¡Descarga Tratamiento Epilepsia: Valproato, Carbamazepina, Fenitoína y Gabapentina y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!
Turno: Matutino.
Grupo: 231.
Utilizados en el tratamiento De la Epilepsia La epilepsia es un trastorno en el que se interrumpe la actividad de las células nerviosas en el cerebro, lo que provoca convulsiones. La epilepsia puede ocurrir como resultado de un trastorno genético o una lesión cerebral adquirida, como un traumatismo o un derrame cerebral. Durante una convulsión, una persona experimenta comportamientos, síntomas y sensaciones anormales, incluso la pérdida del conocimiento. Hay pocos síntomas entre convulsiones. A continuación se dará a conocer la farmacodinamia, farmacocinética, las indicaciones, dosis, presentación, reacciones adversas y contraindicaciones de algunos fármacos que se usan para tratar este síndrome. Esos fármacos son:
Fármacos
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FÁRMACO FARMACO
DINAMIA
FARMACO
CINÉTICA
INDICACIONES DOSIS PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES
Inhibe las enzimas que catabolizan un neurotransmiso r o bloquea la recaptación del GABA por el sistema nervioso central. Actúa suprimiendo la excitación cíclica neuronal mediante una inhibición de los canales de sodio voltaje- dependientes. El ácido valproico (ya sus sales sódica y magnésica) se administran por vía oral. El valproato sódico se puede administrar por vía intravenosa. Después de una dosis oral, el ácido valproico se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad de casi el 100%. 1.- Epilepsia generalizada primaria: convulsiva (clónica, tónica, tónico-clónica, mioclónica) y no convulsiva o crisis de ausencias. 2.- Epilepsia parcial: convulsiones simples o complejas. Convulsiones generalizadas secundarias. Vía oral: 10- 15 mg/kg/día administrado en dos o tres tomas con incrementos semanales de 5- 10 mg/kg/día hasta control. Para el mantenimiento de la dosis se recomienda 30- 60 mg/kg/día. Los niños en tratamiento con más anticonvulsivantes pueden necesitar dosis ma yores a 100 mg/kg/día en 3- 4 tomas. Cada comprimido de liberación prolongada contiene 333 mg de valproato sódico y 145 mg de ácido valproico (equivalente a 500 mg de valproato sódico). Excipiente con efecto conocido: Cada comprimido de 500 mg contiene 46, mg de sodio. Anemia, trombocitopenia, pancitopenia, leucopenia, hiponatremia, aumento de peso, estado de confusión, alucinaciones, agresividad, agitación, trastornos de la atención, temblor, estupor, somnolencia, convulsiones, fallo de memoria, dolor de cabeza, nistagmo, mareo tras la inyección intravenosa, pérdida de audición, hemorragia, nauseas, dolor de estómago, dolor en la parte superior del abdomen y diarrea. Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos.
- Hepatitis aguda o crónica.
- Mujeres en edad fértil
- Antecedentes personales o familiares de hepatitis grave, especialmente la relacionada con fármacos.
- Porfiria hepática.
- Pacientes con trastornos del ciclo de la urea.
- Trastornos mitocondriales conocidos causados por mutaciones en el gen nuclear que codifica la enzima mitocondrial polimerasa. Ácido Valproic o
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FÁRMACO FARMACO
DINAMIA
FARMACO
CINÉTICA
INDICACIONES DOSIS PRESENTACIÓN REACCIONES
ADVERSAS
CONTRAINDICACIO
NES
Es bastante peculiar y viene condicionada por su escasa solubilidad en agua. La absorción es extraordinariam ente lenta y depende de la dosis y de la forma farmaceútica. La concentración plasmática máxima (Cmáx) después de una sola dosis se puede producir entre las 3 y 12 horas. Después de la administración intravenosa la vida media plasmática en el hombre se sitúa entre 10- 15 horas, Se metaboliza en su mayor parte en el hígado, en los microsomas hepáticos, oxidándose a nivel de uno de los grupos fenilo para conjugarse con el ácido glucurónico. El fármaco libre (3%) y los metabolitos (97%) son eliminados por la bilis en el intestino, desde donde vuelven a absorberse para ser finalmente excretados por el riñón. Una pequeña porción se excreta por la saliva. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos.
Tonicoclónica, epilepsia psicomotora, epilepsia focal. 2.- Alteraciones psiquiátricas con trazo de EEG sugestivo de epilepsia. 3.- Las ampolletas están indicadas en status epilepticus. Dosis de mantenimiento: 5 mg/kg/día VO en 2 - 3 dosis. Máximo: 300 mg/día. En niños más mayores se recomienda 8- 10 mg/kg/día. La presentación de la fenitoína es en cápsulas de liberación prolongada (acción prolongada), una tableta masticable y en suspensión (líquido) para tomar por vía oral. La tableta masticable y la suspensión por lo general se usan de dos a tres veces al día. Dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido. Movimientos oculares incontrolabl es. Movimientos corporales anormales. Pérdida de coordinación Confusión. Dificultad para hablar. Dolor de cabeza Insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso, linfomas, pacientes hipersensibles a la fenitoína, pacientes hipersensibles a los compuestos de acción efedrínica, pacientes con padecimientos coronarios severos, embarazo y lactancia. FENITOÍNA
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FÁRMACO FARMACO
DINAMIA
FARMACO
CINÉTICA
INDICACIONES DOSIS PRESENTACIÓN REACCIONES
ADVERSAS
CONTRAINDICACIONES
Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función del cerebelo, y produce somnolencia, sedación, y la hipnosis. El sueño inducido por el fenobarbital difiere del sueño fisiológico, reduciendo el tiempo de la fase de REM. La unión a proteínas plasmáticas se produce en un 40-60% de la concentración total presente en el plasma, El 25% de la dosis se excreta inalterada por el riñón, siendo esta excreción dependiente del pH y aumentando la fracción excretada con la alcalinización de la orina. Se excreta en forma de glucurónido. La semivida es larga, de 2 a 6 días, siendo más larga en neonatos que en adultos y más corta y variable en niños. 1.- Indicado en el tratamiento de algunos tipos de epilepsia y estados convulsivos. 2.- El fenobarbital se usa para controlar las convulsiones. 3.- El fenobarbital también se usa para aliviar la ansiedad. Adultos: La dosis inicial es de 60- 120 mg/kg/día, en dosis única diaria. Niños: La dosis inicial es de 3- 6 mg/kg/día dividida de preferencia en dos dosis al día. Dosis mayores deberán ser determinadas por el médico especialista. Luminal Comprimidos de 100 mg Ampolleta de 200 mg Somnolencia. Dolor de cabeza. Mareos. Excitación o aumento de la actividad (especialment e en niños) Náuseas. Vómitos. Está contraindicado cuando existe historia de porfiria o enfermedad respiratoria severa donde la disnea u obstrucción está presente. Debe utilizarse con precaución en estos casos:
- Embarazo.
- Lactancia.
- En pacientes con enfermedad hepática o renal. FEN OBARBITAL
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FÁRMACO FARMACO
DINAMIA
FARMACO
CINÉTICA
INDICACIONES DOSIS PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES
La evidencia de varios modelos preclínicos informa que la actividad farmacológica de gabapentina puede estar mediada a través de una reducción en la liberación de neurotrasmisor es excitatorios en regiones del sistema nervioso central. Dicha actividad puede ser la base de la actividad anticonvulsiva. Las concentraciones plasmáticas máximas se observaron en las 2 a 3 horas, no se une a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución de 57,7 litros, no hay evidencia de metabolismo de gabapentina en el hombre y no induce las enzimas hepáticas oxidativas de función mixta responsables del metabolismo de los medicamentos y se elimina por excreción renal. 1.- Gabapentina está indicada como terapia combinada en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalización secundaria en adultos y en niños a partir de los 6 años. 2.-Monoterapia en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalización secundaria en adultos y en adolescentes a partir de los 12 años. Las cápsulas, las tabletas y la solución oral de gabapentina, por lo general, se toman con un vaso lleno de agua ( onzas [ mililitros]), con o sin alimentos, tres veces al día. Estos medicamentos deben tomarse a intervalos iguales durante el día y la noche; no pueden pasar más de 12 horas entre las dosis. Cápsula dura. Gabapentina 300 mg cápsulas duras: cápsula de gelatina dura (tamaño 1), con el cuerpo y tapa amarillo opaco. Gabapentina 400 mg cápsulas duras: cápsula de gelatina dura (tamaño 0), con el cuerpo y tapa marrón opaco. somnolencia. debilidad o cansancio. mareos. dolor de cabeza. temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo. visión doble o borrosa. inestabilidad. ansiedad. Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la gabapentina, insuficiencia renal, discrasias sanguíneas, durante el embarazo y la lactancia. Los antiácidos disminuyen su absorción. El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central aumentan sus efectos sedantes. GAbapentina
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