Fármacos para Diabetes Mellitus: Guía de Medicamentos y Mecanismos de Acción - Prof. Vazqu, Diapositivas de Gestión y tratamiento de residuos

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farmacos parA diabetes

mellitus

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mellitus

N A T A L Y N O H E M I G A R C I A C A R R I L L O

METFORMINAMETFORMINA La metformina reduce la producción hepática de glucosa. La metformina facilita la captación y utilización de glucosa periférica, en parte aumentando la acción de la insulina.

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

Diabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes con sobrepeso, cuando no logran control glucémico adecuado solo con dieta y ejercicio. En ads. en monoterapia o asociada con otros antidiabéticos orales, o con insulina. En niños ≥ 10 años y adolescentes en monoterapia o en combinación con insulina.

C O N T R A I N D I C A C I O N E S

Hipersensibilidad; cetoacidosis diabética, precoma diabético; I.R. (Clcr < 60 ml/min); patología aguda con riesgo de alteración renal: deshidratación, infección grave, shock; enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock; I.H., intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.

D O S I S

425 mg diarios e incrementar de manera gradual cada 3 y 5 dias hasta alcanzar la dosis meta, sin sobrepasar la dosis maxima

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Disgeusia; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida de apetito.

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

glibenclamida glibenclamida Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas. Reduce la producción hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos periféricos.

I N D I C A C I O N E S

Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.

C O N T R A I N D I C A C I O N E S

Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas, tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H. graves. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentán (elevación de enzimas hepáticas). Pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aarezca infección severa o traumatismo grave.

D O S I S

Oral (con desayuno o 1ª comida abundante). Ads., inicial: 2,5 - 5 mg/día; aumento gradual en fracciones de 2,5 mg/1 ó 2 sem hasta normalizar glucemia; máx.: 15 mg/día, excepcionalmente 20 mg/día. Ancianos: recomendable iniciar con 1,25 - 2,5 mg/día. Dosis > 10 mg/día deben dividirse en 2 tomas una con 1ª comida abundante y otra con cena.

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis, erupciones exantematosas. Raras: anemia hemolítica y aplásica, leucopenia, linfocitosis, trombopenia, porfiria; ictericia colestásica, hepatosis; aumento de transaminasas.

gliclazidagliclazida Reduce la glucemia estimulando la secreción de insulina por células ß de islotes de Langerhans. El aumento de secreción de insulina postprandial y de péptido C persiste después de 2 años de tto. Además tiene propiedades hemovasculares. M E C A N I S M O D E A C C I Ó N I N D I C A C I O N E S Hipoglucemiante oral para el tratamiento de la diabetes no insulinodependiente (tipo II) en el adulto cuando las medidas dietéticas, el ejercicio físico y la perdida de peso solos no son suficientes para restablecer el equilibrio glucémico. C O N T R A I N D I C A C I O N E S Hipersensibilidad a gliclazida o a otras sulfonilureas o a sulfamidas. I.R. o I.H. graves; diabetes tipo 1; precoma y coma diabético, cetoacidosis diabética. Concomitancia con miconazol. Lactancia. D O S I S Oral. Ads., toma única con desayuno: inicial, 30 mg/día y si la glucemia se controla utilizar como mantenimiento; si no, aumentar a 60, 90 ó 120 mg/día de modo progresivo, con un intervalo mín. de 1 mes en cada incremento de dosis (excepto si la glucemia no se reduce después de 2 sem, se puede aumentar al final de 2ª sem de tto.); máx.: 120 mg/día. I.R. leve o moderada, utilizar igual dosis que con función renal normal, monitorizando. R E A C C I O N E S A D V E R S A S Hipoglucemia, dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento..

f á r m a c o s

f á r m a c o s

t i a z o l i d i n e d i o n a s t i a z o l i d i n e d i o n a s

N A T A L Y N O H E M I G A R C I A C A R R I L L O

PioglitazonaPioglitazona Activa receptores nucleares específicos (receptor gamma activado por un proliferador de peroxisoma), produciendo un aumento de sensibilidad a insulina de células hepáticas, tejido adiposo y músculo esquelético en animales. Reduce producción de glucosa hepática y aumenta utilización de glucosa periférica en casos de resistencia a insulina.

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

Tto. de 2ª o 3ª elección de diabetes mellitus tipo 2 en: Monoterapia: ads. (particularmente con sobrepeso) sin control glucémico adecuado con dieta y ejercicio y que no pueden recibir metformina por contraindicación o intolerancia C O N T R A I N D I C A C I O N E S Hipersensibilidad, I.H., insuf. cardiaca o historia de la misma (NYHA, grado I a IV), cetoacidosis diabética, cáncer de vejiga activo o antecedente del mismo, hematuria macroscópica no filiada.

D O S I S

Oral. Ads.: inicial: 15 ó 30 mg 1 vez/día, puede aumentarse hasta 45 mg 1 vez/día. Asociada a insulina: se puede continuar dosis actual de insulina tras iniciar tto.; reducir dosis de insulina en caso de experimentar hipoglucemia; en ancianos empezar con mín. dosis posible y aumentar

gradualmente. R E A C C I O N E S A D V E R S A S

nfecciones tracto respiratorio superior; aumento de peso, hipoestesia, fractura ósea. En monoterapia, además: anomalías de visión.

fármacos inhibidores delfármacos inhibidores del cotransportador de sodio y cotransportador de sodio y glucosa tipo 2 (SGLT2) glucosa tipo 2 (SGLT2) N A T A L Y N O H E M I G A R C I A C A R R I L L O

DapagliflozinaDapagliflozina Dapagliflozina es un inhibidor selectivo y reversible muy potente (Ki: 0,55 nM) del cotransportador de sodio y glucosa 2 (SGLT2).

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

1. Diabetes mellitus tipo 2 insuficientemente controlada en combinación con la dieta y el ejercicio en adultos y niños ≥ 10 años:- monoterapia cuando no se considere adecuado el uso de la metformina debido a intolerancia;

• en adición a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes tipo 2.

2. Insuficiencia cardíaca crónica sintomática con fracción de eyección reducida en adultos.
3. Tratamiento de la enfermedad renal crónica en adultos.

C O N T R A I N D I C A C I O N E S

Hipersensibilidad

D O S I S

Oral. Adultos:

1. Diabetes mellitus tipo 2: 10 mg/día. En combinación con insulina o secretagogo de insulina (como sulfonilurea) puede considerarse dosis menor de insulina o del secretagogo de la insulina para disminuir el riesgo de hipoglucemia.

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Vulvovaginitis, balanitis e infecciones genitales relacionadas o del tracto urinario; hipoglucemia (cuando se usa con sulfonilurea o insulina); mareos; erupción; dolor de espalda; disuria, poliuria; aumento del hematocrito, disminución del Clcr durante tratamiento inicial, dislipidemia.

ErtugliflozinaErtugliflozina Inhibidor potente, selectivo y reversible del SGLT2, por lo que se reduce la reabsorción renal de la glucosa filtrada y disminuye el umbral renal para la glucosa, aumentando de este modo la excreción urinaria de glucosa.

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

En adultos a partir de los 18 años con diabetes mellitus de tipo 2 como un complemento a la dieta y al ejercicio para mejorar el control glucémico:

En monoterapia en pacientes en los que el uso de metformina no se considera adecuado debido a intolerancia o contraindicaciones. Asociado a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.

C O N T R A I N D I C A C I O N E S

Hipersensibilidad a ertugliflozina.

D O S I S

Dosis inicial recomendada: 5 mg 1 vez/día. En pacientes que toleren dosis inicial, se puede aumentar a 15 mg 1 vez/día.

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Infección micótica vulvovaginal y otras infecciones micóticas genitales femeninas, balanitis por cándida y otras infecciones micóticas genitales masculinas; Hipoglucemia ; Hipovolemia; Aumento de la frecuencia de micción; Prurito vulvovaginal; Sed; Lípidos en suero alterados, hemoglobina elevada, BUN.

EmpagliflozinaEmpagliflozina Empagliflozina es un inhibidor competitivo reversible y selectivo altamente potente del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2). Empagliflozina no inhibe otros transportadores de glucosa importantes para el transporte de glucosa a los tejidos periféricos y es 5.000 veces más selectivo para el SGLT2 que para el SGLT1, el transportador más importante responsable de la absorción de glucosa en el intestino.

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

1. Tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y ejercicio en:

• Monoterapia cuando la metformina no se considera apropiada debido a intolerancia.
• Añadido a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.

2. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica sintomática en adultos. C O N T R A I N D I C A C I O N E S Hipersensibilidad.

D O S I S

Oral. Adultos:

• Diabetes mellitus tipo 2: 10 mg/día tanto en monoterapia como en combinación con otros antidiabéticos; si se tolera y TFG ≥ 60 ml/min/1,73 m 2 : 25 mg/día. Dosis máx. 25 mg/día.

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Moniliasis vaginal, vulvovaginitis, balanitis y otras infecciones genitales, infección del tracto urinario (incluyendo pielonefritis y urosepsis); hipoglucemia (cuando se usa con sulfonilurea o insulina), sed; estreñimiento; prurito (generalizado), exantema; hipovolemia; aumento de la micción; aumento de los lípidos en suero.

SitagliptinaSitagliptina Pertenece a una clase de antihiperglucemiantes orales que se denominan inhibidores de la dipeptidil- peptidasa 4 (DPP-4). La mejoría del control glucémico observada podría estar mediada por un aumento de los niveles de hormonas incretinas activas.

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

Mejora el control glucémico en ads. con diabetes mellitus tipo 2: En monoterapia en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y para los que el uso de metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia. C O N T R A I N D I C A C I O N E S Hipersensibilidad.

D O S I S

Oral. 100 mg, 1 vez/día. Combinado con metformina y agonista PPAR-gamma: mantener dosis de metformina y/o del agonista PPAR-gamma y administrar sitagliptina de forma concomitante.

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Hipoglucemia, dolor de cabeza. Además, con frecuencia rara: trombocitopenia.

VildagliptinaVildagliptina Inhibición rápida y completa de actividad de DPP-4, aumentando así niveles endógenos postprandiales, y en ayunas de hormonas incretinas GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa). El aumento de niveles endógenos de hormonas incretinas, potencia sensibilidad a glucosa de células ß, favoreciendo secreción de insulina dependiente de glucosa

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

Diabetes mellitus tipo 2 en ads.: Como monoterapia: en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio solamente y para los que metformina no es adecuado por contraindicaciones/intolerancia . C O N T R A I N D I C A C I O N E S Hipersensibilidad

D O S I S

Oral. Ads.: En monoterapia o combinación con metformina, con una tiazolidindiona, con metformina + sulfonilurea, o con insulina: 50 mg/12 h (mañana y noche).

• En combinación dual con una sulfonilurea, 50 mg/día por la mañana. Podría requerirse disminuir la dosis de sulfonilurea para reducir riesgo de hipoglucemia. I.R. grave o moderada o enf. renal terminal: 50 mg 1 vez/día.

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Con metformina: temblor, cefalea, mareos, náuseas, hipoglucemia. Con sulfonilurea: temblor, cefalea, mareos, astenia, hipoglucemia. Con tiazolidindiona: aumento de peso, edema periférico. En monoterapia: mareos. Con metformina + sulfonilurea: hipoglucemia, mareos, temblor, hiperhidrosis, astenia. Con insulina: disminución de glucosa en sangre, cefalea, escalofríos, náuseas, ERGE. Post- comercialización: PFH alteradas y hepatitis, urticaria, pancreatitis, lesiones de piel bullosas y exfoliativas, penfigoide ampolloso.

LinagliptinaLinagliptina Inhibidor de DPP-4, enzima implicada en inactivar hormonas incretinas. Aumenta la secreción de insulina y disminuye la de glucagón con un comportamiento glucosa dependiente, lo que produce una mejora de la homeostasis de la glucosa.

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

En ads. con diabetes mellitus tipo 2 como tto. asociado a dieta y ejercicio para mejorar el control glucémico como monoterapia cuando la metformina no es adecuada debido a intolerancia o está contraindicada debido a I.R. o en combinación con otros medicamentos para el tto. de la diabetes, incluida la insulina, cuando éstos no proporcionen un control glucémico adecuado. C O N T R A I N D I C A C I O N E S Hipersensibilidad

D O S I S

Oral. Ads.: 5 mg, 1 vez/día. Combinado con metformina, mantener dosis de metformina y administrar linagliptina concomitantemente. Combinado con sulfonilurea o insulina, considerar una dosis más baja de la sulfonilurea o de insulina para reducir riesgo de hipoglucemia.

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Hipoglucemia (al combinarlo con una sulfonilurea); alteraciones del gusto; diarrea, náuseas, solor abdominal; lipasa elevada.

AlogliptinaAlogliptina Mejora el control glucémico a través de un mecanismo dependiente de la glucosa, por el cual se mejora la liberación de insulina y se suprimen los niveles de glucagón cuando los niveles de glucosa son elevados.

M E C A N I S M O D E A C C I Ó N

I N D I C A C I O N E S

En ads. ≥ 18 años con diabetes mellitus tipo 2, para mejorar el control glucémico en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes, incluida la insulina, cuando éstos, junto con dieta y ejercicio, no proporcionan un control glucémico adecuado. C O N T R A I N D I C A C I O N E S Hipersensibilidad o antecedentes de una reacción grave de hipersensibilidad, entre las que se incluyen reacción anafiláctica, shock anafiláctico y angioedema, a cualquier inhibidor de la dipeptidil-peptidasa-4 (DPP-4).

D O S I S

Oral con o sin alimentos. Ads. ≥ 18 años: 25 mg, 1 vez/día como terapia adicional a metformina, tiazolidindiona, sulfonilurea o insulina, o como terapia triple con metformina y una tiazolidindiona o insulina. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la alogliptina como tto. oral triple con metformina y sulfonilurea.

R E A C C I O N E S A D V E R S A S

Infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis; cefalea; dolor abdominal, ERGE; prurito, erupción.