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Introducción a Farma (1)
Materia Farma Bloque B Fecha
Resumen
Este documento aborda los fundamentos de la farmacología, incluyendo el origen de los medicamentos, personalidades históricas importantes, y el proceso de investigación y desarrollo de fármacos. Se explican las fases de investigación clínica, las diferentes vías de administración de medicamentos y sus características, así como los conceptos básicos de farmacocinética ADME absorción, distribución, metabolismo y excreción). También se describen las diversas ramas de la farmacología, como la farmacodinámica, farmacogenética, toxicología farmacológica y farmacología clínica, entre otras. Se incluyen definiciones clave como biodisponibilidad y bioequivalencia, proporcionando una visión general completa de la ciencia farmacológica.
August 28, 2024
Origen de los medicamentos Personalidades y eventos de la farmacología Investigación y economía en fármacos Inversión económica Investigación preclínica Fases de investigación clínica Eficacia y seguridad Normas públicas y críticas a Industria Clasificaciones Farmacocinética Propiedades ADME Administración de medicamentos Ingestión Oral Enteral Inyección Parenteral Distintas vías de administración Descripción de administración Oral Descripción de absorción transdérmica Descripción de absorción rectal Descripción de Inyección parenteral Absorción pulmonar Absorción Tópica
Origen de los medicamentos
Fármaco: cualquier agente químico que modifique protoplasma vivo Protoplasma: material vivo interno de la célula (citoplasma + núcleo) Tiene irritabilidad, metabolismo y reproducción Fármaco = invención Modelados, optimizados, experimentados. Pueden generarse por bibliotecas o por parientes químicos sintetizados. Buscan visualizar la capacidad de una célula / molécula blanco / efectora o desencadenar respuesta específica.
Personalidades y eventos de la farmacología
Paul Ehlrich Existencia de receptores químicos que fijaban ciertas moléculas Arsfenamina Salvarsán Gerard Domagk
Distribución de fármacos Transporte y fijación o almacenamiento Excreción de fármacos Áreas de Farmacología Farmacodinámica Ramas de la farmacología Farmacocinética : Farmacodinámica : Farmacogenética : Farmacogenómica : Toxicología farmacológica : Farmacología clínica : Neurofarmacología : Farmacología cardiovascular : Farmacología ocular : Farmacoepidemiología : Quimioterapia : Farmacología molecular : Farmacología ambiental : Conceptos
d Mide: Seguridad e Meses - año f 10 MDD g Índice bueno: 10% Primer estudio en pacientes a 50 500 b Pacientes-sujetos c Distribución al azar y testigos (pueden tener placebo). Anónima o ciega a veces. d Mide: Eficacia y límites de dosis e 1 2 años f 20 MDD g ÍB 30% Estudios multicéntricos a 100 1000 ʼs b Pacientes-sujetos c Distribución al azar y testigos (pueden tener placebo). Anónima o ciega a veces. d Mide: confirmación de eficacia en mayor tamaño poblacional e 3 5 años f 50 100 MDD g ÍB 25 50% Vigilancia después de mercadotecnia a 1000 ʼs b Pacientes con tratamiento aprobado c Sin anonimato d Mide: reacciones adversas, colaboración de pacientes, interacciones medicamentosas e Sin duración fija
Eficacia y seguridad
Se prioriza no sólo el beneficio general, sino también la eficacia particular y extraoridnaria Detección de reacciones adversas por estudios de cohorte - vigilancia.
Normas públicas y críticas a Industria
Teóricamente ayuda a la población, pero es complejo por el $$ Mercado libre en contra de la facilitación de medicamentos a cualquiera sin $$ Protección animal y humana de experimentación
Clasificaciones
Fármacos se pueden clasificar por Forma de actuar Presentación Administración Uso terapéutico
Farmacocinética
Casi todos los meds son ácidos o bases débiles
Propiedades ADME
Absorción Distribución Metabolismo - biotransformación Excreción Eliminación
Administración de medicamentos
Ingestión Oral - Enteral
Ventajas Desventajas Más común Absorción limitada por característicasfísicas del fármaco
Lenta para preparaciones con depósitos Utilidad Especial Para suspensiones poco solubles Implantes de liberación lenta Limitaciones y precauciones No vol grande Dolor o necrosis irritante Intramuscular Patrón de Absorción Rápida sol. acuosa Lenta sostenida para sol. con depósito Utilidad Especial Vol. moderados y oleosos, irritantes Autoaplicación (palomita) Limitaciones y precauciones Contraindicada con anticoagulantes Interferencia con pruebas dx (creatinina cinasa)
Descripción de administración Oral
General Patrón de Absorción Variable Mejor no ionizado y lipófilo Mayor en el intestino que en estómago (vellosidades, mucosa, etc.) Utilidad Especial Económica y sencilla Casi siempre + segura Limitaciones y precauciones Observancia del paciente
Biodisponibilidad errática e incompleta a veces Tipos de liberación Ritmo de absorción depende de tasa de disolución en líquidos gastrointestinales Existen: Liberación controlada Liberación extendida Liberación sostenida Acción prolongada Permite absorción uniforme y lenta, con mantenimiento de efecto terapéutico, amortiguando picos y evitando descensos máximos Mejores para semivida corta (tiempo medio de menos de 4 horas) o para pacientes específicos Sublingual Proceso: Drenaje venoso a VCS Evita paso por circulación portal Mejores para medicamentos liposolubles y no aniónicos
Descripción de absorción transdérmica
Penetra la piel Depende de superficie y liposolubilidad Más sencillo en piel lesionada, quemada o desnuda Tóxico: por absorción de sust. liposolubles Se intensifica si se suspende en vehículo oleoso Facilita absorción con humectación y vendaje oclusivo (parches)
Descripción de absorción rectal
50% evita pasaje al hígado (reduce efecto hepático de primer paso) Es irregular e incompleta Irritación de mucosa rectal
Se puede regular por calor, masaje, ejercicio Deltoides, vasto externo Mujeres: más lento en glúteo mayor por grasa subcutánea (perfusión baja) Oleosos y con depósito: más lenta y constante Intraarterial IA Directo en arteria para ir a un órgano particular o tejido (ej. tumor hepático, cáncer cabeza-cuello) Intratecal IT En espacio intradural / raquídeo subaracnoideo Para acceder al SNC (ej. tumores encefálicos)
Absorción pulmonar
Gaseoso y volátil por inhalación Por mucosas de vía respiratoria Rápido acceso a la circulación Se pueden atomizar las soluciones por aerosol Efecto casi instantáneo Previene pérdida hepática Bueno para enfermedades pulmonares
Absorción Tópica
Usualmente es para efectos locales Mucosas Efectos locales Conjuntival, nasofaríngea, bucofaríngea, vaginal, del colon, uretra, vejiga Ojos Efectos locales
Distribución de fármacos
A líquido intersticial o intracelular
Depende de muchos factores Gasto cardiaco, flujo sanguíneo, permeabilidad capilar, volumen de tejido. La mayoría llega a Encéfalo Hígado Riñones
Transporte y fijación o almacenamiento
Proteínas plasmáticas: transporte “reversibleˮ o intermediario Fijación hística: acumulación en tejidos Grasa → depósito: fármacos liposolubles. Estable por menos perfusión saguínea Hueso En cristales óseos (metales, antibiot tetraciclinas…). Liberación lenta de agentes tóxicos (plomo y radio). Si se destruye méd.ósea, mayor es el reservorio. LCE / LCR penetración depende de transporte transcelular y no del paracelular. ! Barrera hematoencefálica Inflamación meníngea - encefálica = + permeabilidad local. Transportadores específicos Transferencia placentaria Teratógenos: liposolubilidad, magnitud de unión a proteínas plasmáticas, grado de ionización Plasma fetal + ácido 7.07.2 vs. 7.4 Atrapamiento iónico de medicamentos Terminación del efecto: Metabolismo y excreción
Farmacodinámica
→ pendiente
Ramas de la farmacología
Farmacocinética:
Descripción Estudia los procesos que sufre un fármaco en el organismo a lo largo del tiempo: absorción, distribución, metabolismo y excreción ADME. Características Incluye el análisis de cómo el cuerpo maneja los medicamentos, desde su entrada hasta su eliminación, y cómo estas acciones afectan la concentración del fármaco en el sitio de acción.
Farmacodinámica:
Descripción Analiza los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos en el cuerpo, así como el mecanismo de acción a nivel molecular y celular. Características Se centra en la relación entre la concentración de un fármaco y su efecto terapéutico o tóxico, incluyendo la interacción con receptores específicos.
Farmacogenética:
Descripción Examina cómo las variaciones genéticas entre individuos afectan su respuesta a los fármacos. Características Investiga las diferencias en la eficacia y los efectos secundarios de los medicamentos según el perfil genético, lo que puede conducir a la medicina personalizada.
Farmacogenómica:
Descripción Similar a la farmacogenética, pero a una escala más amplia, involucrando el estudio de cómo el genoma completo de un individuo afecta su respuesta a los fármacos. Características Busca entender las interacciones entre múltiples genes y fármacos, y cómo estas pueden ser utilizadas para optimizar las terapias y desarrollar nuevos medicamentos.
Toxicología farmacológica:
Descripción Estudia los efectos nocivos de las sustancias químicas, incluyendo los medicamentos, en los organismos vivos. Características Incluye la evaluación de los riesgos de toxicidad aguda y crónica, las dosis letales, y los efectos adversos a largo plazo de la exposición a fármacos.
Farmacología clínica:
Descripción Se enfoca en la aplicación de principios farmacológicos en la práctica médica para mejorar la eficacia y seguridad de los tratamientos en pacientes. Características Implica el estudio de la dosificación, la monitorización de niveles de fármacos en el cuerpo, y la gestión de interacciones medicamentosas y efectos secundarios.
Neurofarmacología:
Características Se centra en el diseño y desarrollo de nuevos medicamentos basados en el conocimiento de los mecanismos moleculares de acción.
Farmacología ambiental:
Descripción Analiza los efectos de los contaminantes y sustancias químicas en el ambiente sobre la salud humana y de los ecosistemas. Características Se ocupa del impacto de los medicamentos y otros productos químicos liberados al ambiente, incluyendo su bioacumulación y toxicidad en diferentes organismos.
Conceptos
Biblioteca : proceso de selección de un conjunto de sustancias químicas Farmacomodificabilidad: facilidad de alterar en forma deseadoa función de molécula blanco por otra molécula orgánica pequeña. Entre mayores aciertos, mejor resultad. (ej. proteína blanco a la que se le adhiere una molécula en el exacto sitio catalítico). Desarrollo galénico : dosificación Absorción : movimiento del fármaco desde sitio de administración al compartimento central. Biodisponibilidad : fracción del fármaco que llega al sitio de acción o al líquido que lo llevará al sitio de acción. Habla sobre cuánto está realmente disponible por los procesos del cuerpo. Depende de fatores anatómicos, patológicos y fisiológicos. Bioequivalencia : medicamentos que contienen los mismos ingredientes activos y con semejanzas de ponencia o concentración, presentación y vía de administración. Velocidades y grados de biodisponibilidad de principio activo no difieren en condiciones adecuadas
