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Farmacos opiodes y AINES, Apuntes de Farmacología

Farmacología de AINES, dosis, mecaniismo de accion

Tipo: Apuntes

2021/2022

Subido el 12/08/2024

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OPIOIDES
Fármacos de acción analgésica por su interacción con receptores opioides (RO: modulan la liberación de los
neurotransmisores al inhibir la entrada en funcionamiento del potencial de acción, con lo que disminuye la cantidad de
sustancia transmisora liberada) de las neuronas del SNC
Más potentes
Riesgo de adicción
Opiáceo: sustancia derivada del opio
Opioide: sustancia endógena / exógena, agonista o antagonista con afinidad por los receptores
opioides
Sistema neuroquímico compuesto por RO y neurotransmisores en SNC y SNP
Principal mecanismo inhibitorio que modula de forma fisiológica la transmisión nociceptiva
Formado por péptidos opioides endógenos (moduladores del dolor, temperatura corporal, hambre y funciones
reproductivas), se agrupan en 3 familias:
- Endorfinas: bloquean percepción del dolor, da sensación de bienestar o placer, se unen a
receptores µ y k
- Encefalinas: bloquean percepción del dolor, se unen a receptores µ y k
- Dinorfinas: bloquean percepción del dolor, se unen principalmente a receptores k
Acoplados a proteína G
RECEPTOR
SUBTIPOS
EFECTOS
UBICACIÓN
µ
µ1,2,3
Abre canales de K+
Analgesia supra espinal
Sedación
Depresión respiratoria
Dependencia
δ
δ1,2
Abre canales de K+
Analgesia débil supra espinal
ANALGÉSICOS OPIOIDES
Y AINES
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¡Descarga Farmacos opiodes y AINES y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

OPIOIDES

  • Fármacos de acción analgésica por su interacción con receptores opioides (RO: modulan la liberación de los neurotransmisores al inhibir la entrada en funcionamiento del potencial de acción, con lo que disminuye la cantidad de sustancia transmisora liberada) de las neuronas del SNC
  • Más potentes
  • Riesgo de adicción
  • Opiáceo: sustancia derivada del opio
  • Opioide: sustancia endógena / exógena, agonista o antagonista con afinidad por los receptores opioides
  • Sistema neuroquímico compuesto por RO y neurotransmisores en SNC y SNP
  • Principal mecanismo inhibitorio que modula de forma fisiológica la transmisión nociceptiva
  • Formado por péptidos opioides endógenos (moduladores del dolor, temperatura corporal, hambre y funciones reproductivas), se agrupan en 3 familias:
    • Endorfinas: bloquean percepción del dolor, da sensación de bienestar o placer, se unen a receptores μ y k
    • Encefalinas: bloquean percepción del dolor, se unen a receptores μ y k
    • Dinorfinas: bloquean percepción del dolor, se unen principalmente a receptores k
  • Acoplados a proteína G RECEPTOR SUBTIPOS EFECTOS UBICACIÓN μ μ 1 ,2,3 • Abre canales de K+ - Analgesia supra espinal - Sedación - Depresión respiratoria - Dependencia - Áreas asociadas con la percepción del dolor: tálamo medio, área gris periventricular δ δ 1 ,2 • Abre canales de K+ - Analgesia débil supra espinal - Nivel gastrointestinal - SNC - Mas abundante de corteza cerebral

ANALGÉSICOS OPIOIDES

Y AINES

k K1,2,3 • Cierra los canales de Ca2+

  • Analgesia espinal
  • Depresión respiratoria débil
    • Capas profundas de la corteza (modula el flujo sensorial) ORFANINA FQ (ORL 1) ORL 1 (^) • Hiperalgesia
  • Analgesia espinal
  • Diuresis
  • Cerebro
  • Médula espinal
  • Inhibición de adenil - ciclasa (disminución de la fosforilación de proteínas, por lo tanto, disminución de la transmisión eléctrica)
  • Incrementa apertura de canales de K+ de neuronas postsinápticas - hiperpolarización
  • Inhibición de conductancia de Ca2+^ en membrana presináptica - no hay movilización de vesículas (NT)
  • disminución de liberación de neurotransmisores
  • Según su potencia analgésica (más utilizada) OPIOIDES FUERTES OPIOIDES DÉBILES Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina Meperidina Hidromorfona Tapentadol Codeína Tramadol Hidrocodona
  • Según su afinidad con el receptor acción Descripción Analgesia (^) • Propiedad terapéutica más importante de los opioides
  • Alivian dolor de gran intensidad (agudo o crónico)
  • Estado adaptativo fisiológico entre el opioide y su receptor según la concentración del fármaco, que se caracteriza por la presencia de abstinencia a su abandono
  • Síntomas:
    • Bostezos
    • Midriasis
    • Rinorrea
    • Dolor muscular
    • Sudoración
    • Escalofríos
    • Náuseas y vómitos
    • Diarrea
    • Fiebre
    • Insomnio FRECUENTES Estreñimiento,^ náuseas y vómito, somnolencia, inestabilidad, confusión ESPORÁDICOS Alucinaciones, resequedad en la boca, inquietud INFRECUENTES Depresión^ respiratoria^ (intoxicación^ por^ opioides),^ dependencia,^ alteraciones hormonales
  • Alteraciones psicomiméticas
    • Al inicio aparece disforia (sensación de incomodidad o angustia, por consumo de abuso)
    • Somnolencia / sedación (dosis altas o en adultos mayores)
  • Alteraciones cardiovasculares
    • Hipotensión ortostática (inhibición de reflejos vasopresores)
    • Vasodilatación por liberación de histamina (causa prurito o urticaria)
    • En TCE: se limita su uso hasta descartar hemorragias, la vasodilatación aumenta la PIC
  • Alteraciones respiratorias
    • Depresión respiratoria: a dosis altas, pacientes recién intervenidos quirúrgicamente. Se agrava con alcohol, anestésicos y ansiolíticos
  • Alteraciones gastrointestinales
    • Estreñimiento: se recomienda buenos hábitos, dieta, ejercicio
    • Náuseas y vómito
  • Alteraciones hormonales
    • Irregularidades en ciclo menstrual (se normaliza en 2 – 6 meses si se suspende medicamento)
    • Reduce testosterona, induce depresión y libido bajo
  • Depresión respiratoria
  • Miosis
  • Coma

Tratamiento (antídoto): Naloxona (I.V)

  • Mayoría selectivos de μ
  • Inhiben vías de dolor al unirse a receptores μ, δ, k
  • Principales usos terapéuticos: USO TERAPÉUTICO DESCRIPCIÓN OPIOIDES ANALGÉSICO Para cuadros de dolor Morfina, codeína, oxicodona, buprenorfina, fentanilo, propoxifeno, levorfanol, tramadol ANTITUSÍGENO Para cuadros de tos Codeína, dextrometorfano, levorfanol ANTIDIARREICO Reducir síntomas de diarrea Loperamida, difenoxilato, papaverina ANTIDISNEICO Reducir disnea^ Morfina MEDICAMENTO DESCRIPCIÓN MORFINA • Agonista de los 3 receptores
  • Indicaciones terapéuticas
  • Dolor agudo intenso
  • Dolor crónico (cáncer que no responde a AINES)
  • Anti disneico (asociado a edema pulmonar, ansiedad quirúrgica)
  • Potencia efecto con antidepresivos, anticonvulsivos, AINES
  • Inicio de acción: 10 – 30 min
  • Biodisponibilidad 30%
  • Administración (analgesia)
  • V.O: 4 – 5 hrs
  • I.V: 12 hrs
  • Epidural: 24 hrs HEROÍNA (^) • Indicaciones terapéuticas:
  • Analgesia
  • Más potente que morfina
  • Alto poder adictivo
  • Estructura parecida a la morfina CODEÍNA • Indicaciones terapéuticas:
  • Antitusígeno
  • Dolor leve a moderado
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Analgesia (operatoria)
  • Inicio rápido (10 min)
  • Corta duración (90 min)
  • Administración: VO, IV, IM, tópica MEDICAMENTO DESCRIPCIÓN METADONA (^) • Agonista de receptores μ
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Dolor intenso
  • Tratamiento de mantenimiento a opiáceos
  • Síndrome de abstinencia a narcóticos DEXTROPROPOXIFENO • Agonista de receptores μ
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Dolor leve a moderado
  • Antitusígeno
  • En combinación con AINES TRAMADOL • Agonista de los 3 receptores (principalmente μ)
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Dolor leve a moderado
  • Riesgo de síndrome serotoninérgico
  • Produce convulsiones (toxicidad)
  • Contraindicado en pacientes con epilepsia Nota: Síndrome serotoninérgico (acumulación de serotonina), síntomas: temblor, hiperreflexia, clonus, midriasis, diaforesis, taquicardia, taquipnea, agitación, confusión, delirio MEDICAMENTO DESCRIPCIÓN NALOXONA (^) • Antagonista de receptores μ (en dosis altas a k y δ)
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Intoxicación por agonistas opioides
  • Corta duración
  • Efectos secundarios:
  • Hipertensión, taquicardia, trastornos del ritmo NALTREXONA • Indicaciones terapéuticas:
  • Mantenimiento de adicción a opioides
  • Tratamiento de abstinencia en caso de dependencia
  • Tratamiento de dependencia de alcohol
  • Eficaz por vía oral
  • Acción más prolongada que naloxona

AINES (ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS)

  • Trastorno inflamatorio crónico de las articulaciones (autoinmunitario)
  • Síntomas:
    • Dolor
    • Enrojecimiento
    • Calor
    • Inflamación en articulaciones
    • Fiebre
    • Pérdida de peso
    • Dificultad para moverse
  • Tratamiento:
  • Glucocorticoides (metilprednisolona, prednisona)
  • AINES (Diclofenaco, Naproxeno, Indometacina…)

ANTIPIRÉTICO • Disminuyen la temperatura corporal en estados febriles,

  • Inhiben síntesis de prostaglandinas (PGE 2 ) en hipotálamo ANTIINFLAMATORIO • Tratamiento de enfermedades musculoesqueléticas (artritis reumatoide, espondilitis y artrosis)
  • Inhibición de síntesis de prostaglandinas y tromboxanos (bloquea las actividades vasodilatadoras y quimiotácticas) ANALGÉSICO (^) • Eficaz en dolores de intensidad leve a moderada (dental, menstrual, dolor asociado a inflamación)
  • Inhibición de la síntesis de prostaglandinas ANTIPLAQUETARIO • Evitan formación de tromboxano A 2 en plaquetas
  • Inhiben formación de prostaciclinas por las células endoteliales (agregación plaquetaria) Sistema EFECTOS GASTROINTESTINAL • Dolor abdominal
  • Dispepsia
  • Hemorragia
  • Úlceras
  • Perforación gástrica e intestinal CARDIOVASCULAR (^) • Incremento de riesgo de fenómenos trombóticos
  • IAM
  • Insuficiencia cardiaca
  • HTA Renal • Reducción del flujo sanguíneo renal y tasa de filtración glomerular
  • Retención de Na+ y H 2 O
  • Nefropatía por AINE
  • Nefritis intersticial crónica
  • Insuficiencia renal
  • Síndrome nefrótico HIPERSENSIBILIDAD (^) • Rinitis vasomotora con rinorrea
  • Angioedema
  • Urticaria
  • Broncoespasmo grave
  • Edema laríngeo
  • Hipotensión
  • Shock REPRODUCTIVO • Prolongación de la gestación
  • Inhibición del trabajo de parto
  • Retraso de la ovulación HEPÁTICO • Enzimas elevadas
  • Hepatitis
  • Ictericia
  • Síndrome de Reye (administración de aspirina en infecciones virales en niños) NEUROLÓGICO (^) • Confusión
  • Depresión
  • Mareos
  • Cefalea Notas:
  • Se recomienda dar solo durante 3 semanas - 1 mes
  • Si el tratamiento con AINES no funciona cambiar medicamentos y no solo ajustar dosis, debido a los efectos adversos que puede ocasionar
  • Si el paciente presenta insuficiencia renal no administrar AINES, se puede agravar el padecimiento
  • No se pueden combinar 2 AINES (solo se puede combinar paracetamol + AINE) MEDICAMENTO DESCRIPCIÓN SALICILATOS • Indicaciones terapéuticas:
  • Fiebre
  • Dolor
  • Síndromes articulares
  • Antiagregación plaquetaria (70 – 100 mg) en pacientes con riesgo de trombosis (HTA, dislipidemias)
  • Enfermedad inflamatoria intestinal (sulfasalazina: colitis ulcerosa)
  • Suspender 7 – 8 días (vida media de plaquetas) antes de una intervención quirúrgica, debido a que es un inhibidor
  • Antiinflamatorio (más utilizado en pediatría)
  • Dismenorrea
  • Antipirético
  • Enfermedades inflamatorias
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide NAPROXENO • Indicaciones terapéuticas:
  • Episodios inflamatorios no graves en adultos mayores
  • Dolor leve – moderado
  • Antipirético
  • Crisis agudas de migraña FENOPROFENO • Indicaciones terapéuticas:
  • Dolor
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide KETOPROFENO • Indicaciones terapéuticas:
  • Episodios inflamatorios no graves en adultos mayores
  • Dolor asociado a inflamación (dolor dental, traumatismo)
  • Episodio agudo de gota FLURBIPROFENO (^) • Indicaciones terapéuticas:
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide OXAPROZINA • Indicaciones terapéuticas:
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide
  • Artritis juvenil MEDICAMENTO DESCRIPCIÓN INDOMETACINA • Indicaciones terapéuticas:
  • Antiinflamatorio (su [] en liquido sinovial es similar al de la sangre) en enfermedades reumatológicas: artritis reumatoide
  • Persistencia del conducto arterioso
  • Antipirético
  • Analgésico
  • Antiagregante plaquetario TOLMETINA • Indicaciones terapéuticas:
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide
  • Artritis juvenil KETOROLACO (^) • Indicaciones terapéuticas:
  • Analgesia (dolor severo)
  • Uso recomendado por 3 días, máximo 5 días
  • Produce daño renal DICLOFENACO (^) • Indicaciones terapéuticas:
  • Antiinflamatorio
  • Osteoartritis
  • Analgesia
  • Dismenorrea
  • Espondilitis anquilosante NABUMETONA • Indicaciones terapéuticas:
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide
  • Antipirético
  • Analgesia MEDICAMENTO DESCRIPCIÓN PIROXICAM • Inhibidor selectivo de COX – 2
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide MELOXICAM • Inhibidor selectivo de COX – 2
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide
  • Artritis juvenil TENOXICAM • Inhibidor selectivo de COX – 2
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Afecciones inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor
  • Artritis reumatoide
  • Espondilo artritis anquilosante
  • Dismenorrea primaria

MEDICAMENTO DESCRIPCIÓN ETORICOXIB • Inhibidor selectivo de COX – 2

  • Indicaciones terapéuticas:
  • Osteoartritis