Farmacología: Guía Parcial 1 - Farmacocinética y Farmacodinámica - Prof. Ceron, Apuntes de Farmacología

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Guia parcial 1

FARMACOLOGIA

3-A MCP

KEREN CHAVEZ

FARMACOCINETICA

Proceso por el cual es sometido un fármaco a través de su paso por el organismo. Factores fisicoquímicos: Para atravesar la membrana

• tamaño y forma molecular
• Grado de ionización
• Solubilidad A ABSORCION : traslado de un farmaco desde su sitio de administración hasta su compartimiento central (circulación sanguínea) BIODISPONIBILIDAD: magnitud fraccionada de una sustancia administrada de un farmaco que alcanza su sitio de acción. Vias de administracion: ENTERAL: oral, pasa por intestinos PARENTERAL: intra- venosa, rectal, arterial, intratecal, subcutánea,etc D DISTRIBUCION: proceso por el cual un fármaco se dispersa y se desplaza a través del cuerpo después de ingresar al torrente sanguíneo. La distribución se determina por sangre y tejidos. Principales órganos: higado, riñon, cerebro. Para distribución sanguínea: Union a prot, admin correcta, estado del px. Se puede unir a proteínas o tejidos Factores que modifican la distribución: tamaño del órgano, flujo sang, union a proa, vol de distribución. M METABOLISMO: proceso por el cual un fármaco experimenta transformación químicas para activarse y/o ser excretado. PROFARMACO: compuesto inactivo, que se convierte a su forma activa por el metabolismo. E (^) EXCRECION: proceso mediante el cual se elimina del cuerpo, productos de desecho, farmacos y sus metabolitos Vias de excrecion: Renal, hepatica, fecal, sudoriparas, salivales, lagrimales, mamarias. Filtrado glomerular en fallo renal… Menor a 15%

Transporte a través de la membrana

1. PASIVO: simple y facilitado

2. ACTIVO: primario, secundario, cotransporte y

contratansporte

3. DIFUSION FACILITADA SIMPLE

Farmacocinetica clinica: relacion de los efectos del fármaco y su concentración en sangre. Aclaramiento: medida para eliminar el farmaco en la circulación sistémica.

• Cinetica de primer orden: depende de la concentración del fármaco en el plasma.
• Cinetica de orden cero: velocidad constante independiente de concentración en plasma. Concentración en estado estable: se logra cuando se administra un fármaco a una velocidad costante. (4 vidas medias) Vida media: tiempo que lleva reducir un fármaco al 50% en plasma Farmacocinetica no lineal: modificación en cualquiera de los pasos en farmacocinetica. Ventana terapeutica: rango de concentrazione que da eficacia sin toxicidad

1. Dosis de carga: dosis inicial alta para alcanzar rapidamente la concentración objetivo
2. Dosis de mantenimiento: mantiene la concentración elegida en estado estable. Dosificación intermitente: Admin. Varias veces la misma dosis para farmacos con baja toxicidad.

RECEPTORES FISIOLOGICOS

RECEPTORES UNIDOS A PROT G Importante en actv nerviosa del SNC y neurotansmisores en SNP.

• Subtipos de GPCR
• Dimerizacion del receptor
• Proteina G
• Sist. Del segundo mensajero CANALES IONICOS -^ Activados por voltaje
• (^) Activados por ligando
• (^) Receptores de potencial transitorio RECEPTORES TRANSMEMBRANA • Tirosina cinasa
• JAK-STAT
• Serina-treonina cinasas
• Tipo Toll
• TNF alfa RECEPTORES QUE ESTIMULAN SINTESIS DE cGMP
• (^) BNP
• (^) NO sintasa y guanilil ciclasa soluble. RECEPTORES DE HORMONAS NUCLEARES Y FACTORES DE TRANSCRIPCION
• Esteroides
• TSH
• PPAR gamma APOPTOSIS AUTOFAGIA Células geneticamente programada para la muerte Via catabolica de degradacion intracelular Encogimiento del citoplasma, su membrana permanece intacta Sus contenidos están en vesículas (autofagosomas), elimina contenido de células dañadas, proporciona a la célula energía y biosíntesis. Enzimas: CASPASAS

Vias de señalizacion y accion de fármacos:

I. Proteina transportadora de fármacos

II. Receptores nucleares

III. Neurotransmision general

IV. Canales ionicos activados por ligando

V. Receptor GABA

TOXICIDAD Y ENVENENAMIENTO

VENENO: Cualquier sustancias incluyendo un fármaco que posee la capacidad de

dañar a un organismo.

ENVENENAMIENTO: efectos fisiológicos dañinos resultado de un producto

farmacéutico o químico.

Farmacocinetica versus toxicinetica:

1. Alteración en ADME

2. Absorción de fármacos

3. Eliminación de fármacos

TIPOS DE TOXICIDAD:

Toxicidad farmacologica: efectos tóxicos de los

fármacos

Toxicidad patologica: por enfermedades

patológicas en el paciente.

Efectos genotoxicos: Por alteración en el ADN.

Ej cancer

REACCIONES ALERGICAS

Tipo 1: Reaccion anafiláctica IgE

Tipo 2: Reaccion citolitica IgM- IgG

Tipo 3: Reaccion de arthus IgG

Tipo 4: Reaccion retardada Lin T

Idiosincrasia: reactivación anormal a un producto químico peculiar en

un individuo.

Los 5 correctos:

1. Medicamento
2. Paciente
3. Dosis
4. Ruta
5. Tiempo

Causas de intoxicación mas común:

• (^) Analgésicos
• (^) Productos de limpieza
• (^) Antidepresivos
• (^) Antipsicóticos,sedantes
• (^) Pesticidas

Sulfonamidas Antagonista del folato MECANISMO DE ACCION (^) Inhibición de la dihidropteroato sintasa precursor del acído folico ADME Abs. GI Metabolismo hepático Distribución por todos los tejidos Excreción por orina USOS TERAPEUTICOS IVU, Nocardiosis, toxoplasmosis REACCIONES ADVERSAS Hiperesensibilidad, molestias en tracto urinario, trastornos hematopoyeticos, en RN Kernicterus Usos sistemáticos: SULFISOXASOL, SULFAMETOXASOL, SULFADIAZINA, SULFADOXINA Aplicación topica: SULFACETAMIDA, MAFENIDA, SULFADIAZINA DE PLATA. COTRIMAZOL Antagonista del folato MECANISMO DE ACCION (^) Interfiere en el metabolismo bacteriano del folato ADME V.O, VIV, Se distribuye en sangre y tejidos, concentración 20:1, excreción en orina/ 24 hrs. USOS TERAPEUTICOS IVU, infecc tracto resp, infecc, GI, infecc por Pneumocystis jiroveci, granulomatosis de Wegener REACCIONES ADVERSAS Aumenta toxicidad por sulfonamidas, megaloblastosis, leucopenia,, anemia, transtornos de coagulacion, eleva crea y Ca, purpura de Henoch Schon Lein.

SULFONAMIDAS

TRIMETROPRIM-SUFAMETOXAZOL

MECANISMO DE ACCION (^) Interfiere en el ADN bacteriano con DNA girasa bacteriana y Topoisomerasa IV. ADME Abs. Oral Distubrucion en riñón, pulmones, prostata Excreción en riñón a excepción de moxifloxacino USOS TERAPEUTICOS IVU, prostatitis, ETS, infección GI y abd, infecc tracto res, infecc en huesos, art y tej blandos. REACCIONES ADVERSAS En GI, neurálgicas, musculoesqueleticas Fármacos mas usados (^) • CIPROFLOXACINO: infecc GI

• LEVOFLOXACINO: (agresivo) infecc resp (neumonia)
• NORFLOXACINO: ivu No combinar con cationes, separar al menos por 2 hrs.

QUINOLONAS

AGENTES ANTISEPTICOS CONTRA INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO

Se concentran en tubulos renales, no útiles en infecciones sistemas.

METENAMINA: antiseptico y profarmaco.

NITROFURANTOINA: prevencion y tx, tiñe la orina de marron.

FENAZOPIRIDINA: accion analgesica, tiñe la orina de naranja o rojo.