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Fármacos que actúan en transportadores, Apuntes de Medicina

Brindo un documentos que contiene los nombres de los fármacos que actúan sobre transportadores en nuestro organismo. Contiene el nombre, localización del transportador, la función y uso clínico del fármaco

Tipo: Apuntes

2024/2025

A la venta desde 01/03/2025

maria-fernanda-ochoa-sierra
maria-fernanda-ochoa-sierra 🇨🇴

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FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN TRANSPORTADORES Y OTROS
Furosemida
- Transportador: Na-K-2Cl
- Prototipo: inhibidor
- Diuréticos de asa
- Sustrato natural: sodio, potasio y cloro
- Localización: asa de Henle
- Función: aumenta excreción de sodio, potasio y cloro, por lo tanto tiene
efecto natriuretico y diurético. También disminuye la volemia, baja la
presión arterial, entonces sirve para control HTA
- Sus efectos son natriuresis, kaliuresis y diuresis
- Uso clínico: estadios edematosos, hipertensión; hipercalcemia e
hiperkalemia severas
Hidroclorotiazida
- Transportador: Na-Cl
- Prototipo: diurético tiazidico
- Sustrato natural: sodio y cloruro
- Localización: tubulo contorneado distal
- Función: aumenta excreción urinaria de sodio, cloro y agua, reduciendo el
volumen plasmatico y disminuyendo la presión arterial.
- Efecto natriuretico y diurético
- Uso clínico: HTA. Edemas asociados a insuficiencia cardiaca, renal o
hepática.
- Efecto más corto 6-12 horas. Vida media de 6-14 horas
- Menor incidencia de hipopotasemia comparada con clortalidona
Indapamida
- Transportador: Na-Cl
- Prototipo: diurético similar a tiazida, pero pertenece a clase de indolinas
- Sustrato natural: sodio y cloruro
- Localización: tubulo contorneado distal
- Función: aumenta excreción urinaria de sodio, cloro y agua, reduciendo el
volumen plasmatico y disminuyendo la presión arterial.
- Efecto natriuretico y diurético
- Uso clínico: HTA y edema asociado a insuficiencia cardiaca
- Duración intermedia 11 horas. Vida media 14-16 horas
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¡Descarga Fármacos que actúan en transportadores y más Apuntes en PDF de Medicina solo en Docsity!

FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN TRANSPORTADORES Y OTROS

Furosemida

  • Transportador : Na-K-2Cl
  • Prototipo : inhibidor
  • Diuréticos de asa
  • Sustrato natural: sodio, potasio y cloro
  • Localización : asa de Henle
  • Función : aumenta excreción de sodio, potasio y cloro, por lo tanto tiene efecto natriuretico y diurético. También disminuye la volemia, baja la presión arterial, entonces sirve para control HTA
  • Sus efectos son natriuresis, kaliuresis y diuresis
  • Uso clínico : estadios edematosos, hipertensión; hipercalcemia e hiperkalemia severas Hidroclorotiazida
  • Transportador : Na-Cl
  • Prototipo : diurético tiazidico
  • Sustrato natural : sodio y cloruro
  • Localización : tubulo contorneado distal
  • Función : aumenta excreción urinaria de sodio, cloro y agua, reduciendo el volumen plasmatico y disminuyendo la presión arterial.
  • Efecto natriuretico y diurético
  • Uso clínico : HTA. Edemas asociados a insuficiencia cardiaca, renal o hepática.
  • Efecto más corto 6-12 horas. Vida media de 6-14 horas
  • Menor incidencia de hipopotasemia comparada con clortalidona Indapamida
  • Transportador : Na-Cl
  • Prototipo : diurético similar a tiazida, pero pertenece a clase de indolinas
  • Sustrato natural: sodio y cloruro
  • Localización : tubulo contorneado distal
  • Función : aumenta excreción urinaria de sodio, cloro y agua, reduciendo el volumen plasmatico y disminuyendo la presión arterial.
  • Efecto natriuretico y diurético
  • Uso clínico: HTA y edema asociado a insuficiencia cardiaca
  • Duración intermedia 11 horas. Vida media 14- 16 horas
  • Propiedades adicionales: efectos vasodilatadores y antioxidantes, que mejora control cardiovascular
  • Mayor evidencia en prevención cardiovascular a largo plazo
  • Mejor tolerancia metabólica Clortalidona
  • Transportador : Na-Cl
  • Prototipo : diurético similar a tiazida
  • Sustrato natural : sodio y cloruro
  • Localización : tubulo contorneado distal
  • Función : aumenta excreción urinaria de sodio, cloro y agua, reduciendo el volumen plasmatico y disminuyendo la presión arterial.
  • Efecto natriuretico y diurético
  • Uso clínico : HTA y edema asociado a insuficiencia cardiaca
  • Efecto prolongado 40 - 72 horas. Vida media de 47 horas
  • Más POTENTE
  • Es 1.5-2 veces más potente que hidroclorotiazida para reducir la PA
  • Mayor riesgo de hipopotasemia y efectos metabólicos adversos, pero más efectivo en prevención cardiovascular
  • Mayor evidencia en prevención cardiovascular a largo plazo Digoxina
  • Transportador : Na+/K+ ATPasa
  • Prototipo : inhibidor
  • Sustrato natural : sodio y potasio
  • Localización : todas las células, más importante en los tejidos excitables como corazón y sistema nervioso
  • Función : disminuye la salida de sodio (se incrementa intracelular, tambien se incrementa el Ca+), disminuye el gradiente, entonces el potasio aumenta afuera y disminuye adentro. Mejora la contractibilidad (efecto icono trópico positivo) y reduce FC (efecto cronotrópico negativo).
  • Al inhibir la bomba Na/K/ATPasa, se aumenta sodio intracelular. Y activa intercambiador Na+/Ca2+ incrementando calcio intracelular
  • Uso clínico: falla cardiaca y arritmias supra ventriculares como fibrilacion auricular
  • Antídoto para px con intoxicación con digoxina es el potasio, para que desplace a la digoxina y se pegue el K+
  • Efecto prolongado hasta 7 días tras suspender tratamiento
  • Menor interacción con otros medicamentos metabolizados por citocromo P450, y esto lo hace más seguro Empaglifosina
  • Transportador: sodio-glucosa SGLT- 2
  • Prototipo: inhibidor selectivo
  • Sustrato natural:
  • Localización: tubulo contorneado proximal
  • Función: inhibe reabsorción de glucosa en tubulo contorneado proximal, lo que genera aumento de glicosuria, reduce la glicemia y hemoglobina glicada, por lo tanto tiene efecto antidiabético. También, cuando se bloquea el transportador, se aumenta el sodio en orina, ocurre vasoconstricción de arteriolas aferente y disminuye la filtración glomerular, por reducción de la presión intraglomerular, por lo tanto tiene efecto nefroprotector
  • Uso clínico: diabetes mellitus tipo 2, enfermedad renal crónica Amitriptilina
  • Transportador: recaptadores presinapticos SERT y noradrenalina NET
  • Prototipo: inhibidor
  • Sustrato natural: serotonina y noradrenalina
  • Localización: terminales nerviosas presinapticas de SNC, en áreas como corteza prefrontal, sistema límbico y núcleos de rafe
  • Función: bloquea los transportadores, impide la recapacitan de los NT en las terminales nerviosas y aumenta su concentración en el espacio sináptico y potencia su acción sobre los receptores post sinapticos y la neurotransmision monoaminérgica
  • Uso clínico: depresión, ansiedad y trastornos de pánico, dolor neuropatico crónico, prevención de migrañas y cefaleas tensioanles
  • Antidepresivo triciclico
  • También bloquea receptores colinergicos, histaminicos y adrenérgicos, por lo que genera mayores efectos secundarios Fluoxetina
  • Transportador : serotonina SERT
  • Hace recaptación de 5-HT
  • Prototipo : inhibidor selectivo de la recaptacion de serotonina (ISRS)
  • Sustrato natural : serotonina
  • Localización : terminales presinpaticas de neuronas serotoninergicas
  • Función : inhibe el SERT, bloquea la reabsorción de serotonina de la célula presinpatica y se aumenta su concentración en el espacio sináptico y prolonga su acción sobre los receptores post sinápticos
  • Uso clínico : trastorno de depresión y ansiedad, trastornos de pánico y crisis de angustia
  • Vida media larga, lo que reduce el riesgo de síndrome de discontinuación
  • Menos eficaz en términos poblacionales
  • Puede causar insomnio y agitación Escitalopram
  • Transportador: SERT
  • Prototipo: inhibidor selectivo
  • Sustrato natural: serotonina
  • Localización: terminales y cuerpos celulares de neuronas serotoninergicas en SNC
  • Función: inhibe a SERT y aumenta los niveles extracelulares de serotonina al inhibir su recaptacion, que mejora la transmisión serotoninergica
  • Uso clínico: des presión, trastorno de ansiedad generalizada, y trastornos relacionados con pánico, fobia social, estrés postraumático
  • Actúa exclusivamente en SERT
  • Mejor tolerabilidad y menor impacto en funcion cognitiva y psicomotriz en comparación con amitriptilina Bupropión
  • Transportador: dopamina (DAT) y noradrenalina (NET)
  • Inhibidor de recaptacion de dopamina y norepinefrina (IRDN)
  • Prototipo: inhibidor selectivo
  • Sustrato natural: norepinefrina y dopamina
  • Localización: sinapsis neuronales de SNC, especialmente en áreas relacionadas con control de estado de ánimo y al recompensa
  • Función: inhibe de forma selectiva la recaptacion neuronal de dopamina y noradrenalina, con efecto mínimo sobre serotonina. Se aumentan las concentraciones de los NT en las sinapsis neuronales, mejorando transmisión dopaminergica y noradrenérgica