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Compuestos quimicos. —————>p Timpro. Torocetorol /Acehiofen - Coracteioficas Sicas y QUIMICAS == => Liquido, pooete Ácido, eoteneto - Acciones Hisñológicas > Worowedro queva a mociticar Formococinetrica (Momento del med en el cue-po) y formooOtmamia ( Mecamomo de arcos) Absorcioh Metobolismo Distelooción — Elminación Toxicidad Tormoc 0 + Compuesto quimico que olle elprotoploama vivo Con Hines terapeuticos, Tormocologjío Es la ciencio. que se encarga del estudio efecto, dois, Composición obtencion y Sus deckos toxicos. - Descubrimiento -Imención Ral Ehedlich lbade los Cocot) melina “Desarrollo y Regulación = Rh Receptor Propecbdes de loo medicomentos (Mx) SOALVARSAN Plantas ope expoicmos Tejidos Cole: Cofeina Solanacea!Pelodona: Moleculas Faqueñas - 500 Da Della Doma [dotado de pupilos) Teo. por los poros Paro: mayor absorción y Sstritucion HoHuana Ededrina> Circulación em Reocciones qe reno Albano: velicació muscular Lasulina a Tor a . DNA Recomtinonte Jvstancio Fototipo o H. del Crecimiento Codaveres -> Csozfeel Joc locos locas) y Dintetizar Enfearedad neurología cegeneroliva Vía topica -Mucoza |): Nasos "Magina! "Oretra! Higado, Riñoneo “Oro! «Ótica “Piel desnuda Pel Y polmone > . Ñecto «Oltalmica Efecko ter paso 50% Cutaneo - Eqioermi > Distriloucion És la legoda: de los Yx alos tejidos. Lig, endones Distúladon de ter orden Torrera. hematomestalica "bloqueo A A ma E + O SNC, Placenta y "Organos mas vosalareados , E > Distribucion de orden Cero Agra Biologíca Mamo Infección —Dilatacion MetoboliSmo Mogificación en So cetructura para Su uso Pofarmacos mx que Neccoito Ser metoloolizoda pora ejercer sv Occión Cinética de ler orden-HMoyoría de los larmocos MeroboiSmo- directamente proporcional a las Concentraciones en Plosma Aspectos del Medolcoliomo — linética: de orden cero - Eonol, TerttotnaDigotno Metalcoltamo —>Satorable r XL Enzimas inducioles de —Tarmacos sustratos de la mismo enzima biotronslormacion Melaloolismo > Metobolito — Eliminación Com acciones terapeutica Holarmacos di n Occiones terapeoticas Toxicos Oxidación, Reduccion H gado CY? > hidrofilas ¿da molecola pora Metabolizar Ez On Cambios Excreción Como metabolitos - Hhlares (Hadroilicas) via UÍNaria 7 Riñón Filtración glomerular == a pS Eliminación iltar vía biliar image sanguineo Tokulo contorneodo heces Elimmación directa, No se Alsorven ¡Se eliminan por las heceo a ES e Jar Macodinámia. Bioquimicos Efectos — ldulanes Tármocos - X Union e/ Mocromaléculas Fsologicos Receptor) Proteínas Dlonco Rr40 .. yO) Funcion Fsiologica Estimular SiHo de accion ES (ooprisrmo endogeno) Y Mecepror o) Alera Moreico Aaonista primario tencia Ho vH X 9 2 0 gritos mista alosterico La Union ca distinta Antagoniomo . . nd Q, NO er He SU accion (y ( E X) > Espeficidad ti > D, — Nimo comunicante Dianco ASS == > io Porovericoral Termina. a Torar., Pelvis 0-9 Dex Corazon solar vejiga Pulmon tesentaro y ¿Sofivales Glardulo= logrimales 005 TIT Ocuomotor PM zatrineccos del ojo edo del Hmporo TV Tociol —Cora y Cabezon troso sop Mayor M.gjo TAS CalocoLarin Cienaula Nasal, loqemal qe 8 Corazon ViSteras- Abd X Vogo PEsctogo Pulmones Raica Socra —vixeras penicos Sustancia para bloquear tadas las Occiones del SNS — Mropina Boton Sí napHco A Éndimas “Hesjráptico h Na. Ñ yv y Meloloolismo Hendiduro. Siráptico: Equipo 1 Hotoria alcoloide muscarina Acetilcolino. Amtagomota atkropina “Células efectoras autonómicos: -Murotranamisor natural Mu, Ma3,Ms- Agoiotas -Pla Me, Ma -Inhibidores -oteia ai Cardiovascular Polmores vosodilotocioón= Taquicardta TAL Jo Veiga Contracción pupilar YM. cofinter ON - But lcolinesterasa Piosma - Botilleolinesterasa Agoniota 9 Alcalodes Muscarina Metacolirá naturales) Plocarpina Carkaco! Derivadas de Arecolina. Detaneco! Acekilcolina Aminacuaternaria-dticil alosorcion Aminosterciarios (plocarpina y arecalina)- buena Abecrecion y IgeoHton Pl. Proteina Ca pS mensa Jero EN ¡-inhtbe 49- Esfimulan Enzimas -coterasos Equipo 2 Cop A. Antogonistas mMUSCCrÍNiCOs Tipos: -Alcoloides naturales: Atrosina y escopolamina -Derivodos eemisinteticos: de los alcaloides "Derivodos Sintencas" leatropio y Hotropio Atropia.: Bloquean unioh ACh a los receplores La 5 Panta. "Delladona." Corazon S-Resp 1x0. “Iahibe broncacorotriccos Comodo: Propio qor Hotamina Derivados sinteticos $ Trohopío Algino Umecildino => Electo tracto rep: Ojo “Pilocorpina* Prevene la Otropino:. Estructura heteromérico homomericos Subunidodes Cotaliioas y Cotructurales Oligomerss simples de subunidades Cotaliticas Clonacton molecular: AChE DChE pe en higado Bopecilidad identico: Espaficdad Similar Llibre en plasma Plieque de húdrolasa 0-9 (Mapos Ach => ACeK bolimestera.sa Criotalografa la bolsa de ocilo del centro ocivo Meconiomos Como se une teeríble / irreversible Takibidores NO Covwlentes - Asodadión meroible y nm cowolente Sitio activo enla AChE Amonio cuaternario: efecto moderodo - Sinapsio SNP (no pasa la barrera hematcenaetalico) Inhibidores de carloamato eersible”: Las po El Cap. 41 la nicotina y bs agentes que actúan en la untoh neromusaulor en los ganglias aotenoínicas El receptor nicotínico de Alh media la nevrotransrtsios en la union mevremusculor ACh nicotínico "Receptor 7 Soccinilcolina < Despolarizantes Dloqueadores musculares S Compelttivos naturaleza quimica Eleccion del Agente < dAvracion dela accioñ Pencipol uso Clínico - ayudante en la anestesta quirúrgica ( relajar el musculo esquelédico). Dioqueadores neoremosculanes de corta doracion=> facilita inlubocion, la-“iagoscopia, lroncascopia y esofogoscopia E las Suprarrenal Nicotínicos - Has rapida, excitatorio Nicotina - cotimula Muscarinicos- Lentos, y Es+. Catecolamidas 2 SNC - Anolgesico Metabolito = Cotinina. Toquiétloros 7 Dosis de medicamento Capitulo 12 Agonistas y antagonistas Odrenérgicos Cotecolominas y farmacos Simpotomimeticos de clasifican en: “Una accion excitatoria periferico * Acciones metabólicos “Una o0cdoñ inhibidora pertérica “Acciones endrocrinos “Una acción exctadora Cordiaco: “Acciones presimapticas Clasificacion de los farmocos Simpatomimeticos Se Clasifican como simpaticomimelicos de accion directa, de accion indirecta o de accion mixta. Directa > Octua. directamente sobre 1o+ receptores Odrenergicos: Indirecta > tdisporibilidad de la NE o la EPI para estimar los receptores. Se eliminan mediante tratamiento Con resrpina O guenetidina HENCOAOS Que Wberen NE de modo indirecto, tambien ociivan los receptores <-Mix+ta Sus Efectos Se atenuán, pero no ec eliminan con al tratarmento previo Relacion estructora-octividad de los -Ominas- stmparicoriméicos La B-feriletilomina Compuesto original delas aminas. Teuido a que el O-dihidroxibenceno Se Conoce Como Cotecol, las aminas Simpaticomiméticas Con Sustituciones de hidroxilo en el año Oromático se denomman Coteaolaninas- SosHocion en el Grupo amino Cuanto menor es la sositudióh en el grupo ¡Agonistas adrenérgicos. Amino, mayor esla Selectvdad Para la Oct. Q, Ounque la N-meilación aumenta. la E =— potencia de las Orminas primarias: El] [a ino] [macros] [iitidores | [a [o [aca la oct. A es máima en la EPL, menor | | | | enlo NE y Cosi mula enel INE. Isoproterenol Efectos en el Corazón “Es Un poderoso cofimlante Cordiaco. C re los recae es Pt nel mo 10 y cn Cavas marco . Actua sobre | Lmiocardio y enlas cóuas del posos “la respuestas diectas ola EPI teluyen intensificación enla Husa comrachil aceleración en el ritmo al a tension ¡Someétrico., ma loci relajacion, Maminucioón del Limo. de aumento de la tension tsometr yor selodidag. de relojacior ñ Hempo, Oumento de lo. excitalilidod, Acelenacioñ de lafrecuencia de latidos. Efectos en los músculos lisos Relaja el miseuloliso “El tono intestinal y la frecuencia. y ompitud de las contracciones copontáneos Se reducen. “Estómago relajodo y los esinteres ¿iloriCo eileocecal Contraídos. Efectos respiratorias “Tderosa accion broncodilatadora Copítulo 94 Histanina, bradicina: y sus ontogeristos Hiatamina Es ina molecula hidrofílica, Consiste en un anillo imidozglico y un grupo Omino conectado or un grupo eñieno; esta se biosintetiza Por descarborilación. La histamina Octua Otrovés de Y Clases de receptores, designados desde H1 hasta M4, Todos los receptores acoplados aproleimas la, Pueden activarse de manero diferente por análogos de la histamina e inhtoiros por antogonisias especificos» Distribudon y biosmtesio DistToucion Todos los tfidos de los mamiferos contienen Contidades de Holamina entre 1 hasta 100 pg/ 9: Los concentraciones en qlasma | otros Huidos Corporales son muy bajos. La Concentración de histamino Co ata en tejidos que Contienen gran confidad. de ollas Cevadas. Ointesis, almacenamiento y metabolismo Las Cévlas Cebadas y los basótilos Sintetican la histamina y la almacenan enlos granulos Secretores. La histamina. que se libera o ingicre se metoboliza rapidamente por la merilación del anillo catalrzadopor la metilación por la histamina Neg lMransterosa 6 desaminación Oxtdotiva Cotalízada Por diominooridasa y los metabolitos son eliminados en la orina» Liberación y funciones de la histamina cndegena Se libera delos ofónulos de depadito Como resultado delo. nteracción del Ontígeno con los anticuerpos lg£ en la superticia dela céálua cevada. La histamina desempeña Una unción Central enla ipersarsiólidad mmeciota y colas respuestas olerojcas: función enlas respuestas alérgicas Las principales Células anco en las reacciones de Mipersnsiilidad inmediata son las Cóllas Cebodos y las tosdMlos. lomo parte de Meceptores Ha y Huy Los Ha se expresan PrAncipalmente enel CNS, sobre +adO en los pa bosales, el hipocampo y la: Cortezo» los receptores Preirápkicos Funcionan Como outorreceptores enlas neuronos hiotaminergicas e inhniloen la lo ltberocioón de histamina y modulan la Nberación de Otros NEUromransores. Los receptores Ha Se encuetran Enlos cosmótilos, Células dendríticas, Células lebodas,monocitos, loasoftlos y Cálulas T. Distema Cordiovoscular Dilata los vasos de resistencia, aumenta la permeciólidad capilar y dismnoye la presion arterial SSdrémica. Wasoxilaración. efecto vascular, resulto de la activacion de los recepiores Ho Hz. La achivacion de los receptores Hz en el musculo liso vascular cotimula la vía de AMP cíctiico-PhMA, cousondo una. dAiotadén con un desarrollo más lento y sostenido. Aumento de la permeabilidad Copilar- aos Salido de Proteína Posmatica y líquido boda los espacios exhocelvlanes y Un aumento del Pljo de linfa, causando edema. Porazon. Incrementa lo fuerza de contracción del musculo Ouricular y ventricular al inducir la entrada de la” y acelera la recuencia Cardiaca al apresurar la despolarización Vastólita en el nodo Om. Musculo liso extrovoscular Pel oja diversas músculos lisos extrovascularss» La Contracción de deloe ala ackvacion de les receptores H1 en el músculo Para Oumentar el la? introcelular y lA relajacion Se debe ala ackuecion de los receptores Hz. Ter Minoaciones Nenas pertéricas Estimula yarias terminaliones nerviosas, causando electos sensorioles. Las acciones estimulantes enlas terminociones nerviosas, Cantrilouyen al Componente de "eritema" de la respuesta triple y O los efectos indirectes de la histamina en las bronquios y Otros organos: Choque por histamina Cousa Caida profunda y progresiva en lapresióá arterial. Cuando los pequeños vasos Sanguneos se dilatan, Gumenta Su permeabilidad y A plasma escapo de la circulación . Antoopriotas delos receptores de lo histamina Efectos enlos Sistemas Histolóoicos Mosculo 130. Los antagoniotas de Ha inhiben aran porte de lo> etecros de la histamina ¿nios musculos lisos, sobre todo la Consiriccion del músculo liso respiratorio. VermeoBlidad copílars Los Ontaoporistas de «1 bloquean el aumento dela permeoólidad capilar y la Lormoción del edemo: y las ronchas Causoda por la Mnistoamna. Clandulas exocrnas. No suprimen la secredoñ astrica. las propiedades ontimuscarmiCas de muchos antagonistas de +1 pueden Contrilouir ala disminución de la Secradón en las glándulas con Merocion Colimeraica y reducir la Secreción continuo. Efectos onticoln érgicas. Antagonistos H de primera generación Henden oinhilbir rEOPUEITOS Colineraica> muscarinilad y Se nos Antagoniotas de +Hx. Electo omastesito localo Mapnos antagonistas de H poseen 
