la inflamacion y detecmena la farmacias de prostaglandinas y ohes mediadores, Pac llo que $e desprende que aquellos que! inhtben selectivamente la COx-2 serian responsable de les efectes antim/lamatorsos y-los de la COx-4 de los efectos colateales .. Se AR ades qupes-los que tohtben _tndiskintámente la CÓX+4| y la (OX-2 tomo el Iboprofeno, las que | tohiben prefesentemente la COX=A como le Indometaciaa y los que hecen sore la (0X=2, nabumetona, meloxicam Xafeccarb, celeroxrb, partcoKib. Farmacodinamia Ackuidad lantenfla maturia mediada igor la cahibición de COX y okas meewsoxs £ inhibición: de gurmialexs ¡predeccion de rntenleocioso y cadicales ¡Itbreo. Tatesferenga. con eventos íntacelulares: mesadas por Calcio...) fsminuyen la isensébrlidad de. vasos | a! bra dictaida e histamina... Tódos excepto los selectivas y salíciatos ho acelilados,, ¿nbiben la agsegacton plaquetácia, £on ireitantes gaótritos, aunque los mas cecientes en menor. propareiof - Tntecferencia con autorregulación del riesgo ¡sarguiaco-cenal_drsrgrda fue las PG. Cakegoía Co.D enel embacago, ciene ductus| enel Ber. Trtmesiie. FParmacocinética Se Agupán [segun la estudora química, todos son aúdos orgánitos debrles| excepto natbumetena, Sen absorbidos no afectados .por-Altmantes, coacenkacion macima 4-4 hores, se ioetada «s1se Almenistesn Fombres | -(eímacos an H2 + Malobolismo .ocusre en el hrgado-d kevés de citociomo-P450 CYP3b, CY2c.. Excrecroñ Renal, vía mes impotante,- Y horas . Maximo 42 tompcimidos diactas o 650 my cada 4-Chrs. 100,300, 00 mg - Efledos Alugsos : El medicamento puede produar veaciones de aleníe en la prel. St aperece cuolques noma aduerso sus penes el us. Bas PIRINA En persones «Sensibles pase progocac ablor de csayo, e N305885. y Vomitos, hemorragia. gasta. Acido Contra indicaciones: En parents Inpersenstbles al MAS, Acetilsalicilico 0,52 manifestado pos arafrlaxia, asma o edema angionautotito An «desordenes de la coagulación, Tales como hemofilia y enfermedad .de Von lehilfebiana. En homortegia gálie, gesths esa y Úlcera pepita ackva. Nose recomienda su use en niños. = Uipersensrbrlidad 2 la asprrronaz En das Apersensibles a lo aspirina, la adrenalins os. el [oímeco més indicado, y cen.cllo se elimina con fcbdod bh vrtiana, — Intoxicación por aspitinar Su dosts.as +oíxa «sr rebase las 4g 9 la dasé letel entre 10 a 303- Farmato dinamra ; la aspirina es un dervado del aúdo selicílico, imebe la COX, engíma. respursabe de la brosíintests de las prostaglandinas. Ackóa obre el centro Jermorragolador del hipota lamo. Su actividad anti pun os akiburda a su coperidad de vnhibición de dichas prostaglanarmas en el cerebro. Se sabe que las prostaglanaraas Ey son los agentes pirélicas mes poderosos que existen. Además posee ackuidod entrtomuética, ya que inhibe la agregación de las plaquetas. Farmacocinética: Se admiorstra por vía oral. Es absorbida en el fdo digestivo y se une con las proleías lesweticas en 90%. Se disterbuye de fesma amplia en el orgearema. ón costs altas Su vída meda es de Ya 46 hores, en conteste con dosís bajes su vide medie es de Ze Y hores Atouesa l2 boreía hemo enefolía . £5 bro tens formada. en el plasma e. higado hasta códo Solrclico, motobolito .aetivo que eo eliminado en 12 orina. A a El. aérdo salia/lico es conocido como uno de los mejores ¿mgresrentes para combatir el acne » Toduse puedes colocado sobe un bete o un punto negto for la noche y lla probabrlidades de que desaparezca o disminuya al dá siguiente ion infinitas. El. aúdo saliclico déprco se usa pera climimar y prevente la 33 SS — Vagoriaor. de esprarllas, las imonches es la pel y se usa. para 32 Hratar enfermedades comoda psoriasis. El ado. calirlico es un co sanciuico E E beta -hidrxiaúdo lo que significa gos pere de la molécula. esta” . ' MARCO VIT! bs $ separada . y esta ¿estructura Es impoctonte potgue hace que pea més ¡ d Soluble .en el aceite, y. por de tente »puedo ¡perehial er dos ipocs de lap Se debe eurteciol combado cm la pra sama, rtesgo ele ceacccod. vaflomatecta... Áliños->2 añes. y ->42.añ03 ta Secindarios : Diocea, prazo ¡nauseas , exec. colahes Ly dolac_de estómago. Conkafndicaciones 2 /o aplicar sobre. les ojo5, mi mutas9S , como dos geniales, odes e de la. piel Adustalas!.de 105.1, lejos sal aporto. de nditaciones ¿en Voltal ole cxtloción, diobehos, >, FONOS enrajecidas, ¡iflomodes, sofectodas,. imbdos! chollos; hiñas E Zaños. O Es.ona sel. soluble del 445 qe fede Lando la .admiostiacion > ofl como parenfedl.. Se cáminista o: dosió siorlares al Ass, Antigram Feoiendo en «venta que 00 mg de este ejorvolen a 200 mg ¿de acetil saliclato. de lista. Su perfil. de ceocarores. aduersas me di der ramida JVemasiada el AMS. Foncion : Andi picético ¿Andi llamtorio. yoo .amtiogregonke peyuelarso, Tembiéh es uhl pace .ectertesucoumetoide, esteactiits, espendelrtis Srguilosonte y k«ebre colla aguda. Su dosis: ua de admimistiacoá es oral .se debe Lonservar en E dempertara embotente a mo más de 30% y en lugar. seco. cContratadrraciones: Hipescensibilidad 2 AMS, AlNWES o tértasra Cicaccioó | cruzada); élcera péptica aa, Crcáica o cecomente -) Antecedentes de osma foducido or la admmisteció de ocetilealcarlatos o .similases, espera lmente AlMEs 1 0nf. MemoriSpica constitucional o ad guisido oresgo de. hemorragia ; trastornas .de le coagulación, principalmente -hemofilia o hipo pickrombinemia; pelipas nasales .osociados .a asma inducidas o exaderbadas «pos AA, Ser himeshe embarzo; insuf. Cardraca save no. .combiclada; menores de 46 años. con frebre, gupe o varicela Crresgo de S. de Reye) Precauciones Generales: Trestomos renales, molestias gestroducdenaks cecremtes cróhicas , pocrentes Asméticas, emborazo sobre todo en el vlhimo .Hrimestre > No recomendable el uso en unflenza. nte vancelo . Presentación de vómitos perstetentas podría. sobr un sindrome de reye que. requiere Felonicno ¿nmediato, Le un anta [lomatorio no esterordes de la famila de des -acds antocefas . Se ublzo porel Hodoamiento de le osteachiks, artritis. coometorde y dolor leve. ha moderado . Usene | Envasado en forma. de +fabletes ara temer qe uta acle for lo. gencsal 5 toma con agua, leche o alimentos coda 22 12 horas. Mo vee mes ni menos que da deste Indicado af. Lampaco m3 seguido gue do Prscsto por su doior Hecantsmo de ¿cios Analgésico y onkia/lometeno y ontpivó lio. Es un fermao lsásico no O porféica » Se absorbe rapida y complefémende ds la administración -osal Acetil Salicilato de Lisina - L l l J Se admintstra: pos via osal . Como. analgésrco Se. hon adminteliado dosis de 500mg a 2g hs veces al día. .Denko de sus reacciones ¡aduensas encontramos Ja Somnolencia , mareo, Hastonmos de la coordinan y presto. baya,.pelgrtaciones, malestar digestivo, seguedas bucal, retención de cstoa, peacciones de la prel,% Neccoltsts.. epicénmica «Los priod pios activos con las .que se asocia la Salicilamida mes frecuente mente Son: paracetamol, aSPiOR, rcodetad y Sopro pr lfenazoos- r * Merdo Poprontco Al ado Proptontco, fambieh llamado .aúrdo psopanótco ¿25.0 .Cido monoprálico que pele encontiarse naturalmente en Slguoss. alimentos .y elaborado a muel. induskral pocla oxráecion del pupanal. En estado puto es un -hquido Comosivo con alos cre. Se 453 pace padueie numerosos Lsteses,.sales .y aos desivados .y Come. conservadas. Es Hoxico pare organismos acuíicas . No, presenta tomerdas en an(+bias, pero A lgunce estudios han .demeskado malformaciones en embriones de vanas. En geces 50 toxicidad Vacía de ligesa: a práctica mente mula .. Vo es +óxico. para | sasectos. Caracteristicas Liquido oleoso Hhanspacente, Es soluble en agua, Ligeral mente sobble en cloro formo Este compuesto es comsivo.. = Clasificactoñ El [eno prafeno es un faímaco antitallamaterto no esteroideo.. El fenoproleno esto indicado pare el Hrtamiento sintomático de la acielis reumatorde y la asteoadrttis reumatoide y le asteparteiks, y pora. alivar el dolor de leve ha moderado. E Mecaniemo de accion: Los electos antitoflemdlociós del feoogofeno resultan de. la enhtbicios. perrferica de la y síndests de proteglenienes. Las prostagandias senstiilisan los ¡receptores .del dolor, porlo gue /a inhibido de la añtess de prostaglandinas es responsable de. los efectos. analgésos de fenoprofeno. » pa Reacerones aduersas ¿[25 ecciones. aduersas más. comunes O enoptofeno Son gasto intestinales . Los 2fectos . gestaíntestinales. . leves «reportadas an -3-926.de los: pocentes meluy on dis pepsi, estenimiente y navsess /uoónrtes. El dolor abdominal, flatulencia, diarrea .y anorexia se presenten con. menos Lreenda » Conxa indtca rones El [eno profeno esté conka tadicado .la ulcera peptica, colitis. ulecrasao Sangrado geskosalestinal. CE_oÁoo— CLINADOL'*FORTE Hlurbrprofeno «pertenece 2. un grupo de medicamentes denon FLURBIPROFENO 100 mg entiaflematoros no esterordess (ANES) que propescio nen altuio modificado .la .respuesta .del cuerpo .al dokx, ¡mflemacion. y temparatuía.olla, La formulación. oral .se .uhilisa para el altuto del dolor y le ¿nflamectof” asasás Con la ariHS reumatoide y la osteoad%s . Otros usos mojon la dismenorres y le conservo del hueso .olralcder de los implantes lenta les. Mecantsmo de daroñ ; Se Yeguteren «dosis mes altas pera .un efecto antitoflamatoio que pac la omadaricia Dl alado adora lla radar o! Mirbenmtina auodo ineauitar do la imhrhirmk | nonlontra L 1 1 Jj de lo síntesio de gestegianseas . Es lurbigrofano eye aliviando el dolor, exdor, mitacroó y el makoter en la Fenazopiridina Lai y ias ucinanes add le METÍ de ocóaer En Urgencia y en doma (recente. .. aradicactones: old de la ¿eriteción de la mucosa de les vías .Urmarios, Presentaciones : pitimir, Senok: —Avondis > debletas cada. Éoblela contiene ACO My de cherhicdiolo de ferzopiridios. Codo con 20 o 24 febletos . Efectos Ádiersos: Colale, mareos, melester cotomecal, alguns eleos aduersos puedan «ser gas cónie sens colorecoñ .omeillento de do piel u ojos, fiche, confusion, coluecos de le pia, disoza, £ecqullido, desminocion sóbita en la «contidad de oca, inflemecios de cox2, ados, manos , Pis o prenas. Xk Fenamatos ACIDO FLUFENAMICO ES valz Es Un medicamento .dnti'nflamatorio me estescideo cesiado del ac fenamico o fenemato . Por lo general. Su preserteción co Oral de 400.2 E00my diertos . £e ebaulez con regidas desp de la ingesta ora y pasa per=un metakolisma de hídeoxclacion y lucp enjugacios con acido glutrvonico - Géca de la mitad de la doses .admimeada ses” exceetada an fe orina AA cebo de 72 horas. y corta del 35% ser oliminada fos las heces. ACIDO NiFLUMICO CFLUGOVIAD NIFL UGE L la Ano fhomalerro ro etevideo (AMIE) derivado del ado una Emhanílico, con dacon Dnelseixe, antitaflametoña y CUD Onkipirelica . Este ¿indicado pera el diemiarto Sintemeico prolongado > Henstomos Mumaki> os - L 1 ] J in(lematerios cespicos Cespecolmente arkikis veomatorde), de crertas actress dobresas e Mapeutanes Tm bxen encl +eatemento ¡pintemitico breve de eprdodías agudos * orhiasis, reumaticmo. no - Eta be Ctendks, burstkis) . Y Hhetemtento simtemótico de dolor .=savao .2 imflamaciod ent odocrraolariagólesas estomatologzas. En sas ¿ontrermáicacóneas Henomes le hprroensibrlidad e aédo niflonic .o e oras AINES o AAS y tercer Jrimeote de lo gestion ; onkedentes «de alergía .o asma .cevsodo . por Áudo ni/lomico.o e otos AINE ¿AMS Ulea pogtice/ hemareste .gestro intestinal. ackva y recrdimante 20 mes episodios .acferentes «de ulcoració o hemorragia . g estro smtesiinal .o parforación telecionado con Hhetkemiantes =olereres on ANNE, Se empleo en el hetemento «de los ofaques agudas .de migraña Fambieñ pee aliviar al dolor leve a moderado en Hhestornos taks Como .dismenoriea, arkeks reumatoide o steo arietrs. Estes uhliza on la crests -migrañocas ; 2000y el ¡nico cele ser necesario esta dosis quede sec perteado Lo 2 hores és - Disarno trea 3 200mg «5 veces por dra Habitualmente 85 bien .hlerado peso .Se han descrrto des guientes efbehs aduerses ; oporto «dijesdivo + detores abdominales, dispepsia, Chalver nedseas , yómi ds y aces. Reacciones (oteMIS. Dolfenax Ácido Mefen mico Este se use pese alias el dolor .lose e mutado, endurdo el doler .menstual . (delos que se presomtada antes o durante 500 mg a ol periodo mensiual). Pestoncle a una clase de maicamodes 50 09M L! llamados AINES. Fonciona .al detener k prdoceoó de |. UNS sustancia .que Causa .dolor, fiebre e mflamación a ce Esta indicado pese el delorado baja .2 modereda entensidal y pee la dismenorrea . En adultos .se Sdminisia de mensa orel, cn una .eniciol de BOO mg, después 250 mg Cada . 6 hores. Este ne debe usaxse mes de una sermones Ln (os odolescerres. cs oral -y pera mayores de 44 eos « Dentdo de sus efectos alunsas, eden «prescrtae. derma, esheñimiento , gases o hmdhezoh atebminal, dolor de colezo y mero NOAVIOSismo y pitido on dos ordbs. Este Conkerndiado en Casos de AOS mefeadimico o > los .onleézios , ambin(lbmetorios ho esteroideos, en peaento con hemorragia gachre ¡atestinal, vleee péptica, descrastas Songuíieas, decente el ombriezo y l2 lectanció « Usar con prepececion en Casos .de anemia, doma, retencioñ de liguidos, distekes mellitus, disfonaoh hopébica o pal .npoprotrembinemia a * Mérdo Acetico TNDOMETHCNA Indometacina — /“báños Mediomento que redoce el obbor, la febr, dh Wnflemeciós, y el enejecimiento . Es un tipo oe matiomento AMES . Luli deco Mauenismo de axors le activdod dele yndomelaina se logía pos Se Capecidas par inhibir le ensima acloxigenesa Cox) MNOASOOENAAOS Vía de Administración: Oral