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Sistema nervioso parasimpático: farmacología de los agonistas y antagonistas colinérgicos, Apuntes de Farmacología

Este documento proporciona una descripción detallada del sistema nervioso parasimpático, incluyendo sus características anatómicas, neurotransmisores y efectos farmacológicos. Se analizan los principales agonistas y antagonistas colinérgicos, sus mecanismos de acción, indicaciones terapéuticas, contraindicaciones y efectos adversos. También se aborda el síndrome anticolinérgico y la intoxicación por organofosforados. Relevante para estudiantes y profesionales de las ciencias de la salud interesados en comprender en profundidad la farmacología del sistema nervioso parasimpático y sus aplicaciones clínicas.

Tipo: Apuntes

2021/2022

Subido el 17/05/2024

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Posee largas neuronas preganglionares y las sinapsis están próximas o dentro del órgano efector
Las neuronas provienen de los PC II, VII, IX, X y los segmentos S2, S3 y S4 de la médula sacra
Se incluye el sistema nervioso entérico
También se le denomina cráneo - sacro
La acetilcolina es el NT principal (las fibras nerviosas se denominan colinérgicas)
Los fármacos con utilidad terapéutica que afectan a la neurotransmisión colinérgica actúan
estimulando (agonistas muscarínicos, estimulantes ganglionares) o inhibiendo (antagonistas
muscarínicos, bloqueantes ganglionares, bloqueantes neuromusculares) los receptores muscarínicos o
nicotínicos o inhibiendo la acetilcolinesterasa (inhibidores de la acetilcolinesterasa)
La sensibilidad hacia los receptores muscarínicos es mayor que la de los nicotínicos, por lo cual a
concentraciones bajas de esta solo tendríamos efectos muscarínicos.
Muscarínico: contribuyen a la transmisión ganglionar y se encuentran ampliamente distribuidos en
el SNC. Pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteína G.
RECEPTOR
DESCRIPCION
Se localiza en ganglios autónomos, SNC y glándulas
Funciones:
- Aprendizaje y memoria
- Aumento de secreciones
Se localiza en corazón, músculo liso y SNC
Funciones:
- Bradicardia
- Contracción de musculo liso
- Anti - nocicepción
Se localiza en músculo liso (bronquios), glándulas, endotelio y SNC
Funciones:
- Broncoconstricción
- Aumento de secreciones
- Síntesis de NO
- Regulación del apetito
FÁRMACOS DEL SISTEMA
NERVIOSO PARASIMPÁTICO
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¡Descarga Sistema nervioso parasimpático: farmacología de los agonistas y antagonistas colinérgicos y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

  • Posee largas neuronas preganglionares y las sinapsis están próximas o dentro del órgano efector
  • Las neuronas provienen de los PC II, VII, IX, X y los segmentos S2, S3 y S4 de la médula sacra
  • Se incluye el sistema nervioso entérico
  • También se le denomina cráneo - sacro
  • La acetilcolina es el NT principal (las fibras nerviosas se denominan colinérgicas)
  • Los fármacos con utilidad terapéutica que afectan a la neurotransmisión colinérgica actúan estimulando (agonistas muscarínicos, estimulantes ganglionares) o inhibiendo (antagonistas muscarínicos, bloqueantes ganglionares, bloqueantes neuromusculares) los receptores muscarínicos o nicotínicos o inhibiendo la acetilcolinesterasa (inhibidores de la acetilcolinesterasa) La sensibilidad hacia los receptores muscarínicos es mayor que la de los nicotínicos, por lo cual a concentraciones bajas de esta solo tendríamos efectos muscarínicos.
  • Muscarínico: contribuyen a la transmisión ganglionar y se encuentran ampliamente distribuidos en el SNC. Pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteína G. RECEPTOR DESCRIPCION
  • Se localiza en ganglios autónomos, SNC y glándulas
  • Funciones:
  • Aprendizaje y memoria
  • Aumento de secreciones
  • Se localiza en corazón, músculo liso y SNC
  • Funciones:
  • Bradicardia
  • Contracción de musculo liso
  • Anti - nocicepción
  • Se localiza en músculo liso (bronquios), glándulas, endotelio y SNC
  • Funciones:
  • Broncoconstricción
  • Aumento de secreciones
  • Síntesis de NO
  • Regulación del apetito

FÁRMACOS DEL SISTEMA

NERVIOSO PARASIMPÁTICO

  • Se localiza en pulmón, musculo liso, glándulas y SNC
  • Funciones:
    • Regulación del tono del músculo liso
    • Modulación de las respuestas a dopamina
  • Se localiza en SNC
  • Funciones:
    • Facilitación de la liberación de dopamina
    • Dilatación de arterias y arteriolas cerebrales
  • Los receptores M 1 , M 3 , M 5 actúan movilizando el Ca2+^ intracelular
  • Los receptores M 2 y M 4 actúan regulando canales iónicos
  • Nicotínicos: responsables de la transmisión sináptica excitatoria rápida en la unión neuromuscular, ganglios y SNC. Se encuentran acoplados a canales iónicos. Se dividen en:
  • Musculares: se localizan en la placa motora (unión neuromuscular)
  • Neuronales: se localizan en los ganglios y SNC SISTEMA EFECTO(S) SISTEMA CARDIOVASCULAR • Vasodilatación
  • Disminución de la frecuencia cardiaca (cronotropismo - )
  • Disminución de la fuerza de contracción cardiaca (inotropismo - )
  • Disminución de la velocidad de conducción en el nodo AV (dromotropismo - ) VÍAS RESPIRATORIAS • Broncoconstricción
  • Aumento de la secreción traqueobronquial
  • Estimulación de los quimiorreceptores de los cuerpos carotídeo y aórtico VÍAS URINARIAS • Contracción del músculo del cuello de la vejiga
  • Aumento de la presión para orinar
  • Peristaltismo de los uréteres TUBO DIGESTIVO • Incremento del tono
  • Amplitud de las contracciones
  • Aumento de la actividad secretora del estómago e intestino EFECTOS PERIFERICOS (^) • Estimula las glándulas lagrimales, nasofaríngeas, salivales y sudoríparas
  • Miosis: contracción del músculo del esfínter pupilar
  • Ojo: acomodación para la visión cercana al contraer el musculo ciliar SNC (^) • Escasa penetración a nivel de SNC
  • Participación importante en:
  • Función cognitiva

Nota: antes de administrar algún medicamento primero se deben de cambiar medidas higiénico – dietéticas, como tomar agua, aplicación de calor o sonda Foley CARBACOL • Agonista muscarínico

  • Uso: tratamiento del glaucoma y la inducción de miosis durante la cirugía
  • Administración: tópica (solución del 0.01 – 3%) PILOCARPINA (^) • Agonista muscarínico
  • Uso: tratamiento de xerostomía asociado a síndrome de Sjögren
  • Administración:
  • V.O.: 5 – 10 mg 3 veces al día
  • Uso: tratamiento de glaucoma y miótico
  • Administración:
  • Tópica: solución a 0.5 – 6% Nota: Sx de Sjögren: trastorno autoinmune donde las secreciones salivales y lagrimales están comprometidas CEVIMELINA (^) • Agonista muscarínico
  • Afinidad por receptores M 3 (epitelio lagrimal y glándulas salivales)
  • Uso: tratamiento de xerostomía asociado a síndrome de Sjögren
  • Dosis: 30 mg / 3 veces al día Contraindicaciones:
  • Asma
  • EPOC
  • Obstrucción urinaria o gastrointestinal
  • Enfermedad acido péptica (debido a que aumenta la secreción de ácido gástrico)
  • Enfermedad cardiovascular acompañada de bradicardia
  • Hipotensión
  • Hipertiroidismo (se puede precipitar fibrilación auricular) Efectos adversos:
  • Diarrea
  • Cólicos abdominales
  • Náuseas y vómito
  • Diaforesis
  • Dificultad de acomodación visual
  • Hipotensión

Clasificación:

  • Alcaloides: atropina y escopolamina
  • Derivados semisintéticos
  • Derivados sintéticos Generalidades:
  • Previenen efectos de acetilcolina al bloquear unión a receptores muscarínicos
  • Escaso bloqueo de receptores nicotínicos
  • Pequeñas dosis de atropina deprimen la secreción salival, bronquial y la sudoración
  • Dosis mayores, la pupila se dilata, se inhibe la acomodación del cristalino, bloquea efectos vagales en el corazón
  • Dosis mayores antagonizan el control parasimpático de la vejiga urinaria y tracto GI, inhiben micción y disminuyen tono y motilidad intestinal
  • Dosis tóxicas provocan el síndrome anticolinérgico (seco):
  • Rojo como una remolacha
  • Seco como un hueso
  • Ciego como un murciélago
  • Caliente como piedra de fuego
  • Loco como un sombrerero
  • Antídoto para intoxicación por atropina: fisostigmina

MEDICAMENTO DESCRIPCIÓN

BROMURO DE IPATROPIO Y TIOTROPIO • Antagonista colinérgico (anticolinérgico)

  • Administración: 4 veces al día a través de inhalador o nebulizador
  • Acción limitada a boca y vías respiratorias
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Broncoespasmo asociado a EPOC
    • Tratamiento de obstrucción de vías aéreas asociado con betaadrenérgicos
    • Tratamiento de rescate en asma
    • Rinitis por resfriado común (sintomático)
  • Respuesta máxima en 30 – 90 min
  • Duración de efecto:
    • Ipatropio: 4 – 6 hrs
    • Tiotropio: 24 hrs
  • 90% de la dosis se deglute
  • Eliminación por heces
  • Efectos adversos:
    • Sequedad de boca ATROPINA • Antagonista colinérgico (anticolinérgico)
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Bradicardia vagal en infarto
  • Bloqueo AV
  • Intoxicación por inhibidores de la acetilcolinesterasa (organofosforados)
  • Dosis dependiente
  • Administración: IV e IM
  • Efectos adversos:
  • Deterioro cognitivo
  • Visión borrosa
  • Midriasis
  • Dispepsia
  • Xerostomía
  • Estreñimiento
  • Contraindicaciones:
  • Obstrucción del tracto urinario y GI
  • Glaucoma de ángulo cerrado Nota: intoxicación por organofosforados o síndrome colinérgico (húmedo); diarrea, micción, miosis, bradicardia, lagrimeo, emesis, diaforesis, dolor abdominal, rinorrea, letargia Oxibutinina, tolterodina, cloruro de trospio, darifenacina, solifenacina y fesoterodina
  • Antagonistas colinérgicos
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Vejiga hiperactiva
  • Enuresis (pérdida de control de la vejiga durante la noche)
  • Vejiga neurogénica
  • Administración:
  • V.O.
  • Parche transdérmico
  • Vía tópica BROMOHIRATO DE HOMATROPINA, CLORHIDRATO DE CICLOPENTOLATO, TROPICAMIDA
  • Antagonista colinérgico
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Iridociclitis (reacción inflamatoria de la úvea y del iris)
  • Coroiditis (inflamación de la coroides)
  • Administración: tópica
  • Acción más breve que atropina MESILATO DE BENZTROPINA, CLORHIDRATO DE TRIHEXIDENIDILO Y BIPERIDENO
  • Antagonista colinérgico
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Parkinson (suele utilizarse levodopa)
  • Síntomas extrapiramidales
  • También se puede denominar síndrome colinérgico (húmedo)
  • Los organofosforados son sustancias orgánicas utilizadas en pesticidas agrícolas
  • Exposición ocupacional, accidental o intencional
  • Vía de entrada: aérea (agricultores, fumigadores), digestiva, cutánea
  • Cuadro clínico producido por la inhibición irreversible de la acetilcolinesterasa y la acumulación de acetilcolina
  • El cuadro clínico comienza entre 30 minutos y 2 horas tras el contacto
  • Diarrea
  • Micción
  • Miosis
  • Bradicardia
  • Lagrimeo
  • Emesis (náuseas y vómitos)
  • Diaforesis (sudoración)
  • Dolor abdominal
  • Rinorrea
  • Letargia
  • Tratamiento
  • Eliminación del tóxico (fuente)
  • Maniobras descontaminantes: eliminar ropa e irrigar con abundante agua la zona expuesta
  • Medidas de soporte vital: vía aérea permeable, circulación adecuada
  • Administración de atropina (antídoto)