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Farmacología: Descripción de Medicamentos y Mecanismos de Acción, Apuntes de Medicina

Universidad EIA - ZuñigaMedicina

Este documento proporciona una descripción detallada de los mecanismos de acción de varios medicamentos, incluyendo su interacción con receptores, efectos fisiológicos y usos clínicos. Se incluyen ejemplos como tramadol, morfina, famotidina, lubiprostone, metoclopramida, mosaprida, liraglutida, semaglutida, insulina glargina, insulina glulisina, etinilestradiol, midazolam, ergotamina, sumatriptán, quetiapina. Útil para estudiantes de medicina que buscan comprender los principios básicos de la farmacología.

Tipo: Apuntes

2024/2025

A la venta desde 01/03/2025

maria-fernanda-ochoa-sierra
maria-fernanda-ochoa-sierra 🇨🇴

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FARAMACOS DE RECEPTORES II
CODEÍNA
- Agonista
- Receptor opioide u (miu)
- También actúa sobre los receptores kappa y delta
- Ligando endógeno: morfinas, encefálicas, dinorfinas
- Localización: SNC (tálamo, corteza cerebral, área tegmental ventral,
médula espinal) y SNP
- Función: al activar los receptores inhibe la transmisión del dolor, alterando
su percepción. También activa como antitusivo, suprimiendo el reflejo de la
tos en SNC
- Uso clínico: analgésico para alivio de dolor leve o moderado. También se
usa para el tratamiento de la tos no productiva.
- Si se combina con otros medicamentos se puede potenciar su efecto
TRAMADOL
- Agonista no selectivo
- Receptor opioide u (principalmente)
- También actúa sobre los receptores kappa y delta
- Ligando endógeno: morfinas, encefálicas, dinorfinas
- Localización: SNC (tálamo, corteza cerebral, médula espinal)
- Función: reduce la percepción de dolor en SNC. Inhibe la re captación de
serotonina y noradrenalina, esto potencial la capacidad analgésica en la
modulación del dolor en SN
- Uso clínico: tratamiento dolor postquirurgico (artritis o neuropatía
diabetica) y oncologico
- Tiene menor efecto de depresión respiratoria comprado con morfina
MORFINA
- Agonista no selectivo
- Receptor opioide u
- Ligando endógeno: morfinas, encefálicas, dinorfinas
- Localización: SNC (en astas posteriores de medula espinal disminuye la
transmisión de dolor, en la sustancia gris periacueductal tiene efecto
analgésico directo, núcleo accumbens lo estimulan y generan placer),
sistema nervioso enterico
- Función: efecto analgésico, euforia, constipación (en tracto GI), depresión
respiratoria (en altas dosis)
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¡Descarga Farmacología: Descripción de Medicamentos y Mecanismos de Acción y más Apuntes en PDF de Medicina solo en Docsity!

FARAMACOS DE RECEPTORES II

CODEÍNA

  • Agonista
  • Receptor opioide u (miu)
  • También actúa sobre los receptores kappa y delta
  • Ligando endógeno : morfinas, encefálicas, dinorfinas
  • Localización : SNC (tálamo, corteza cerebral, área tegmental ventral, médula espinal) y SNP
  • Función : al activar los receptores inhibe la transmisión del dolor, alterando su percepción. También activa como antitusivo, suprimiendo el reflejo de la tos en SNC
  • Uso clínico : analgésico para alivio de dolor leve o moderado. También se usa para el tratamiento de la tos no productiva.
  • Si se combina con otros medicamentos se puede potenciar su efecto TRAMADOL
  • Agonista no selectivo
  • Receptor opioide u (principalmente)
  • También actúa sobre los receptores kappa y delta
  • Ligando endógeno: morfinas, encefálicas, dinorfinas
  • Localización : SNC (tálamo, corteza cerebral, médula espinal)
  • Función : reduce la percepción de dolor en SNC. Inhibe la re captación de serotonina y noradrenalina, esto potencial la capacidad analgésica en la modulación del dolor en SN
  • Uso clínico : tratamiento dolor postquirurgico (artritis o neuropatía diabetica) y oncologico
  • Tiene menor efecto de depresión respiratoria comprado con morfina MORFINA
  • Agonista no selectivo
  • Receptor opioide u
  • Ligando endógeno: morfinas, encefálicas, dinorfinas
  • Localización : SNC (en astas posteriores de medula espinal disminuye la transmisión de dolor, en la sustancia gris periacueductal tiene efecto analgésico directo, núcleo accumbens lo estimulan y generan placer), sistema nervioso enterico
  • Función : efecto analgésico, euforia, constipación (en tracto GI), depresión respiratoria (en altas dosis)
  • Uso clínico: dolor grave agudo y crónico. Ejemplo: cuidado paliativo de cáncer
  • En dosis altas puede generar depresión respiratoria
  • Alto potencial de dependencia
  • POTENTE FAMOTIDINA
  • Antagonista selectivo
  • Receptor H
  • Ligando endógeno: histamina
  • Localización : células parietales gastricas (se activan y liberan acido clorhidrico) y corazón en nodo sinusa (aumenta FC – taquicardia)
  • Función : bloquea el receptor H2 y disminuye la liberación de acido gástrico, como efecto secundario es el tratamiento de úlceras
  • Uso clínico : enfermedad ácido péptica LUBIPROSTONA
  • Agonista
  • Derivado de prostaglandinas E
  • Canales de cloruro II (CIC-2)
  • Ligando endógeno: prostaglandinas E1 y E
  • Localización : membrana apical de epitelio intestinal
  • Función : promueve la secreción de cloruro hacia la luz intestinal, lo que arrastra sodio y agua, y aumenta la motilidad intestinal. Mejora la secreción de líquidos intestinales para facilitar tránsito de las heces y aliviar estreñimiento
  • Uso clínico: estreñimiento crónico idiopatico en adultos, síndrome de intestino irritable con predominio de estreñimeinto en mujeres mayores de 18 años. También para inducir el estrelimeitno en px con dolor crónico NO relacionado con cáncer HIOSCINA BUTILBROMURO
  • Antagonista competitivo no selectivo
  • Receptores muscarínicos (M1-M5)
  • A dosis altas puede bloquear los receptores nicotínicos
  • Ligando endógeno: acetilcolina
  • Localización o M1: ganglios autonómicos y glándulas salivares gastricas
  • Uso clínico : gastroparesia y ERGE. Prevención vómitos inducidos por quimioterapia, radioterapia
  • Puede causar extrapiramidalismo, hiperprolactinemia por bloqueo del receptor D2 en SNC
  • Cruza barrera hematoencefalica DOMPERIDONA
  • Antagonista D2 (principalmente)
  • Agonista 5-HT
  • Ligando endógeno : dopamina
  • Localización : SNC no protegido por barrera hematoencefalica, como el área postrema; también se ubica en núcleo accumbens y cuerpo estriado. Incluso esta en tracto GI
  • Función : prokinetico que aumenta el tono del esfínter esofágico inferior (para prevenir reflujo gastroesofagico). Tiene bajo efecto como antiemetico.
  • NO produce reacciones extrapiramidales
  • Uso clínico: nauseas y vómitos, trastornos de motilidad GI como gastroparesia y dispepsia funcional MOSAPRIDA
  • Agonista selectivo
  • Receptor 5-HT
  • Ligando endógeno : serotonina
  • Localización: tracto GI
  • Función : estimula liebracion de acetilcolina en plexo mienterico de tracto GI, entonces incrementa la motilidad intestinal (incluyendo esófago, estómago e intestino delgado), acelera el vaciamiento gástrico
  • NO efectos dopaminergicos ni acción en SNC
  • Uso clínico: tratamiento reflujo gastroesofagico, dispepsia funcional (alivia la distensión abdominal y saciedad precoz), nauseas, vómitos y gastroparesia diabetica, constipaciones crónica atónica LIRAGLUTIDA
  • Agonista
  • Receptor del peptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1)
  • Ligando endógeno: hormona endógena GLP- 1 (regula liberación insulina, apetito y motilidad gástrica)
  • Localización : células beta del páncreas, SNC (hipotalamo), tracto GI
  • Función o Diabetes II: estimula secreción insulina (cuando hay altos niveles de glucosa) dependiente de glucosa, reduce la producción hepatica de glucosa (porque reduce la liberación de glucagón) y retrasa el vaciado gástrico (ayuda a sentir saciedad) o Obesidad : actúa en hipotalamo promoviendo la saciedad y reduciendo apetito
  • Uso clínico: diabetes mellitus tipos II, obesidad (px con alto IMC y comorbilidades). También se prescribe para evitar la progresión de la prediabetes hacia diabetes tipo II
  • Administración: inyección subcutánea diaria
  • Duración de acción: 24h SEMAGLUTIDA
  • Agonista
  • Receptor del peptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1)
  • Ligando endógeno: hormona endógena GLP-1 (regula liberación insulina, apetito y motilidad gástrica)
  • Localización : células beta del páncreas, SNC (hipotalamo), tracto GI
  • Función o Diabetes II: estimula secreción insulina (cuando hay altos niveles de glucosa) dependiente de glucosa, reduce la producción hepatica de glucosa (porque reduce la liberación de glucagón) y retrasa el vaciado gástrico (ayuda a sentir saciedad) o Obesidad : actúa en hipotalamo promoviendo la saciedad y reduciendo apetito
  • Uso clínico: diabetes mellitus tipos II, obesidad (px con alto IMC y comorbilidades)
  • Administración: inyección subcutánea semanal (o tableta diaria para diabetes)
  • Duración de acción : hasta 7 días INSULINA GLARGINA
  • Agonista
  • Receptor de insulina (INS-R)
  • Ligando endógeno: insulina humana
  • Análogo de insulina humana de acción prolongada
  • Localización : tejidos sensibles a insulina como hígado, músculo esquelético y tejido adiposo

o TR beta 2 : hipotalamo, adenohipofisis y cerebro en dllo

  • Función : regula metabolismo basal (control de velocidad con que el cuerpo convierte los alimentos en energía, aumenta consumo oxigeno y produccion de calor en células, regula el peso corporal porque afecta la quema de calorías), crecimiento (óseo y muscular) y dllo de funciones cardiacas. Importante para el correcto funcionamiento de órganos y tejidos
  • Uso clínico : hipotiroidismo (déficit de hormonas tiroideas), bocio, complemento en tratamiento de cáncer de tiroides tarso cirugía o terapia con yodo radiactivo ETINILESTRADIOL
  • Agonista
  • Receptores intracelulares estrógenos (ERα y ERβ)
  • Ligando endógeno: estadios
  • Localización : útero, mamas, huesos, hígado y cerebro
  • Función : regula la síntesis de ADN, ARN y proteínas, modula procesos de proliferación celular en tejidos sensibles a estrógenos. También aumenta la globulina fijadora de hormonas sexuales, reduciendo niveles de andrógenos libres. Previene ciclos menstruares irregulares y reduce sangrado abundante o doloroso
  • Uso clínico : anticonceptivos orales combinados, junto con progestagenos , para inhibir ovulación y prevenir embarazo. Usado también en trastornos menstruales, endometriosis y síntomas asociados a hipogonadismo emenino o menopausia
  • Forma sintética de estrógeno DROSPIRENONA
  • Agonista en receptor de progesterona (RP)
  • Antagonista de receptores mineralocorticoides (RM) y andorgenicos (RA)
  • Ligando endógeno o RP : progesterona o RM : aldosterona
  • Localización o RP : útero, mama, cerebro o RM : riñón, corazón, vasos sanguíneos o RA : piel, folículos pilosos, próstata
  • Función : contrarresta la retención de agua y sodio (pues se aumenta la produccion de angiotensinogeno, que lleva al aumento de aldosterona) que se induce por los estrógenos gracias a su efecto anti mineralocorticoides

(estructura similar a espironolactona) ESTO SE DA AL COMBINARLO CON ETINILESTRADIOL. Su efecto antiandrogénico es reducir el acné y el hirsutismo (crecimiento de vello grueso y oscuro en mujeres. Causado por aumento en los niveles de andrógenos como la testosterona)

  • Uso clínico: anticoncepción oral combinado con etinilestradiol. Tratamiento del síndrome premenstrual severo, acné moderado, endometriosis, y terapia hormonal en menopausia MIDAZOLAM (benzodiazepinas)
  • Modulador alostérico positivo (potenciador)
  • Receptor GABA A
  • Ligando endógeno: GABA
  • Localización : SNC (abre canales para ingreso cloro, hiperpolariza la neurona y disminuye actividad cerebral)
  • Función : se unen al sitio alostérico y potencian la actividad del GABA cuando se una al receptor
  • Uso clínico: ansioliticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivantes
  • Inicio de acción rápido. Corta duración (2-4h). Uso principal en procedimientos médicos, anestesia y manejo de crisis convulsivas en emergencias. Potencial de dependencia alto. CLONAZEPAM
  • Modulador alostérico positivo (potenciador)
  • Receptor GABA A
  • Ligando endógeno: GABA
  • Localización : SNC (abre canales para ingreso cloro, hiperpolariza la neurona y disminuye actividad cerebral)
  • Función : se unen al sitio alostérico y potencian la actividad del GABA cuando se una al receptor
  • Uso clínico: ansioliticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivantes
  • Inicio lento. Duración prolongada (6-8h niños, 8-12h adultos). Uso común en epilepsia, trastornos de pánico y ansiedad. Potencial de dependencia menor que midazolam. ERGOTAMINA
  • Agonista parcial de los receptores 5 - HT1B y 5-HTB1D, responsable de vasoconstricción arterias craneales, receptores adrenergcios alfa 1 y 2, que contribuyen a vasoconstricción periférica, y receptores dopaminergicos D
  • Produce efectos extrapiramidales (parkinsonismo, rigidez, temblor por interferencia con la vía nigroestriatal) e hiperprolactinemia (puede provocar disfunción sexual, galactorrea, alteraciones menstruales)
  • Uso clínico : esquizofrenia, síndrome de Tourette
  • Uso cuando los px no responden a los de segunda generación (aripirazol) QUETIAPINA
  • Antagonista (principalmente)
  • Receptores 5-HT2A (serotonina), D1 y D2 (dopamina), H1 (histamina) y adrenergicos alfa 1 y 2
  • Su metabolito activo, la norquetiapina, es agonista parcial de 5 - HT1A y cómo inhibidor del transportador de noradrenalina
  • Ligando endógeno: serotonina, dopamina, norepinefrina
  • Localización : SNC (corteza prefrontal, sistema límbico)
  • Función : regula la actividad de neurotransmisores para mejorar síntomas psicóticos y afectivos. Bloquea receptores para reducir alucinaciones, delirios, síntomas maniacos. También mejora estado de animo y reduce ansiedad.
  • Uso clínico: esquizofrenia, trastorno bipolar (episodios maniacos, depresivos), depresión mayor resistente al tratamiento. Incluso se puede usar en insomnio (por propiedades sedativas)