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Fármacos que actúan en receptores I, Apuntes de Medicina

Brindo una herramienta de estudio sobre fármacos que actúan en receptores. Incluye el tipo de receptor, en mecanismo de acción del fármaco y sus usos clínicos

Tipo: Apuntes

2024/2025

A la venta desde 23/03/2025

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maria-fernanda-ochoa-sierra 🇨🇴

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FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN RECEPTORES I
Prazosina
- Antagonista
- Receptor adrenergico alfa 1
- Receptor acoplado a proteína Gq
- Ligando endogeno: noradrenalina y adrenalina
- Localización: músculo liso vascular, prostata, vejiga y algunos tejidos de
SNC
- Función: provoca vasodilatación, disminución de la resistencia vascular
periférica y reducción de PA. Relaja el músculo liso de la prostatico.
- Uso clínico: HTA, insuficiencia cardiaca conegstiva e hiperplasia prostatica
benigna
Clonidina
- Agonista selectivo
- Receptor adrenergico alfa 2
- Receptor acoplado a proteína Gi
- Ligando endogeno: norepinefrina
- Localización: SNC y SNP
- Función: disminuye el tono simpático central, disminuye FC y resistencia
vascular periférica, tambien funciona como sedante
- Uso clínico: HTA, ansiolitico, anestesia epidural
Propranolol
- Antagonista no selectivo
- Receptor adrenergico beta 1
- Receptor acoplado a proteína Gs
- Ligando endogeno: adrenalina y noradrenalina
- Localización: corazón
- Función: disminuye la FC (cronotropismo -), reduce contractibilidad de
miocardio (inotropismo -)
- Uso clínico: HTA, migraña
- PRIMERA GENERACIÓN
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¡Descarga Fármacos que actúan en receptores I y más Apuntes en PDF de Medicina solo en Docsity!

FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN RECEPTORES I

Prazosina

  • Antagonista
  • Receptor adrenergico alfa 1
  • Receptor acoplado a proteína Gq
  • Ligando endogeno: noradrenalina y adrenalina
  • Localización : músculo liso vascular, prostata, vejiga y algunos tejidos de SNC
  • Función : provoca vasodilatación, disminución de la resistencia vascular periférica y reducción de PA. Relaja el músculo liso de la prostatico.
  • Uso clínico : HTA, insuficiencia cardiaca conegstiva e hiperplasia prostatica benigna Clonidina
  • Agonista selectivo
  • Receptor adrenergico alfa 2
  • Receptor acoplado a proteína Gi
  • Ligando endogeno : norepinefrina
  • Localización : SNC y SNP
  • Función : disminuye el tono simpático central, disminuye FC y resistencia vascular periférica, tambien funciona como sedante
  • Uso clínico : HTA, ansiolitico, anestesia epidural Propranolol
  • Antagonista no selectivo
  • Receptor adrenergico beta 1
  • Receptor acoplado a proteína Gs
  • Ligando endogeno : adrenalina y noradrenalina
  • Localización : corazón
  • Función : disminuye la FC (cronotropismo - ), reduce contractibilidad de miocardio (inotropismo - )
  • Uso clínico: HTA, migraña
  • PRIMERA GENERACIÓN

Metoprolol

  • Antagonista selectivo
  • Receptor adrenergico beta 1
  • Ligando endogeno : adrenalina y noradrenalina
  • Localización : corazón y riñones
  • Función : disminuye la FC (cronotropismo - ), reduce contractibilidad de miocardio (inotropismo - ), disminuye la renina, disminuye la remodelación cardiaca
  • Uso clínico : HTA, anti arrítmico
  • Se puede usar en asmáticos
  • SEGUNDA GENERACIÓN Carvedilol
  • Antagonista
  • Receptor adrenergico beta 1 , beta 2 y alfa 1
  • Ligando endogeno : adrenalina y noradrenalina
  • Localización o Beta 1 : corazón y riñones o Beta 2: pulmones, vasos sanguíneos y tejido adiposo o Alfa 1: músculo liso vascular (arterias y venas)
  • Función o Al bloquear los receptores beta 1 genera disminución de FC, reduce la contractibilidad del miocardio o Al bloquear los receptores beta 2 puede causar broncoconstricció o Al bloquear los receptores alfa 1 produce vasodilatación y mejora la poscarga en la insuficiencia cardiaca
  • Uso clínico : HTA, insuficiencia cardiaca, arritmias
  • Riesgo de uso en asmáticos o diabéticos Losartan y Valsartan
  • Antagonista selectivo
  • Receptor AT1 (angiotensina II)
  • Receptor acoplado a proteína Gq
  • Ligando endogeno : angiotensina II
  • Localización : vasos sanguíneos, riñones, corazón
  • Función : produce vasodilatación arteriola eferente, reduce remodelación cardiaca, reducción de la PA, disminuye la retención de sodio y agua por inhibición de la liberación de ADH
  • Administración intravenosa Clopidogrel
  • Antagonista irreversible ortosterico
  • Receptor P2Y
  • Receptor acoplado a proteína Gq
  • Ligando endogeno : ADP
  • Localización : membranas plaquetarias
  • Función : evita la activación del complejo GpIIb/IIIa y evita la agregación plaquetaria, reduce el riesgo de trombosis arterial
  • Uso clínico : disminuye riesgo cardiovascular, disminuye eventos tromboticos arteriales, inhibe agregación plaquetaria
  • El efecto dura 7-10 días (vía media de las plaquetas) hasta que el cuerpo produce nuevas plaquetas Gemfibrozilo y fenofibrato
  • Agonista
  • Receptor PPAR alfa
  • Ligando endogeno : ácidos grasos y sus derivados
  • Localización : tejidos con alta oxidación de ácidos grasos como hígado, corazón, riñones y músculo esquelético
  • Función : regula el metabolismo lipidico entonces aumenta la oxidación de ácidos grasos y síntesis de HDL, tambien reduce los triglicéridos plasmaticos mediante estimulación de lipoprotein lipasa (LPL) y disminución de la apoproteina C-III
  • Uso clínico: hipertrigliciridemia
  • Se diferencian por al potencia, pues el fenofibrato solo se usa una vez al día, por lo que su efecto es mas duradero
  • Fenofibrato se puede combinar con estatinas Salbutamol (6h), salmeterol (12h) y vilanterol (24h)
  • Agonista
  • Receptor adrenergico beta 2
  • Ligando endogeno : adrenalina
  • Localización : músculo liso bronquial
  • Función : relaja el músculo liso bronquial, inhibe mediadores inflamatorios y mejora la respiración
  • Uso clínico: tratamiento de broncoespasmo en asma y EPOC
  • Vilanterol + fluticasona = efecto prolongado Fluticasona
  • Agonista
  • Receptor glucocorticoides
  • Ligando endogeno : cortisol
  • Localización : pulmones, piel y sistema inmunológico
  • Función : reduce la inflamación por inhibición de transcripción de genes proinflamatorios y liberación de mediadores inflamatorios (ej: citoquinas)
  • Uso clínico: rinitis alérgica y asma, EPOC
  • Antiinflamatorio esteroideo Montelukast
  • Antagonista competitivo
  • Receptor CysLT 1
  • Receptor acoplado a proteína Gq
  • Ligando endogeno : leucotrienos cisteinílicos
  • Localización : músculo liso de vías respiratorias, leucocitos, linfocitos T, eosinofilos y monocitos
  • Función : relaja el músculo liso de las vías respiratorias, disminuye la secreción excesiva de moco
  • Uso clínico : asma y rinitis alérgica Ipratropio (8h) y umeclidinio (24h)
  • Antagonista
  • Receptores muscarinicos M
  • Receptor acoplado a proteína Gq
  • Ligando endogeno : acetilcolina
  • Localización : músculo liso bronquial
  • Función : bloquea la contracción del músculo liso bronquial, reduce la broncoconstriccion y mejora la capacidad respiratoria
  • Uso clínico : asma, EPOC y riñones