Cuadros comparativos de analgésicos y antidiabeticos orales, Esquemas y mapas conceptuales de Farmacología

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A NALGÉSICOS

Opioides Opioide Clasificación Mecanismo de acción Vida media Dosis (mín- máx) Efectos adversos Contraindicaciones Interacciones Indicaciones Presentaciones y dosis Codeína Agonista débil Agonista del receptor mu-opioide, con conversión parcial a morfina

horas 15 - 60 mg c/ h, máx. 360 mg/día Depresión respiratoria, miosis, constipación, síndrome serotoninérgico <12 años, post amigdalectomía o adenoidectomía Riesgo de síndrome serotoninérgico con serotoninérgicos Dolor leve a moderado Tabletas de sulfato de codeína Tramadol Agonista parcial Opioide débil Agonista débil del receptor mu, inhibe recaptación de serotonina y norepinefrina

horas 50 - 100 mg c/4-6 h, máx. 400 mg/día Náuseas, mareos, somnolencia, riesgo de convulsiones, síndrome serotoninérgico Intoxicación con alcohol, depresores del SNC Inhibidores de la recaptación de serotonina Dolor moderado a severo Cápsulas, tabletas de liberación inmediata/prolongada Hidromorfona Agonista completo Opioide Débil Agonista del receptor mu-opioide

horas Oral: 2-4 mg c/4-6 h. SC/IM: 1-2 mg c/2-3 h Depresión respiratoria, sedación, náuseas, hipotensión Hipersensibilidad, depresión respiratoria Otros depresores del SNC Dolor severo Tabletas, solución oral, inyecciones, supositorios Fentanilo Agonista completo Opioide Fuerte Agonista del receptor mu-opioide

horas 100 mcg por episodio, máx. 2 dosis/episodio Depresión respiratoria, estreñimiento, náuseas, efectos SNC No tolerantes a opioides, dolor agudo/postoperatorio Otros depresores del SNC Dolor irruptivo en cáncer Transdérmico, transmucoso, bucal, intranasal Morfina Agonista completo Opioide Fuerte Agonista del receptor mu-opioide

horas 10 - 30 mg oral c/4 h según necesidad Depresión respiratoria, náuseas, vómitos, constipación, miosis Hipersensibilidad, depresión respiratoria Otros depresores del SNC Dolor severo Tabletas, solución oral, inyecciones, supositorios

Metamizol Analgésico y antipirético Inhibe prostaglandinas; efectos espasmolíticos.

horas 500 mg-1 g c/6-8 h; máx. 4 g/día. Agranulocitosis, anafilaxia, efectos GI. Hipersensibilidad, agranulocitosis previa, porfiria hepática. Potencia agranulocitosis con ciertos fármacos; interacción con anticoagulantes orales. Dolor severo, fiebre resistente, cólico renal. Tabletas, solución oral, inyectable. Ibuprofeno AINE Inhibe COX-1 y COX-2, reduce síntesis de prostaglandinas.

horas 200 - 800 mg c/6-8 h; máx. 3200 mg/día. GI: úlceras, sangrado; riesgo cardiovascular y renal. Hipersensibilidad, úlcera activa, insuficiencia renal severa. Incrementa riesgo GI/renal con AINEs/anticoagulantes; interacción con litio y diuréticos. Dolor leve a moderado, inflamación, fiebre. Tabletas, cápsulas, suspensión oral, formas tópicas. Naproxeno AINE Inhibe COX-1 y COX-2, reduce síntesis de prostaglandinas.

horas 250 - 500 mg c/12 h; máx. 1250 mg en día 1, luego 1000 mg/día. GI: úlceras, sangrado; riesgo cardiovascular y renal. Hipersensibilidad, úlcera activa, insuficiencia renal severa. Reduce efecto aspirina; interacción con AINEs/anticoagulantes. Dolor leve a moderado, artritis, dismenorrea. Tabletas, suspensión oral, liberación prolongada. Piroxicam AINE Inhibe COX-1 y COX-2, reduce síntesis de prostaglandinas.

horas 20 mg/día. GI: úlceras, sangrado; eventos cardiovasculares. Hipersensibilidad, úlcera activa, insuficiencia renal severa. Similar a otros AINEs, interactúa con anticoagulantes/antihipertensivos. Osteoartritis, artritis reumatoide. Cápsulas orales. Meloxicam AINE, selectivo COX- 2 Inhibe preferentemente COX-2, reduciendo síntesis de prostaglandinas.

horas

mg/día. Menor incidencia de efectos GI que otros AINEs; riesgo cardiovascular. Hipersensibilidad, insuficiencia renal severa, úlcera activa. Similar a otros AINEs, interactúa con anticoagulantes/antihipertensivos. Osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante. Tabletas, suspensión oral. Celecoxib AINE, selectivo COX- 2 Inhibe COX-2, reduce síntesis de prostaglandinas; menor efecto en COX-1.

horas 100 - 200 mg c/12 h. Menor riesgo GI; mayor riesgo cardiovascular (trombosis). Hipersensibilidad, insuficiencia hepática/renal severa, bypass coronario. Interacción con AINEs/anticoagulantes; reduce efecto de IECAs. Osteoartritis, artritis reumatoide, dismenorrea, dolor agudo. Cápsulas orales.

Anticonvulsivante Clasificación Mecanismo de acción Vida media Dosis mínima y máxima Efectos adversos Contraindicaciones Interacciones medicamentosas Indicaciones Presentaciones y dosis Carbamazepina Anticonvulsivante Reduce excitabilidad neuronal al bloquear potenciación post- tetánica y respuestas polisápticas.

horas Inicial: 200 mg c/12 h. Máx: 1200- 1600 mg/día. Mareos, somnolencia, náuseas, vómitos, efectos hematológicos, cutáneos y cardiovasculares. Bloqueo AV de 2º o 3º grado, daño hepático/renal, reacciones hematológicas previas. Interactúa con medicamentos metabolizados por CYP3A4, incluyendo anticonceptivos orales. Convulsiones parciales, tónico-clónicas generalizadas, neuralgia del trigémino. Cápsulas de liberación prolongada, tabletas, suspensión oral. Gabapentina Anticonvulsivante y analgésico para dolor neuropático Se une a la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje, reduciendo liberación de neurotransmisores.

horas Inicial: 300 mg/día, hasta 3600 mg/día (dividido en 3 dosis). Somnolencia, mareos, fatiga, edema periférico. Hipersensibilidad conocida a gabapentina. Potencia efectos de depresores del SNC. Dolor neuropático, terapia adyuvante en convulsiones parciales. Cápsulas, tabletas, solución oral. Pregabalina Anticonvulsivante y analgésico para dolor neuropático Se une al sitio α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje, reduciendo liberación de neurotransmisores pronociceptivos.

horas

mg/día, según indicación (ajustar en insuficiencia renal). Mareos, somnolencia, boca seca, edema periférico, aumento de peso, visión borrosa. Hipersensibilidad conocida a pregabalina. Sin interacciones significativas con CYP450. Dolor neuropático asociado a neuropatía diabética, neuralgia postherpética, fibromialgia, convulsiones parciales, lesión medular. Cápsulas: 25- 300 mg. Solución oral: 20 mg/mL.