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Farmacológica guía
Ordinario
Bloque 1 completo: 1 .- Introducción a la farmacología: Farmacología: ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos. Farmacocinetica: Lo que el cuerpo le hace al fármaco ( Movimiento del fármaco en el interior del organismo) Estudia el ADME (absorción,distribución,Metabolismo y Eliminación) Farmacodinamia: Lo que el fármaco hace al cuerpo ( Potencia del fármaco sobre el cuerpo humano) Agonista Antagonista Sustancia que puede unirse a un receptor y producir un efecto Completo: se unea receptor específico e induce respuesta mínima Parcial: Receptor específico, respuesta máxima Inversa: Producen un efecto inverso Ligando de receptor o fármaco que BLOQUEA o detiene RESPUESTAS Competitivo: Impide unión al agonista No Competitivo: Reduce o impide efectos del agonista Competitivo reversible: Enlaces de corta duración con el receptor. administr ación, produce una alteración de algún modo” No tiene exipiente pero si sustancia activa su uso medicinal No se conoce la dosis y el principio activo administr ación, produce una alteración de algún modo” organi smo 2 .- Desarrollo de nuevos medicamentos: Fases de desarrollo:
- Descubrimiento del fármaco
- Desarrollo preclinico
- Desarrollo clínico (se divide en 3 fases) Fase I: efectos secundarios en voluntarios sanos Fase II: Estudios toxicológicos a largo plazo (px enfermos) Fase III: Ensayos clínicos controlados a gran escala (en otros continentes)
- Aprobación regulatoria del fármaco
- Farmacovigilancia: vigilancia del fármaco tras comercialización ( se observa interacción con otros fármacos, mal uso o abuso de medicamentos, errores de medicación, falsificados o de calidad inferior) Factores fisiológicos que afectan al fármaco:
- Ph: entre más hidriogeniones tenga es ácido entre menos es más básico
- Irrigación: es la manera en la que va a llegar el fármaco ( si no hay buena irrigación es difícil que llegue)
- Superficie de absorción: (hay sitios donde no se absorbe tan rápido el fármaco)
- Histología de superficie: (hay tejidos que son difíciles de pasar, ejm: barrera placentaria, barrera hematoencefalica) Factores fisicoquímicos del fármaco:
- Molecular: (menor peso es mejor )
- Tamaño de la partícula: (menor tamaño es mejor )
- Soluble: capacidad de disolverse, mezclarse con agua (capacidad de poder penetrar tejidos)
- Ionizacion y Pka: se refieren a los iones que existen (positivo y negativo) cargas positivas Fármaco Medicam ento Droga Tóxico Segunda la OMS “Toda sustancia que introducid a en el organismo por cualquier vía de Uno o varios principios activos y exipiente s. Elaborad o por la técnica de farmacéu tica para Según la OMS “es toda sustancia que introducid a en él organismo por cualquier vía de Cualqu ier sustan cia que produc e efectos nocivos cuando penetr a en el
se atraen con negativas.
- Concentración: ( menor cantidad menos se tardan) 3.- LADME: 1.- LIBERACIÓN Etapas: 2.- ABSORCIÓN: Proceso mediante el cual un fármaco pasa del sitio de administración al plasma sanguíneo Si un medicamento se administra directamente en un vaso sanguíneo no se produce ni liberación ni absorción Biodisponibilidad: cantidad de fármaco que llega intacto a la circulación sistémica ( fracciónde medicamento que el hígado NO metabolisa) Parámetros de velocidad: Cmáx: Medida farmacocinetica empleada para determinar la dosificación de un medicamento Tmáx: tiempo expresado en minutos que indica: ➢ Constante de absorción (Ka): probabilidad que tiene una molécula de absorberse en la unidad de tiempo ➢ Semivida o tiempo de vida media de absorción (T1\2): tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de moléculas que quedan por absorberse ( tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco del organismo ) Area bajo la curva: es el medicamento que está en stock (disponible) que se va generandopara poder compensar 3.- DISTRIBUCIÓN: Después de acceder a la circulación general el fármaco se reparte por todo el organismo transportado por la sangre
4.-METABOLISMO/BIOTRANSFORMACIÓN:
Es el proceso por el que se produce una modificación en la estructura química del fármaco debido a la actuación de los sistemas enzimáticos del organismo, se obtienen metabolitos Profarmaco: sustancia farmacológica inactiva, cuando se metaboliza se convierte en metabolito activo, se usan profármacos por la optimización de los mecanismos farmacocineticos de ADME. Principal órgano metabolizador —> hígado 5.-ELIMINACIÓN: Proceso por el que se elimina el fármaco sin sufrir modificaciones, la más usual es la excreción renal. Ventana terapéutica: rango en el cual se puede utilizar un fármaco sin provocar efectos tóxicos o letales en el organismo Formas farmacéuticas Sólidas (^) Semisoli das Líquidas (^) Gaseos as Comprim Pastas Solucione Inhala idos o dérmicas s: dor es tabletas: : van a ser de obtenidas consisten transpare polvo por cia blanda nte s seco: presión y Gotas o embala Cápsulas: compuest colirio: se do s pueden as por un aplica bajo ser duras elevado únicamen presión o blandas, porcentaj te en , se fácil de e de conjuntiv debe tragar polvos a Jarabes: de Grageas: absorbent consisten enseña puede es Geles: cia r al px estar constituid viscosa, cómo cubierta o por alta en usarlo de una macromol carbohidr Gases capa de écul as ato s medici azúcar, dispersas Suspensi nal es chocolate en un ones : son Aeroso Polvos líquido viscosos les Granulad que van a Emulsion Espum os: formar es: (50% as conglome una red agua y Nebuli rad os de polvos que atrapa el 50% zad o res:
- Estimula los 31 nervios espinales ( cervicales, 12 torácicos, 5 lumbares, 5 sacros, 1 coccigeo) Parasimpático: Colinergico —> Acetilcolina (principalneurotransmisor)
- Tiene receptores muscarinicos y nicotinicos
- Controla funciones y actos involuntarios
- Estimula los 12 pares craneales Inflamación: RESPUESTA FUNCIONAL DEL ORGANISMO ACTIVADA POR LA NECROSIS CELULAR CAUSADA POR LA LESIÓ N TISULAR. Funció n de protecció n: ➢ Restringe el dañ o en el sitio localizado. ➢ Recluta cé lulas inmunitarias ➢ Inicia proceso de reparació n AINES (antiflamatorios no esteroides) Ácido Acetilsalicílico (Antiinflamatorio, Inhibidores de antipiretico, COX 1 Y 2 analgésico,antiagregación (ciclooxigenasa plaquetaria) ) R/A: Aumento de riesgo de hemorragia. Sx de Reye en niños con varicela. Ibuprofeno (Antipiretico principalmente, analgésico, antiinflamatorio) R/A: Úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal. Ketorolaco (Analagesico principlamente,antipiretic o, antiinflamatorio) R/A: Aumento de peso, edema, mialgias, hiponatremia. No dar más de 5 dias, produce daño renal Indometacina R/A: Hemorragias intraventriculares. Naproxeno R/A: Gastrointestinales (constipación, dolor abdominal, nauseas). No se da a niños. Metamizol (dipirona) R/A: Aumento de riesgo de reacciones anafilácticas y agranulocitosis, oriblemas renales con inflamación. Inhibidores COX- 2 Celecoxib Diclofenaco R/A: Diarrea, estreñimineto. Meloxicam R/A: Anormalidades transitorias de la actividad hepática, eructos, esofagitis, úlcera gastroduodenal. Antiinflamatorios esteroideos Agonistas de receptores glucocorticoides Dexametasona Acción larga Prednisona E.A: signos de hiperactividad adrenal (Sx de cushing) Acción media Acetato de Metilprednisolona Fluticasona E.A: candiadiasis orofaringea, en EPOC —>
Dolor: Dolor Nociceptivo: (dolor normal, daño visceralo somático) —> tx COX 1 y COX 2 Dolor Neuropatico: (dolor anormal, lesión o enf del SNC o SNP) —> tx: análogo del GABA
- Epilepsia, parkinson, ansiedad, depresión e insomnio Epilepsia Bloque canales de sodio Oxcarbazepina FENITOÍNA Carbamazepina ( Crisis generalizadas) Mecanismos sobre GABA y canales de Ca y Na Ácido Valproico ( En niños con crisis de ausencia, crisis mioclonicas,focales parciales) Mecanismos sobre glutamato y canal de Na+
LAMOTRIGINA
Topiramato Unión a proteína SV2A Levetiracetam Bloqueo de corrientes de calcio de umbral bajo ETOSUXIMIDA ( En niños con crisis de ausencia) Tramadol E.A: en caso de Agonistas de depresión receptores opiodes respiratoria usar (Mu) como antídoto naloxona Morfina E.A: depresión respiratoria, euforia, miosis Análogos del GABA Gabapentina Pregabalina Bloqueo de los canales de sodio Carbamazepina Inhibidores de la recaptura de los neurotransmisores Amitrptilina E.A: prolongación de onda QT Relajante muscular por inhibición de reflejos polísinápticos en la médula espinal Metocarbamol A estéticos locales bloqueadores de los canales de Na+ Lidocaína Antiespasmódicos antagonistas de los receptores muscarínicos Butilhiosina (fármaco para dolor visceral) neumonía y bronquitis Beclometasona Budesonida Mometasona Condiciones inflamatorias Gota Ácido. U —> mayor a 7 Inhibidor de la polimerización de tubulina Colchicina: en etapas agudas Inhibidor de xantina oxidasa Alopurinol : gota crónica en periodo intercritico E.A: SX de Steven Jonson Artritis Reumatoide Inhibición de la dihidrofolatoreductasa Metotrexato + Dosis bajas de corticoesteroides+ AINES —> tx primera línea E.A: inhibe ácido folico Mecanismo no determinado Hidroxicloroquina Cloroquina Migraña +AINES —> crisis agudas Agonista del receptor 5 - HT1D Sumatriptan Asoconstriccion selectiva de vasos craneales Profilácticos Amitriptilina Propanolol (Bloqueador B) Párkinson Combinación de un precursor de dopamina y un inhibidor de dopadescarboxilasa E.A: depresión Levodopa- carbidopa (E.A: Sx de desregulación de la dopamina) Inhibidores de MAO-B: ( Inhibición degradación de dopamina) Rasagilina Selegilina Agonistas de receptores D2,D3 Y D4,dopamina: Pramipexol Ropirinol
Warfarina Inhibidores de la reductasa de vitamina K R/A: Hemorragias, paralisis, parestesias. Rivaroxaban Sistema respiratorio. Tiroides Fármaco Mecanismo Hipotiroidismo Levotiroxina Hormonales tiroideos Hipertiroidismo Metimazol | tiamazol Inhibidores de peroxidasa tiroidea Iodo 131 Emisión de rayos gamma y partículas beta Propranolol Antagonistas adrenérgicos Ginecología Fármaco Mecanismo Anticoncepción hormonal Medroxiprogesterona, levonorgestrel, etonorgestrel Agonistas de receptores de progestágenos Levonorgestrel + etinilestradiol Combinación de agonistas de progestágenos y estrógenos Climaterio y menopausia Estrógenos conjugados Agonistas estrogénicos Obstetricia Fármaco Mecanismo Oxitocina Agonista del receptor de oxitocina Misoprostol Agonista del receptor EO Ergometrina Acciones mixtas en receptores adrenérgicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos Atosibán Antagonistas del receptor de oxitocina Nifedipino Bloqueadores de los canales Ca Indometacina AINE Terbutalina Agonistas de receptores adrenérgicos BETA 2 Dexametasona Inductores de la maduración pulmonar fetal metabolismo óseo Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica Agonistas de receptores adrenérgicos β2:
SABA:
SALBUTAMOL
(Albuterol) LABA: salmeterol Antagonista de receptores muscarínicos
SAMA: BROMURO
DE IPRATROPIO
Antiinflamatorios esteroideos inhalados agonistas de receptores a glucocorticoides Fluticasona BECLOMETASONA BUDESONIDA Antagonista del receptor de cistenil leucotrienos
MONTELUKAST
Anticuerpo Monoclonal Omalizumab Rinitis Alérgica Antiinflamatorios esteroideos tópicos agonistas de receptores a glucocorticoides Budesonida Mometasona Antagonistas de receptores H Loratadina
ALENDRONATO : Inhibe actividad de los osteoclastos y la resorción ósea. R/A: Dolor abdominal, dispepsia, ulcera esofágica, dolorme. RISEDRONATO : Bifosfonato de piridinilo quese fija a hidroxiapatita ósea e inhibe la resorción ósea. R/A: Dolor de espalda, artralgia, dolor abdominal, dispepsia. RALOXIFENO : Modulador selectivo de receptores estrogénicos R/A : Sofocos, calambres musculares, aumento de peso, edema periférico. CALCIO : Suplemento R/A: Sd del niño gris, trastornos gi, hipercalcemia. VITAMINA D: Aumenta absorción y retención de calcio. R/A: A dosis excesivas hipercalcemia, anorexia, cefalea, vomitos ESTROGENOS CONJUGADOS: Disminuyen la tasa de remodelado óseo. R/A: Cefalea, dolor pélvico, dolor de mamas, leucorrea, metrorragia, vaginitis.
Metabolismo de la glucosa y lápidas
Fá rmacos comú nmente empleados Mucolitico Ambroxol Agonistas de receptores opioides Dextrometrofano Antagonistas de los receptores H histaminérgico Loratadina Clorfenamina Agonistas de receptores adrenérgicos α Fenilefrina
Inhibidores de fusió n y entrada enfuvirtida, maraviroc Inhibidores de la integrasa bictegravir, dolutegravir Sistema digestivo Gastritis y ulcera péptica Diarrea Electrolitos orales Plan de rehidratación “ABC” Loperamida Agonista de receptores opioides Hipermotilidad intestinal Butilhioscina Antagonista de receptores muscarínicos Estómago perezoso Metoclopramida (^) Antagonista de receptores Hipomotilidad colónica **Omeprazol Inhibidor de la bomba de protones H+/K+ ATPasa Ranitidina Antagonista de receptores H Hidróxido de AL y MG Reacciones de ác-base de neutralización Subsalicilato de bismuto Acciones mixtas TTO para erradicar H. Pylori Omeprazol + Amoxicilina + claritromicina
- bismuto** proteasa que inhibe CYP3A Adultos (+40kg peso) —> 300mg/12hrs/×5dias Niños: 100mg/ 12hrs/x5dias R.A: Disguea (pérdida del gusto) Hepatitis C Mecanismos de acción múltiples Agotamiento guanosina trifosfato (Análogo de guanosina) RibavIrina Categoría X R.A: Mareos Inhibidor de la síntesis de enzimas virales e inmunomodulador Interferón pegilado α-2a (y 2b) Inhibidor de la NS5A Elbasvir Inhibidor de la NS5B Sofosbuvir Categoría X Inhibidor de la proteasa de la NS3/4A Meprevir Infección por virus de la inmunodeficiencia Para el tx se toma en cuenta el CD4 y la carga viral ➔ **CD4:
500 hay infección 250 es una enfermedad avanzada —> Carga Viral es < positiva a infección Inhibidores de la transcriptasa inversa Nucleósidos** Abacavir (E.A: acidosis láctica, granulopenia) Zidovudina (Toxicidad Medular) No nucloísidos Efavirenz (Sx Lipodistrofia) Delavirdina Nucleótido Tenofovir Inhibidores de proteasa Atazanavir (Sx Lipodistrofia), lopinavir
Antibioticos: Inhidores de la síntesis de la pared S (PECAMOS) P enicilinas Sintéticas: Cristalina (acción rápida) Benzatinicas (Intermedia) Procainica (Prolongada) Naturales: Amplio espectro: amoxiclina + clavulanato Ampicilina+sulbactam Resistentes a B- lactamasas: dicloxocilina Antipseudomona: Piperaclina+tozabactam C efalosporinas 1ra G: (Única V.O) Cefalexina — Vía IM — 2da: Cefuroxima 3er : Ceftriaxona 4ta G: Cefepime 5ta G: Ceftarolina Ca rbapené micos. Ime Impenem Meropenem Ertapenem Mo nobactamicos Aztronam (azteca) Inhibidores de las betalactamasas
CLAVULANATO
Glucope ́ptidos
VANCOMICINA
Px que no responden a penicilinas o cefalosporinas
Sx del niño o hombre
rojo
Quimioterapia
infecciosa:
Clasificación de
medicamentos
antineoplasicos
Quimioterapia
citotóxica
Terapia más
económica
pero más
tóxica, puede
producir
tumores
Grupos de
quimioterapia
antineoplásic
ade acuerdo
con el ciclo
celular
Grupos de
quimioterapia
antineoplásic
ade acuerdo
con su
mecanismo
de acción
Quimioterapia
biológica o
terapia
dirigida
Actúa de
manera
selectiva
sobrelos
genes
específicos del
cáncer
Inhibidores
de tirosina
Inhibidores
de la
angiogénesi
s
Inhibidores
de vías
mTOR
Quimioterapia
inmunológica
Más moderna
Más cara
Mas especifica
Bloqueadore
sde la vía
PD1/PD-L
Bloqueadore
sde la vía
CTLA- 4
Toxindromes (receptores)
Tóxico con antídoto
Picadura de víbora Suero Antiviperino Monóxido de carbono Oxigeno Opiáceos Naloxona Morfina Naloxona Metanol Etanol Anilinas (tintes de tela) Azul de metileno Acetaminofen (paracetamol) N-Acetilcisteína Benzodiacepinas Flumazenilo Plomo/Talio Penicilamina Carbamatos Atropina Manejo inicial de px con Toxidrome: ABCDE A= aire B= breath (ventilación) C= Circulación D= Déficit Neurologico E= exposición
Signos y síntomas: Síndrome Colinergico: Estimulación de receptores muscarinicos y nicotinicos Exceso de acetilcolina
Etiologia:
✓ Plaguicidas ✓ Organofosforados
Signos y síntomas:
Tratamiento: Atropina: Pralidoxima (2PAM)
Sindrome Anticolinergico:
Producido por la inhibición de la actividad de la acetilcolina sobre el receptor muscarinico. Etiología: Antihistamínicos (difenhidramina, hidroxizina) Antidepresivos triciclicos Antimuscarinicos (oxibutinina) Relajantes musculares Antipsicóticos ✓ Vasodilatación cutánea ✓ Anhidrosis ✓ Falta de sudoración – hipertermiaMidriasis ✓ BLOQUEO CENTRAL MUSCARINICO. ✓ Retención urinaria ✓ Taquicardia ✓ Disminución de peristalsis Tratamiento: neostigmina es un inhibidor reversible dela enzima colinesterasa, que impide la destrucción de la acetilcolina Síndrome Opiode: Conjunto de sintomas neuropsiqulátricossecundarios a la terapia con opioides Propiedades analgésicas,hipnóticas,sedantes y euforizantes Depresores del SNC Etiología: ➢ Derivados opioides naturales: opio, codeína, morfina. ➢ Derivados opioides semisintéticos: heroína, oxicodona, hidromorfona, hidrocodona. ➢ Derivados opioides sintéticos: buprenorfina, fentanilo, metadona,meperidina Signos y síntomas: Bradipnea Bradicardia Hipotensión Depresión del SNC, coma
Bicarbonato
Síndrome Antidepresivo:
inhibición de la recaptación de las monoaminas, (noradrenalina, de laserotonina o de la dopamina) Etiología: ✓ ISRS: Inhibidores selectivos de larecaptación de serotonina ✓ IRSN: Inhibidores de la recaptaciónde serotonina y noradrenalina ✓ Antidepresivos triciclicos **Signos:
- hiperactividad neuromuscular:** hiperreflexia tendinosa, signo de Babinskibilateral, clonus, mioclonías, temblor, rigidez muscular; el clonus, la hipertonía muscular y la hiperreflexia son más evidentes en miembros inferiores 2) hiperactividad simpática: hipertermia,taquicardia, hiperhidrosis 3) alteraciones de conciencia: primordialmente confusión acompañada deuna fuerte agitación psicomotora, midriasis, nistagmo, incluso clonus ocular. Diagnostico ✓ Pruebas cualitativas para detección deantidepresivos cíclicos en orina ✓ Las anomalías electrocardiográficas(ECG) TX – Manejo de sintomas
Síndrome sedante- hipnótico:
Depresores del SNC Etiología: ✓ Barbitúricos. ✓ Benzodiacepinas. ✓ Hidrato de cloral. ✓ Gamma-hidroxibutirato (GHB). ✓ Anticonvulsivantes. ✓ Relajantes musculares Signos y síntomas: ➢ Hipotermia ➢ Bradipnea
➢ Bradicardia ➢ Hipotensión ➢ Letargo/coma Tx: Naloxona
