Seminario: Antiulcerosos, Inhibidores de Bomba de Protones y Antiespasmódicos - Prof. Pant, Ejercicios de Farmacología

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UNIVERSIDAD DE

VALLADOLOD YUCATAN

LICENCIATURA EN ENFERMERÍA

FARMACOLOGÍA

PROYECTO Seminario Farmacológico

* ALUMNA:

DEYSI GUADALUPE MARTÍNEZ ELISEA

* PROFESOR:

LE. JOCELYN R. PANTY JIMMENEZ

* SEMESTRE: 3°

Índice

• INTRODUCCIÓN
• Antiulcerosos.
  • Inhibidores de la bomba de protones.
    • OMEPRAZOL
    • PANTOPRAZON
  • Bloqueadores de Antagonistas histaminérgicos tipo
    • FEMOTIDINA
  • Antiespasmódicos
  • Anticolinérgicos
    • BULTIHIOSCINA

Antiulcerosos. Antiespasmódicos La acidez de estómago o pirosis es una sensación de quemazón en el estómago o el esófago, producida por el reflujo de los ácidos gástricos. A menudo el ácido llega hasta la garganta, produciendo intenso ardor en la zona, e incluso accesos de tos. Para aliviar e inhibir esa pirosis, se necesita de los fármacos usados en la enfermedad acidopéptica se clasifican en cuatro grupos: a) La inhibición de la bomba H+/K+-ATPasa, localizada en la membrana apical de la célula, por un grupo de compuestos denominados inhibidores de la bomba de protones b) El bloqueo de los receptores de H2 de histamina localizados en la membrana baso lateral de las células parietal c) Antiácidos d) Inhibidores de prostaglandina 1 (PGE1) Los esquemas de tratamiento por lo general incluyen antagonistas histaminérgicos de los receptores H2 o inhibidores de la bomba de protones. Antiulcerosos.

Suprimen la producción de ácido gástrico al inhibir la bomba H+/K+ ATPasa. Se indican en el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal, condiciones patológicas de hipersecreción, en reflujo gastroesofágico (RGE) y esofagitis erosiva. En los Inhibidores de la bomba de protones se encuentran: Omeprazol, Pantoprazon

OMEPRAZOL

Farmacodinamia: Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se une a la bomba de protones en la célula parietal gástrica, inhibiendo el transporte final de H

al lumen gástrico. Farmacocinética: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados Absorción y distribución: La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistémica de una dosis oral, es, aproximadamente, del 35%, incrementándose hasta, aproximadamente, el 60%

Inhibidores de la bomba de protones.

Tto. sintomático del ardor y regurgitación ácida en ERGE. Niños ≥ 1 año y p.c. 10-20 kg: 10 mg 1 vez/día (si es preciso 20 mg 1 vez/día); niños ≥ 2 años y p.c. Indicaciones: Esofagitis por reflujo gastroesofágico. Úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna (incluyendo las producidas por AINEs). Síndrome de Zollinger-Ellison. Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Úlcera gástrica maligna. Interacciones: La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez intragástrica reducida. Por ello, cabe esperar que la absorción de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol, al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos. Otros fármacos cuya absorción puede quedar afectada por el cambio de la acidez gástrica son la ampicilina administrada en forma es ester, el itrazonazol y las sales de hierro No se han observado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados de forma concomitante. Reacciones adversas: El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente leves y reversibles. Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien en la gran mayoría de los casos no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol: Dermatológicos. Raramente: erupciones y/o prurito. En casos aislados:

fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia. Musculoesqueléticos. En casos aislados: artralgias, debilidad muscular y mialgia. Sistema nervioso central y periférico. Cefaleas. Raramente: mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados: confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones, fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos. Gastrointestinales. Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos y flatulencia. En casos aislados: sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepáticos. Raramente: aumento de los enzimas hepáticos. En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática. Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia. Hematológicos. En casos aislados: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Otros. Raramente: malestar general. Reacciones de hipersensibilidad (p. Ej. Urticaria) y en casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial y shock anafiláctico. En casos aislados: aumento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto. Durante el tratamiento a largo plazo, se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares gástricos. Dichos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida, siendo de carácter benigno y reversible.

PANTOPRAZON

Farmacodinamia: Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se une a la bomba de protones en la célula parietal gástrica,

cumarínicos. Aumenta los niveles de: metotrexato (a dosis altas) El pantoprazol no muestra interacciones con los siguientes fármacos: antipirina, cafeína, carbamazepina, cisaprida, diazepam, diclofenac, digoxina etanol, gliburide, levonorgestrel-ethinyl estradiol, metoprolol, nifedipina, fenprocumon, fenitoína, teofilina y warfarina entre otros. Debido a su inhibición sobre la secreción gástrica, el pantoprazol puede reducir la absorción de fármacos cuya biodisponibilidad depende de la acidez gástrica Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a benzimidazoles sustituidos. Racciones Adversas: Posible aumento del riesgo de infección gastrointestinal causada por bacterias (ej. Salmonella, Campylobacter, C. difficile). No se recomienda con atazanavir por riesgo de disminuir la biodisponibilidad. Riesgo de hipomagnesemia en tto. prolongado y en concomitancia con digoxina u otros fármacos que puedan reducir el nivel plasmático de Mg (por ej. diuréticos) Riesgo de lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)-> en niño menores de 12años Posible aumento de los niveles de cromogranina A (CgA) pudiendo interferir en exploraciones de tumores neuroendocrinos.

Su acción consiste en bloquear los receptores H2 de histamina, inhibir la secreción del ácido gástrico y bloquear los efectos cardiovasculares mediados por receptores H2, efecto sin importancia clínica.

FEMOTIDINA

Farmacodinamia: La famotidina inhibe de forma competitiva la unión de la histamina a los receptores H2 de la membrana la basal de las células parietales, reduciendo la secreción gástrica de ácido basal y estimulada por los alimentos y otros agonistas como la cafeína, la insulina, el betazol o la pentagastrina. La famotidina reduce igualmente el volumen total de jugo gástrico inhibiendo de forma indirecta la secreción de pepsina Farmacocinética: La famotidina se puede administrar por vía oral y parenteral. Después de la administración intravenosa, los efectos máximos se observan a los 30 minutos. Las dosis de 10 y 20 mg i.v. inhiben la secreción gástrica de ácido durante 10 y 12 horas, respectivamente. Después de su administración oral, su biodisponibilidad es del 40 al 45%. Los efectos antisecretores comienzan al cabo de unas horas, siendo máximos al cabo de 1 a 3 horas. La duración de la inhibición es de 10 a 12 horas. La biodisponibilidad es ligeramente aumentada por los alimentos y ligeramente reducida por los antiácidos, pero estos efectos no tienen ninguna relevancia clínica. Aproximadamente el 20% se encuentra unida a las proteínas del plasma. El fármaco se distribuye ampliamente por todo el organismo, aunque sólo se Bloqueadores de Antagonistas histaminérgicos tipo 2

precaución en pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática debido a que el fármaco puede acumularse causando toxicidad. La famotidina se excreta en la leche materna, y no debe usarse durante la lactancia Raciones Adversas: La famotidina es muy bien tolerada ocasionando pocas reacciones adversas. Se han producido reacciones dermatológicas, aunque se han comunicado casos de urticaria, prurito, y alopecia Otras reacciones adversas cuya causalidad no está bien establecida incluyen mialgias, tinnitus, disgeusia, parestesias, convulsiones (un solo caso) sofocos, fiebre, astenia, palpitaciones, y edema orbital. Los antiespasmódicos son un grupo de medicamentos utilizados para reducir la contractilidad y los espasmos excesivos del músculo liso gastrointestinal. Estos medicamentos pueden ser útiles en pacientes que padecen dolor abdominal debido a afecciones como el síndrome del intestino irritable, aunque su eficacia es controvertida. Los antiespasmódicos se clasifican en función de su acción: Los anticolinérgicos Los relajantes directos del músculo liso. Los anticolinérgicos bloquean la actividad de los receptores muscarínicos en el sistema nervioso entérico y en las células musculares lisas, pero también pueden tener efectos secundarios anticolinérgicos sistémicos (e.g., retención urinaria, visión borrosa, xerostomía, taquicardia). Los relajantes directos del músculo liso tienen una variedad de efectos potenciales, pero actúan principalmente de manera directa sobre las células del

Antiespasmódicos

músculo liso.

BULTIHIOSCINA

Farmacodinamia: Actúa en la actividad antimuscarínica debida a su antagonismo competitivo sobre los efectos de la acetilcolina y otros agonistas colinérgicos en los receptores colinérgicos viscerales. Produce relajación del músculo liso, con un efecto inhibidor sobre el peristaltismo intestinal. Farmacocinética: Su absorción es irregular después de administración oral; el paso total de una dosis al plasma es de 10 a 25%. Se distribuye ampliamente en el tejido gastrointestinal, hígado y riñón. No atraviesa con facilidad la barrera

Anticolinérgicos

acción anticolinérgica. No administrar de manera conjunta con antagonistas de dopamina (metoclopramida), ya que disminuyen sus efectos sobre el aparato digestivo. Indicaciones: Está indicado en el tratamiento de dolores espásticos del tubo di gestivo, como en casos de acalasia, estudios contrastados del tubo digestivo, espasmo gastro intestinal por otras causas como: contrac ciones post opera torias, en dismenorrea, dolor posthiste rosal pingografía, incontinencia urinaria, colon irritable, espasmos de vías biliares y urinarias, úlcera gástrica y duodenal Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma, hipertrofia prostática, taquicardia, megacolon y asma. Insuficiencia cardiaca y taquiarritmias Reacciones Adversas: Aumento de la frecuencia cardiaca, erupciones cutáneas y reacciones alérgicas, vértigo adormercimiento, desorientación, puede causar para orinar (oliguria), aleteto nasal, midriasis, visión borrosa, edemas.