Antitusígenos farmacología, Diapositivas de Medicina

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ANTITUSÍGENOS

EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS.MUCOLÍTICOS.

By Ximena Arias.

2C

ACTO REFLEJO DE LA TOSACTO REFLEJO DE LA TOS La tos es un acto reflejo con una función protectora tendente a evitar el bloqueo mecánico de las vías respiratorias. Ayuda a mantener la vía respiratoria permeable y preserva el intercambio gaseoso.

El reflejo de la tos se inicia por estímulos irritantes de fibras nerviosas sensoriales con terminales sobre todo en la mucosa de la laringe, la tráquea y los bronquios extrapulmonares. Estos estímulos son transportados principalmente por el nervio neumogástrico o nervio vago (X)

Tipos de fibras sensoriasles del nervio vagoTipos de fibras sensoriasles del nervio vago a) Fibras de adaptación rápida (RAP) Son mecanorreceptores (responden a estímulos mecánicos como estiramiento o irritación física). Se adaptan rápidamente a un estímulo continuo. Son mielinizadas → conducen impulsos nerviosos rápidamente (en el rango Aδ, entre 5–30 m/s). Probablemente son los principales receptores de la tos. b) Fibras sensibles a la capsaicina No responden bien a estímulos mecánicos. Responden a: sustancias inflamatorias, capsaicina y otros agonistas de los receptores vaniloides tipo 1 (TRPV1). Algunas están mielinizadas (conducen en el rango Aδ) y otras son no mielinizadas. Son análogas a las fibras nociceptivas

Broncoconstricción Activación de vías aferentes Contracción de músculos Nervio laríngeo recurrente Nervios espinales Músculos espiratorios torácicos y abdominales Glotis (para abrir/cerrar las vías respiratorias) a) inspiración profunda b) compresión con aumento de la presión intratorácica c) expulsión dinámica con la glotis abierta y alto flujo espiratorio fases secuencialesfases secuenciales fases secuenciales

AntitusígenosAntitusígenos (Béquicos)Mecanísmo de acción. Mecanísmo de acción. De acción central Actúan deprimiendo el centro de la tos en el bulbo raquídeo (en el sistema nervioso central). Ejemplos: codeína y dextrometorfano. De acción periférica Actúan fuera del sistema nervioso central. Algunos tienen efecto anestésico local Ejemplo: benzonatato.

Antitusígenos

opiáceos

Codeína: uso en embarazo y lactanciaCodeína: uso en embarazo y lactancia Codeína: uso en embarazo y lactancia

Categoría C en food and drug administration (FDA): Atraviesa la barrera placentaria → Puede causar:

1. Síndrome de abstinencia neonatal
2. Prolongación del parto (dosis altas.)
3. Depresión respiratoria neonatal. Lactancia: Compatible en dosis terapéuticas. Dosis altas → Pasa a la leche materna causando sedación, depresión respiratoria.

Dosis antitusígenaDosis antitusígena Dosis antitusígena de la codeína Adultos: 10-20 mg cada 4-6 horas (máx. 120 mg/día). Preparado de liberación retardada → 50 mg cada 12 horas. Niños: 6-12 años: Mitad de la dosis del adulto. 2-6 años: 0,25 mg/kg cada 6 horas. Recién nacidos y menores de 2 años: No recomendado.

Antitusígenos

opiáceos

dextrometorfanodextrometorfano dextrometorfano

Mecanísmo de acción: Actúa sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo. No tiene efecto directo sobre la actividad ciliar → No inhibe el aclaramiento mucociliar. A diferencia de su isómero levorrotatorio, no tiene: Efecto analgésico Efecto depresor respiratorio Adultos 15 mg cada 4-6 horas o 30 mg cada 6-8 horas Dosis máxima → 120 mg/día Niños (6-12 años) 5-10 mg cada 4 horas o 15 mg cada 6-8 horas Dosis máxima → 60 mg/día

FarmacocinéticaFarmacocinética Farmacocinética del dextrometorfano Absorción Buena absorción por vía oral → Efectos a los 15-30 minutos Duración del efecto Aproximadamente 6 horas Metabolismo Se metaboliza en el hígado por el sistema CYP2D Eliminación Renal Vida media de eliminación ≈ 11 horas

Dihidrocodeína Antitusígeno con escaso poder adictivo con propiedades farmacológicas similares a la codeína Adultos → 10 mg cada 4-6 horas Niños (4 meses - 12 años) → 0,2 mg/kg cada 4-6 horas Dimemorfano Similar al dextrometorfano y puede alterar la tolerancia a la glucosa. Adultos 20 mg cada 6-8 horas Folcodina Similar a la codeína, pero con semivida más prolongada Adultos: 20 mg cada 8 horas (vía oral) o 15-20 mg cada 8-12 horas (vía rectal) Noscapina (narcotina) Alcaloide bencilisoquinolínico del opio, no tiene actividad opioide. Puede producir liberación de histamina Adultos → 30 mg cada 5-6 horas

AntitusígenosAntitusígenos Antitusígenos No opiáceos La experiencia clínica con ellos es más limiitada. En consecuencia, su eficacia clínica no está firmemente establecida.

Diversos mecanismos de acción (central, periférica, anestesia local, antihistamínica, anticolinérgica) Benzonatato: derivado de la procaína, efecto anestésico local Caramifeno Carbetapentano (pentoxiverina) Clobutinol Dimetoxanato Oxolamina Difenhidramina Antihistamínico H1 → Uso común como antitusígeno sin receta Depresor central Broncodilatadores (bromuro de ipratropio) Vía inhalatoria Inhiben la broncoconstricción ↓ Reflejo de la tos antitusígenos sintéticosantitusígenos sintéticos antitusígenos sintéticos

Combinaciones antitusígenasCombinaciones antitusígenasCombinaciones antitusígenas Simpaticomiméticos (efedrina) Descongestionan por vasoconstricción (α) y broncodilatación (β). Pueden causar taquicardia e insomnio. Descongestionantes nasofaríngeos (mentol, cineol, gomenol) Producen frescor y alivio local. Expectorantes (guaifenesina, bromhexina, cloruro de amonio) Aumentan la secreción bronquial y facilitan la eliminación del moco. .................................... Mucolíticos de origen vegetal (drosera, tomillo, hiedra) Disminuyen la viscosidad del moco. Antihistamínicos (clorfenamina, difenhidramina) Disminuyen la respuesta alérgica y sedación.